inamrinone lattato
Inocor
Classificazione farmacologica: derivato bipiridinico
Classificazione terapeutica: inotropo, vasodilatatore
Categoria rischio gravidanza C
Forme disponibili
Disponibile solo su prescrizione medica
Iniezione: 5 mg/ml
Indicazioni e dosaggi
Gestione a breve termine dell’insufficienza cardiaca. Adulti: Inizialmente, 0.75 mg/kg in bolo per via endovenosa per 2 o 3 minuti; poi iniziare l’infusione di mantenimento da 5 a 10 mcg/kg/minuto. Un bolo addizionale di 0.75 mg/kg può essere dato 30 minuti dopo l’inizio della terapia. La dose massima giornaliera è di 10 mg/kg.
Supporto vitale cardiaco in pazienti per i quali altri farmaci preferiti non possono essere utilizzati per insufficienza di pompa ed edema polmonare acuto. Adulti: 0,75 mg/kg in bolo per via endovenosa per 2 o 3 minuti, poi da 5 a 15 mcg/kg/minuto.
Farmacodinamica
Azione vasodilatatrice: L’effetto vasodilatatore primario dell’inamrinone sembra derivare da un effetto diretto sui vasi periferici.
Azione ipnotropa: Il meccanismo d’azione responsabile dell’apparente effetto inotropo non è completamente compreso; tuttavia, può essere legato all’inibizione dell’attività della fosfodiesterasi, con conseguente aumento dei livelli cellulari di adenosina 3′,5′-fosfato ciclico; questo, a sua volta, può modificare i livelli di calcio intracellulare ed extracellulare. Il ruolo dell’omeostasi del calcio non è stato determinato. Gli effetti clinici includono un aumento della gittata cardiaca mediato da un ridotto postcarico e, possibilmente, l’inotropismo.
Pharmacokinetics
Absorption: Somministrato per via endovenosa
Distribuzione: Il volume di distribuzione è 1,2 L/kg. I siti di distribuzione sono sconosciuti. Il legame con le proteine varia dal 10% al 49%. I livelli sierici terapeutici allo stato stazionario vanno da 0,5 a 7 mcg/ml (concentrazione ideale: 3 mcg/ml).
Metabolismo: Metabolizzato nel fegato a diversi metaboliti di attività sconosciuta.
Escrezione: Nei pazienti normali, l’inamrinone viene escreto nelle urine, con un’emivita di eliminazione terminale di circa 4 ore. L’emivita può essere leggermente prolungata nei pazienti con insufficienza cardiaca.
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Controindicazioni e precauzioni
Contraindicato in pazienti ipersensibili a inamrinone o bisolfiti. Non usare in pazienti con grave malattia valvolare aortica o polmonare al posto di un intervento chirurgico o durante una fase acuta di MI.
Interazioni
Farmaco-farmaco. Glicosidi cardiaci: Aumenta l’effetto inotropo. Questo è un beneficio in determinate condizioni.
Disopiramide: può causare grave ipotensione. Evitare l’uso insieme.
Reazioni avverse
CV: aritmie, ipotensione, febbre, dolore al petto.
GI: nausea, vomito, anoressia, dolore addominale.
ematologico: trombocitopenia.
metabolico: diminuzione del potassio sierico.
Altro: bruciore al sito di iniezione, reazioni di ipersensibilità (pericardite, ascite, vasculite miosite, pleurite).
Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Può aumentare i livelli degli enzimi epatici. Può diminuire i livelli di potassio.
Può diminuire la conta delle piastrine.
Sovradosaggio e trattamento
Il sovradosaggio può causare grave ipotensione.
Il trattamento può includere la somministrazione di un potente vasopressore, come la norepinefrina, così come altre misure generali di supporto, compresa la sostituzione cauta del volume dei fluidi.
Considerazioni speciali
Inamrinone è prescritto principalmente per i pazienti che non hanno risposto alla terapia con glicosidi cardiaci, diuretici e vasodilatatori.
Dispensare il farmaco come fornito o diluire in soluzione salina normale o seminormale alla concentrazione di 1 a 3 mg/ml. Non diluire il farmaco con soluzioni contenenti destrosio perché si verifica una lenta reazione chimica nell’arco di 24 ore. Tuttavia, l’amrinone può essere iniettato in infusioni di destrosio in corso attraverso un connettore a Y o direttamente nei tubi. Utilizzare la soluzione diluita entro 24 ore.
Non somministrare furosemide nelle linee endovenose contenenti amrinone perché una reazione chimica si verifica immediatamente.
Monitorare la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca durante l’infusione. Rallentare o interrompere l’infusione se la pressione sanguigna del paziente diminuisce o se si verificano aritmie (ventricolari o sopraventricolari). Potrebbe essere necessario ridurre il dosaggio.
Una conta delle piastrine inferiore a 150.000/mm3 richiede solitamente una riduzione del dosaggio. Trombocitopenia di solito si verifica dopo un trattamento prolungato.
Monitorare i livelli di elettroliti (soprattutto potassio) perché il farmaco aumenta la portata cardiaca, che può causare diuresi.
Il monitoraggio emodinamico può essere utile nel guidare la terapia.
Osservare il paziente per effetti avversi GI (come nausea, vomito e diarrea); ridurre il dosaggio o interrompere il farmaco.
Pazienti che allattano
Il farmaco può apparire nel latte materno. La sicurezza nelle donne che allattano non è stata stabilita.
Pazienti pediatrici
La sicurezza e l’efficacia nei bambini minori di 18 anni non sono state stabilite.
Educazione del paziente
Avvisare il paziente che può verificarsi bruciore al sito di iniezione.
Dire al paziente di segnalare prontamente le reazioni avverse.
Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o comuni e pericolose per la vita.
◆ Solo Canada
◇ Uso clinico non indicato
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