inamrinone lactate
Inocor
薬理分類：ビピリジン誘導体
治療分類：強心薬、血管拡張薬
妊娠リスクカテゴリーC
使用形態
処方せんでのみ販売
注射剤。 5mg/ml
効能・効果および用法・用量
心不全の短期管理。 成人。 初回は0.75mg/kgを2～3分かけて静脈内ボーラス投与し、その後5～10mcg/kg/分の維持点滴を開始する。 治療開始30分後に0.75mg/kgのボーラスを追加投与してもよい。 1日の最大投与量は10mg/kgである。
ポンプ不全及び急性肺水腫で他の優先使用薬が使用できない患者における心臓の生命維持。 成人には 0.75mg/kgを2～3分かけて静脈内ボーラス投与し、その後5～15mcg/kg/分とする。
薬理作用
血管拡張作用。 イナムリノンの主な血管拡張作用は、末梢血管への直接作用に起因するようである。
強心作用。 明らかな強心作用の作用機序は完全には解明されていないが、ホスホジエステラーゼ活性の阻害に関連していると考えられ、その結果、アデノシン3′5′-サイクリック・リン酸の細胞内レベルが増加する；これは次に、細胞内および細胞外のカルシウムレベルを変更する可能性がある。 カルシウムのホメオスタシスの役割は、まだ明らかにされていない。 臨床効果には、後負荷の軽減による心拍出量の増加、およびおそらく強心作用が含まれる。
Pharmacokinetics
Absorption: 静脈内投与
分布。 分布容積は1.2L/kgである。 分布部位は不明である。 蛋白結合率は10～49％である。 治療時の定常血清レベルは0.5～7mcg/ml（理想濃度：3mcg/ml）である。
代謝: 肝臓で代謝され、いくつかの活性不明の代謝物に変化する。
排泄 正常な患者では、イナムリノンは尿中に排泄され、終末排泄半減期は約4時間である。 心不全患者では半減期がやや延長されることがある。
| 経路 |
発現 |
ピーク
持続 |
I.V.（Instrumental V.
| 2-5 min |
10 min |
1/2-2 hr |
Contraindications and precions
イナムリノン又は重亜硫酸塩に過敏な患者に禁忌とされる。 外科的手術に代わる重篤な大動脈弁疾患又は肺動脈弁疾患のある患者又は心筋梗塞の急性期には使用しないこと。
相互作用
Drug-drug. 心臓配糖体。 強心作用を増強する。 これは特定の条件下では有益である。
ジソピラミド：重篤な低血圧を引き起こす可能性がある。 併用は避けること。
副作用
CV：不整脈、低血圧、発熱、胸痛。
GI：悪心、嘔吐、食欲不振、腹痛。
血液学的：血小板減少。
代謝学的：血清カリウム減少。
その他：注射部位の熱感、過敏症反応（心膜炎、腹水、血管炎性筋炎、胸膜炎）。
臨床検査値への影響
肝酵素値を上昇させることがある。 カリウム値を低下させることがある。
血小板数を減少させることがある。
過量投与と治療
過量投与により、重篤な低血圧を起こすことがある。
治療には、ノルエピネフリンなどの強力な血管拡張剤の投与のほか、慎重な体液量の補充などの一般的な支持手段を用いることができる。
特別な考慮
イナムリノンは主に、心配糖体、利尿薬、血管拡張薬による治療に反応しない患者に処方される。
供給されたままの薬剤を調剤するか、通常または半通常の生理食塩液で1～3mg/mlの濃度に希釈する。 ブドウ糖を含む溶液では、24時間かけてゆっくりと化学反応が起こるため、薬剤を希釈しない。 ただし、アムリノンはY字コネクターまたは直接チューブを通して、作動中のブドウ糖輸液に注入することができる。 24時間以内に希釈した溶液を使用してください。
アムリノンを含む輸液ラインにフロセミドを投与すると、すぐに化学反応が起こるので、投与しないこと。
輸液中は血圧と心拍数をモニターすること。 患者の血圧が低下した場合、あるいは不整脈（心室性または上室性）が発生した場合は、点滴を遅らせたり、停止させる。 投与量の減量が必要な場合があります。
血小板数が15万/mm3未満では、通常、投与量の減量が必要です。 血小板減少症は通常、長期投与後に発生します。
本剤は心拍出量を増加させ、利尿を引き起こすことがあるため、電解質レベル（特にカリウム）をモニターすること。
血行動態のモニタリングは、治療の指針として有用である。
消化器系の副作用（吐き気、嘔吐、下痢など）を観察し、投与量を減らすか、薬剤を中止する。
授乳中の患者
薬剤は母乳に出ることがある。 授乳中の女性における安全性は確立していません。
小児患者
18歳未満の小児における安全性及び有効性は確立していない。
患者教育
注射部位に熱感が生じることがあることを患者に警告する。
副作用を速やかに報告するよう患者に伝える。
反応は、一般的、稀、生命を脅かす、または一般的かつ生命を脅かす可能性があります。
◆カナダのみ
◇非標識臨床使用
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