Fosphenytoin Dosaggio

Medicamente rivisto da Drugs.com. Ultimo aggiornamento il 2 dic 2020.

Dose abituale per adulti per Status Epilepticus

Dose di carico: 15 a 20 mg PE/kg IV; infondere a 100 a 150 mg PE/min
-Velocità massima di infusione: 150 mg PE/min
Dose di mantenimento: da 4 a 6 mg PE/kg/giorno in dosi divise ad una velocità non superiore a 150 mg PE/min
-Dopo la dose iniziale di mantenimento, le dosi successive devono essere individualizzate per raggiungere concentrazioni terapeutiche di fenitoina

-La velocità massima di somministrazione endovenosa non deve essere superata a causa del rischio cardiovascolare associato a velocità di infusione rapida.
-Monitorare continuamente l’elettrocardiogramma, la pressione sanguigna e la funzione respiratoria durante tutta l’infusione endovenosa e per circa 10-20 minuti alla fine dell’infusione quando sono attese le massime concentrazioni di fenitoina nel siero.
-Perché l’effetto antiepilettico completo della fenitoina non è immediato, altre misure, compresa la somministrazione concomitante di una benzodiazepina IV possono essere necessarie per il controllo dello stato epilettico.
-Se questo farmaco non termina le crisi, l’uso di anticonvulsivanti alternativi dovrebbe essere considerato.
Uso: Per il trattamento dello stato epilettico tonico-clonico generalizzato

Dose abituale per adulti per l’epilessia

Dose di carico: 10-20 mg PE/kg IV; infondere ad una velocità non superiore a 150 mg PE/min
-Può essere somministrato come una singola dose IM quando l’accesso IV è impossibile
Dose di mantenimento: Da 4 a 6 mg PE/kg/giorno IV in dosi divise ad una velocità non superiore a 150 mg PE/min
-Dopo la dose iniziale di mantenimento, le dosi successive devono essere individualizzate per raggiungere concentrazioni terapeutiche di fenitoina

-La velocità massima di somministrazione IV non deve essere superata a causa del rischio cardiovascolare associato a velocità di infusione rapida.
-Monitorare continuamente l’elettrocardiogramma, la pressione sanguigna e la funzione respiratoria durante tutta l’infusione endovenosa e per circa 10-20 minuti alla fine dell’infusione quando si prevedono le massime concentrazioni di fenitoina nel siero.
-Quando il trattamento con fenitoina orale non è possibile, questo farmaco può essere sostituito da fenitoina orale alla stessa dose totale giornaliera di fenitoina sodica equivalente (PE).
-A causa dei rischi di tossicità cardiaca e locale associati alla somministrazione endovenosa, la fenitoina orale deve essere usata quando possibile.
Usi:
-Prevenzione e trattamento di convulsioni che si verificano durante la neurochirurgia
-Sostituto a breve termine per fenitoina orale

Dose pediatrica abituale per stato epilettico

Cerebyx:
Meno di 17 anni:
Dose di carico: 15-20 mg PE/kg IV; infondere a 2 mg PE/min (o 150 mg PE/min, il più lento dei due)
Dose di mantenimento:
-Dose di mantenimento iniziale: da 2 a 4 mg PE/kg/giorno IV somministrata 12 ore dopo la dose di carico; infondere a 1 o 2 mg PE/kg/min o 100 mg PE/min, a seconda di quale sia più lenta
-Dose di mantenimento dopo la dose di mantenimento iniziale: da 4 a 8 mg PE/kg/giorno in 2 dosi divise (ogni 12 ore); infondere a 1 o 2 mg PE/kg/min o 100 mg PE/min, a seconda di quale sia più lenta
17 anni o più: Vedere Dosaggio per adulti

-La velocità massima di somministrazione endovenosa non deve essere superata a causa del rischio cardiovascolare associato a velocità di infusione rapide.
-Monitorare costantemente l’elettrocardiogramma, la pressione sanguigna e la funzione respiratoria durante l’infusione endovenosa e per circa 10-20 minuti alla fine dell’infusione quando sono previste le massime concentrazioni di fenitoina nel siero.
-Perché l’effetto antiepilettico completo della fenitoina non è immediato, altre misure, compresa la somministrazione concomitante di una benzodiazepina IV possono essere necessarie per il controllo dello stato epilettico.
-Se questo farmaco non termina le convulsioni, l’uso di anticonvulsivanti alternativi dovrebbe essere considerato.
-Sesquient non è approvato per lo stato epilettico nei pazienti pediatrici come la sicurezza della rapida somministrazione IV è sconosciuta; questa formulazione contiene betadex sulfobutil etere sodico e il tasso di somministrazione per i pazienti da 2 a 17 anni non deve superare 0,4 mg PE/kg/min.
Uso: Per il trattamento dello stato epilettico tonico-clonico generalizzato (solo Cerebyx)

Dose pediatrica usuale per l’epilessia

Cerebyx:
Meno di 17 anni:
Dose di carico: 10 a 15 mg PE/kg IV; infondere a 1 a 2 mg PE/kg/min o 150 mg PE/min, il più lento
Dosi di mantenimento:
-Dose iniziale di mantenimento: Da 2 a 4 mg PE/kg/giorno somministrati per via endovenosa 12 ore dopo la dose di carico; infondere a 1 o 2 mg PE/kg/min o 100 mg PE/min, a seconda del valore più lento
-Dose di mantenimento dopo la dose di mantenimento iniziale: da 4 a 8 mg PE/kg/giorno in 2 dosi divise (ogni 12 ore); infondere a 1 o 2 mg PE/kg/min o 100 mg PE/min, a seconda del valore più lento
17 anni o più: Vedere Dosaggio per adulti

-La velocità massima di somministrazione endovenosa non deve essere superata a causa del rischio cardiovascolare associato a velocità di infusione rapide.
-Monitorare costantemente l’elettrocardiogramma, la pressione sanguigna e la funzione respiratoria durante l’infusione endovenosa e per circa 10-20 minuti alla fine dell’infusione quando sono previste le massime concentrazioni sieriche di fenitoina.
-Quando il trattamento con fenitoina orale non è possibile, questo farmaco può essere sostituito da fenitoina orale alla stessa dose totale giornaliera di fenitoina sodica equivalente (PE).
-A causa dei rischi di tossicità cardiaca e locale associati alla somministrazione per via endovenosa, la fenitoina orale deve essere usata quando possibile.
-Sesquient non è approvato per la prevenzione e il trattamento di convulsioni che si verificano durante la neurochirurgia in pazienti pediatrici in quanto la sicurezza della somministrazione rapida per via endovenosa non è nota; questa formulazione contiene betadex sulfobutil etere sodico ed è approvata come sostituto a breve termine della fenitoina orale in pazienti da 2 a 17 anni di età ad un tasso di somministrazione non superiore a 0,4 mg PE/kg/min.
Uso: Prevenzione e trattamento delle convulsioni che si verificano durante la neurochirurgia (Cerebyx)
Sostituzione della fenitoina orale: Quando il trattamento con fenitoina orale non è possibile, la fenitoina per via endovenosa può essere sostituita dalla fenitoina orale alla stessa dose totale giornaliera di fenitoina sodica equivalente (PE).
-Cerebyx: Da usare in tutti i pazienti pediatrici: Tasso massimo di infusione: Da 1 a 2 mg PE/kg/min o 100 mg PE/min, qualunque sia il più lento
-Sesquient: Per l’uso in tutti i pazienti pediatrici dai 2 anni in su: Velocità massima di infusione: 0,4 mg PE/kg/min

Regolazioni della dose renale

Utilizzare con cautela; monitorare le concentrazioni di fenitoina non legata
Malattia renale grave (eGFR da 15 a 29 mL/min/1,73 m2):
-Sesquota: Monitorare attentamente i livelli di creatinina nel siero; se il livello di creatinina nel siero aumenta, considerare il passaggio alla fenitoina orale (questo perché il sale di sodio sulfobutidiletere beta-ciclodestrina è noto per accumularsi in pazienti con insufficienza renale da moderata a grave)

Adeguamenti della dose del fegato

Usare con cautela; monitorare le concentrazioni di fenitoina non legata

Adeguamenti della dose

Anziani: Una dose più bassa o un dosaggio meno frequente può essere necessario in quanto la clearance della fenitoina è leggermente diminuita nei pazienti anziani
Monitoraggio dei livelli di fenitoina:
-Dosi di fosfenitoina sono selezionate per raggiungere concentrazioni sieriche terapeutiche di fenitoina totale da 10 a 20 mcg/mL (concentrazioni di fenitoina non legata da 1 a 2 mcg/mL)
-Le concentrazioni di fenitoina non devono essere monitorate fino a quando la conversione in fenitoina è essenzialmente completa; Questo avviene circa 2 ore dopo la fine dell’infusione endovenosa o 4 ore dopo l’iniezione IM
Monitoraggio dei livelli di fenitoina in pazienti con ipoalbuminemia (compresi i pazienti con insufficienza renale o epatica) e se usato durante la gravidanza:
-I livelli sierici di fenitoina non legata devono essere misurati nei pazienti con malattia renale o epatica, in quelli con ipoalbuminemia e nei pazienti durante la gravidanza a causa di un aumento della fenitoina non legata

Precauzioni

US BOXED WARNINGS: Rischio cardiovascolare associato a velocità di infusione rapida:
-La velocità di somministrazione endovenosa non deve superare i 150 mg di fenitoina sodica equivalente (PE) al minuto negli adulti e 2 mg PE/kg/min (o 150 mg/PE/min, il più lento) nei pazienti pediatrici a causa del rischio di ipotensione grave e aritmie cardiache.
-Un attento monitoraggio cardiaco è necessario durante e dopo la somministrazione endovenosa di questo farmaco. Sebbene il rischio di tossicità cardiovascolare aumenti con velocità di infusione superiori alla velocità di infusione raccomandata, questi eventi sono stati riportati anche a velocità di infusione pari o inferiore a quella raccomandata. Riduzione del tasso di somministrazione o sospensione del dosaggio può essere necessario.
Sicurezza ed efficacia di Sesquient non sono stati stabiliti in pazienti più giovani di 2 anni.
Consultare la sezione WARNINGS per ulteriori precauzioni.

Dialisi

Dati non disponibili

Altri commenti

Consigli di somministrazione:
Per infusione IV; non superare i tassi di infusione IV a causa di rischi cardiovascolari
-Cerebyx: può essere somministrato IM in pazienti adulti quando l’accesso IV è impossibile; non deve essere usato per lo stato epilettico
Errori di dosaggio:
-Siate consapevoli che si sono verificati errori di dosaggio dovuti a confusione con la concentrazione di fosfenitoina e la quantità totale di farmaco nella fiala; la concentrazione di fosfenitoina è di 50 mg PE/mL in entrambe le fiale da 2 mL e 10 mL; la fiala da 2 mL di Cerebyx (fosfenitoina) contiene un totale di 100 mg PE; la fiala da 10 mL di Cerebyx (fosfenitoina) contiene un totale di 500 mg PE
-Dosi di fosfenitoina sono sempre espresse in termini di milligrammi di fenitoina sodica equivalente (mg PE): fosfenitoina 1 mg PE è equivalente a 1 mg di fenitoina sodica e pertanto non si deve effettuare alcun aggiustamento quando si sostituisce la fosfenitoina con la fenitoina sodica o viceversa
Requisiti per la conservazione:
-Cerebyx fiale deve essere conservato a 2C a 8C (36F a 46F); le fiale non devono essere conservate a temperatura ambiente per più di 48 ore
-Fiale di ricambio: Conservare a temperatura ambiente; sono consentite escursioni tra 15C e 30C (da 59F a 86F)
Tecniche di ricostituzione/preparazione:
-Prima dell’infusione endovenosa, diluire in D5W o NS ad una concentrazione da 1,5 a 25 mg PE/mL
-Sesquient: Sesquient soluzione diluita è stabile per 4 ore a temperatura ambiente
Generale:
-Sesquient è una formulazione stabile a temperatura ambiente di fosfenitoina è stato approvato dalla FDA per lo stato epilettico e la prevenzione e il trattamento di crisi che si verificano durante la neurochirurgia negli adulti; la sicurezza della somministrazione rapida di betadex sulfobutil etere sodico (eccipiente) in pazienti pediatrici è sconosciuta e quindi il suo tasso di somministrazione differisce da altri prodotti fosfenitoina IV. Per questo motivo, l’uso urgente in pazienti pediatrici non è approvato.
-Anche Cerebyx e Sesquient possono essere sostituiti, a breve termine, per la fenitoina orale, ma solo quando la somministrazione di fenitoina orale non è possibile.
-Cerebyx può essere somministrato tramite iniezione IM; tuttavia, la via IM non deve essere utilizzata per il controllo di emergenza di convulsioni come lo stato epilettico; la somministrazione IM non deve ordinariamente essere utilizzata in pazienti pediatrici.
Monitoraggio:
-Monitoraggio cardiaco: ECG continuo, pressione sanguigna e monitoraggio della funzione respiratoria durante l’infusione endovenosa e per 10-20 minuti dopo la fine dell’infusione.
-I livelli di fenitoina devono essere monitorati per garantire livelli terapeutici e minimizzare la tossicità; è necessario attendere che la conversione alla fenitoina sia completa prima di raccogliere campioni.
Monitoraggio dermatologico: Monitorare per rash e altri segni e sintomi di gravi reazioni avverse cutanee
-Psichiatriche: Monitorare per l’emergere o il peggioramento dei sintomi di depressione, qualsiasi cambiamento insolito di umore o comportamento, o l’emergere di pensieri o comportamenti suicidi
Consigli per i pazienti:
-I pazienti devono essere informati del rischio di reazioni avverse cardiovascolari con la somministrazione per via endovenosa e devono essere istruiti a segnalare qualsiasi segno o sintomo cardiaco che stanno sperimentando.
-I pazienti devono essere consapevoli di segni e sintomi di potenziali reazioni ematologiche, dermatologiche, di ipersensibilità o epatiche. Questi sintomi possono includere, ma non sono limitati a angioedema, febbre, mal di gola, eruzione cutanea, ulcere in bocca, lividi facili, linfoadenopatia ed emorragia petecchiale o purpurea, anoressia, nausea/vomito o ittero. Il paziente deve essere avvisato di riferire immediatamente qualsiasi evento al proprio fornitore di assistenza sanitaria.
-I pazienti devono essere messi in guardia dall’uso di altri farmaci o bevande alcoliche senza prima chiedere il parere del medico.
-I pazienti, i loro assistenti e le famiglie devono essere avvisati che i farmaci antiepilettici (AED) possono aumentare il rischio di pensieri e comportamenti suicidi e devono essere avvisati della necessità di essere attenti alla comparsa o al peggioramento dei sintomi di depressione, a qualsiasi cambiamento insolito di umore o di comportamento, o alla comparsa di pensieri o comportamenti suicidi.
-Le donne in età fertile devono parlare con il loro fornitore di assistenza sanitaria in caso di gravidanza, intenzione di rimanere incinta, o se sono in allattamento o intendono allattare.