Clobetasone

Struttura per Clobetasone (DB13158)

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Peso medio: 408.89
Monoisotopico: 408.1503652 Formula chimica C22H26ClFO4 Sinonimi

• Clobetasona
• Clobetasone

Farmacologia

Indicazioni

In dermatologia, clobestasone butirrato topico aiuta a ridurre il prurito e l’eritema associati all’eczema e alla dermatite.In oftalmologia, clobetasone butirrato 0,1% collirio ha dimostrato di essere sicuro ed efficace nel trattamento degli occhi secchi nella sindrome di Sjögren.

Condizioni associate

• Dermatite allergica da contatto
• Congiuntivite allergica
• Ciclite
• Dermatite, Eczematosa
• Episclerite
• Irite
• Ceratite interstiziale
• Irritazione oculare
• Ceratocongiuntivite flittuale
• Ceratite rosacea
• Sclerite
• Ceratocongiuntivite vernale
• Iperemia congiuntivale
• Infezioni batteriche oculari
• Lesione oculare

Controindicazioni &Avvertenze della scatola nera

Farmacodinamica

I corticosteroidi topici come il clobetasone sono derivati sintetici del cortisone che producono effetti antinfiammatori, antiproliferativi, immunosoppressivi e vasocostrittori quando applicati alla pelle.

Meccanismo d’azione

Si pensa che i clobeyasone applicati topicamente si leghino con i recettori citoplasmatici nelle cellule dermiche e intradermiche e inducano proteine inibitorie, portando così a una diminuzione dell’attività di prostaglandine, chinine, istamina, enzimi liposomiali e altri mediatori endogeni dell’infiammazione. I corticosteroidi topici inibiscono la migrazione di macrofagi e leucociti nelle aree di pelle infiammata invertendo la dilatazione vascolare e la permeabilità, con conseguente diminuzione dell’eritema, dell’edema e del prurito.

Assorbimento

L’assorbimento dipende da molti fattori legati alla drogafattori correlati al farmaco, tra cui: proprietà intrinseche dello steroide stesso; concentrazione del farmaco (l’aumento della concentrazione porta generalmente a un maggiore assorbimento del farmaco, ma può stabilizzarsi a concentrazioni più elevate); veicolo utilizzato (veicoli ottimizzati o aumentati > unguenti o gel > creme o lozioni); durata dell’esposizione; frequenza di applicazione; combinazione con altri prodotti che abbattono la barriera cutanea e aumentano l’assorbimento (es.g., acido salicilico, urea). I fattori legati al paziente che influenzano l’assorbimento includono: età del paziente (i neonati e i bambini assorbono i farmaci topici più rapidamente e in misura maggiore rispetto agli adulti, e hanno una maggiore superficie cutanea totale rispetto al rapporto peso corporeo; gli anziani hanno una pelle più sottile e assorbono il farmaco più facilmente); alterazione della pelle dovuta a infiammazione o malattia (ad es, l’assorbimento è aumentato nella dermatite atopica); area totale della pelle trattata; sito della pelle trattata (l’assorbimento è molto maggiore da aree con pelle sottile come cuoio capelluto, viso, palpebra, ascella e scroto che da aree con pelle più spessa come avambraccio, ginocchio, gomito, palmo e suola); l’assorbimento aumenta con l’aumento della temperatura o dell’umidità della pelle o dell’ambiente; l’occlusione della pelle trattata (tramite impacchi di plastica, veicoli oleosi, medicazioni, nastro, pannolini, abiti aderenti, ecc.) può aumentare l’assorbimento fino a 10 volte.

Volume di distribuzione

L’uso di endpoint farmacodinamici per valutare l’esposizione sistemica dei corticosteroidi topici è necessario a causa del fatto che i livelli circolanti sono ben al di sotto del livello di rilevazione.

Legame proteico Non disponibile Metabolismo

Una volta assorbiti attraverso la pelle, i corticosteroidi topici sono gestiti attraverso percorsi farmacocinetici simili ai corticosteroidi somministrati per via sistemica. Sono metabolizzati, principalmente nel fegato.

Via di eliminazione

Clobetasone e i suoi metaboliti sono escreti nelle urine.

Emivita

N/A

Clearance non disponibile Effetti avversi

Tossicità

Organismo: TopoTipo di test: LD50 Orale (dose riportata: >6gm/kg)LD50 Sottocutanea ( >3600mg/kg )Effetti : Comportamentale : sonnolenza ( attività generale depressa )Cambiamenti ematici nella milza

Organismo : TopoTipo di test: LD50Route: IntraperitonealeDose riportata: 500 mg/kg

LD50 ratto: 1510mg/kg IntraperitonealeLD50 ratto >6gm/kg OraleLD 50 ratto: > 2600mg/kg sottocutaneo

Organismi interessati Non disponibile Percorsi Non disponibile Effetti farmacogenomici/ADR Non disponibile

Interazioni

Interazioni farmacologiche

• Approvato
• Approvato
• Nutraceutico
• Illegale
• Ritirato
• Investigativo
• Sperimentale
• Tutte le droghe

Farmaco	Interazione
Integrare droga-farmaco interazioni nel tuo software
Abametapir	La concentrazione sierica di Clobetasone può essere aumentata quando è combinato con Abametapir.
Acarbose	Il rischio o la gravità dell’iperglicemia può essere aumentato quando Clobetasone è combinato con Acarbose.
Acetoesamide	Il rischio o la gravità dell’iperglicemia può essere aumentato quando Clobetasone è combinato con Acetoesamide.
Acetyldigitoxin	Il rischio o la gravità degli effetti avversi può essere aumentato quando Clobetasone è combinato con Acetyldigitoxin.
Adenovirus tipo 7 vaccino vivo	L’efficacia terapeutica di Adenovirus tipo 7 vaccino vivo può essere diminuita quando usato in combinazione con Clobetasone.
Albiglutide	Il rischio o la gravità dell’iperglicemia possono essere aumentati quando Clobetasone è combinato con Albiglutide.
Alogliptin	Il rischio o la gravità dell’iperglicemia può essere aumentato quando Clobetasone è combinato con Alogliptin.
Aminoglutetimide	L’efficacia terapeutica di Clobetasone può essere diminuita quando si usa in combinazione con Aminoglutetimide.
L’immunoglobulina umana dell’antrace	L’efficacia terapeutica dell’immunoglobulina umana dell’antrace può essere diminuita quando usata in combinazione con Clobetasone.
Vaccino dell’antrace	L’efficacia terapeutica del vaccino dell’antrace può essere diminuita quando usato in combinazione con Clobetasone.

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Interazioni alimentari Nessuna interazione trovata.

Prodotti

Ingredienti del prodotto

Internazionale/Altre Marche Eumosone (GlaxoSmithKline) Prodotti di Prescrizione di Marca

Nome	Dosaggio	Forte	Route	Labeller	Inizio commercializzazione	Fine commercializzazione	Regione	Immagine
Eumovate	Unguento		Topico	Glaxosmithkline Inc	2001-06-25	2007-08-02	Canada
Eumovate Ont 0.05%	Unguento		Topico	Glaxo Canada Inc	1979-12-31	2001-08-01	Canada

Prodotti da banco

Nome	Dosaggio	Forte	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Regione	Immagine
Eumovate Crm 0.05%	Crema		Topical	Glaxo Canada Inc	1979-12-31	2000-08-02	Canada
Spectro Eczemacare Medicated Cream	Crema		Topical	Glaxosmithkline Inc	1999-09-27	Non applicabile	Canada

Categorie

Codici ATC D07AB01 – Clobetasone

• D07AB – Corticosteroidi, moderatamente potenti (gruppo II)
• D07A – CORTICOSTEROIDI, PLAIN
• D07 – CORTICOSTEROIDI, PREPARATI DERMATOLOGICI
• D – DERMATOLOGICI

S01CA11 – Clobetasone e antinfettivi

• S01CA – Corticosteroidi e antinfettivi in combinazione
• S01C – AGENTI ANTIINFLAMMATORI E ANTIINFETTIVI IN COMBINAZIONE
• S01 – OPHTHALMOLOGICALS
• S – ORGANI SENSORIALI

S01BA09 – Clobetasone

• S01BA – Corticosteroidi, plain
• S01B – ANTIINFLAMMATORY AGENTS
• S01 – OPHTHALMOLOGICALS
• S – SENSORY ORGANS

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Descrizione Questo composto appartiene alla classe di composti organici noti come gluco/mineralocorticoidi, progestogins e derivati. Si tratta di steroidi con una struttura basata su una parte idrossilata di prostano. Regno Composti organici Super Classe Lipidi e molecole simili ai lipidi Classe Steroidi e derivati steroidei Sotto Classe Steroidi gravidici Genitore diretto Gluco/mineralocorticoidi, progestogine e derivati Genitori alternativi 20-oxosteroidi / 11-oxosteroidi / 17-idrossisteroidi / 3-oxo delta-1,4-steroidi / Steroidi alogenati / Delta-1,4-steroidi / Alcoli terziari / Alfa-idrossi chetoni / Alfa-clorochetoni / Chetoni ciclici / Alcoli ciclici e derivati / Fluoruri di alchile / Cloruri di alchile / Derivati idrocarburici / Ossidi organici / Organocloruri / Organofluoruri mostrano altri 7 sostituenti 11-oxosteroidi / 17-idrosteroidi / 20-oxosteroidi / 3-oxo-delta-1,4-steroide / 3-oxosteroide / 9-alo-steroide / Alcool / Composto alifatico omociclico / Cloruro di alchile / Fluoruro di alchile / Alogenuro di alchile / Alfa-clorochinone / Alfa-haloketone / Alfa-idrossi chetone / Gruppo carbonile / Alcool ciclico / Chetone ciclico / Delta-1,4-steroide / Alosteroide / Derivato idrocarburico / Idrossisteroide / Chetone / Ossido organico / Composto organico dell’ossigeno / Cloruro organico / Organofluoruro / Composto organo-alogeno / Composto organo-ossigeno / Ossosteroide / Progestogin-scheletro / alcool terziario mostra altri 21 Struttura molecolare Composti alifatici omociclici Descrittori esterni Non disponibile

Identificatori chimici

UNII LT69WY1J6D Numero CAS 54063-32-0 InChI Key XXIFVOHLGBURIG-OZCCCYNHSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Riferimenti generali

1. Medsafe
2. ChemIdplus

Esterno Link KEGG Drug D07717 PubChem Compound 71387 PubChem Substance 347829268 ChemSpider 64482 RxNav 108074 ZINC ZINC000005752185 Wikipedia Clobetasone AHFS Codici

• 84:06.00 – Agenti antiagenti infiammatori

Sperimentazioni cliniche

Sperimentazioni cliniche

Farmacoeconomia

Produttori

Confezionatori

Forme di dosaggio

Prezzi Non Disponibili Brevetti Non Disponibili

Proprietà

Stato Solido Proprietà sperimentali Non disponibile Proprietà previste

Caratteristiche ADMET previste Non disponibile

Spettri

Mass Spec (NIST) Non disponibile Spettri

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Farmaco creato il 05 dicembre 2016 03:58 / Aggiornato il 23 marzo 2021 14:29