Nutlins sono analoghi cis-imidazoline che inibiscono l’interazione tra mdm2 e il soppressore tumorale p53, e che sono state scoperte dallo screening di una libreria chimica da Vassilev et al. Nutlin-1, nutlin-2, e nutlin-3 sono state tutte identificate nello stesso screening; tuttavia, Nutlin-3 è il composto più comunemente usato negli studi anti-cancro. Le piccole molecole di Nutlin occupano la tasca di legame di p53 di MDM2 e interrompono efficacemente l’interazione p53-MDM2 che porta all’attivazione del percorso di p53 nelle cellule p53 wild-type. L’inibizione dell’interazione tra mdm2 e p53 stabilizza p53 e si pensa che induca selettivamente uno stato di inibizione della crescita chiamato senescenza nelle cellule tumorali. Si pensa quindi che questi composti funzionino meglio sui tumori che contengono p53 normale o “wild-type”. È stato dimostrato che la Nutlin-3 influenza la produzione di p53 in pochi minuti.
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| Nomi | |
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| Nome IUPAC
(±)-4–piperazin-2-uno
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| Altri nomi
Nutlin
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| Identificatori | |
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modello 3D (JSmol)
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| ChEMBL |
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PubChem CID
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| UNII |
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| Proprietà | |
| C30H30Cl2N4O4 | |
| Massa molare | 581.49 g-mol-1 |
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Salvo dove diversamente indicato, i dati sono forniti per materiali allo stato standard (a 25 °C , 100 kPa).
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 verificare (cosa è   ?) |
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| Riferimenti infobox | |
Il più potente dei due enantiomeri, (-)-nutlin-3, può essere sintetizzato in modo altamente enantioselettivo. Diversi derivati della nutlina, come RG7112 e RG7388 (Idasanutlin) sono stati sviluppati e passati agli studi sull’uomo.