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タンパク質合成阻害剤は、新しいタンパク質の生成に直接つながるプロセスを中断することによって、細胞の成長または増殖を停止または減速させる物質です。 通常、抗菌剤など、リボソームレベルで作用する物質を指す。 原核生物と真核生物のリボソーム構造の大きな違いを利用した物質で、そのサイズ、配列、構造、タンパク質とRNAの比率が異なる。 原核生物における翻訳には、2つのリボソームサブユニット（大きな50S & 小さな30Sサブユニット）、翻訳されるmRNA、最初のアミノアシルtRNA、GTP（エネルギー源）、開始複合体の組み立てを助ける3つの開始因子の、翻訳システムの構成要素の組み立てが含まれます。 リボソームには、Aサイト、Pサイト、Eサイトという3つの部位がある（ ）内は未掲載。 A部位はアミノアシルtRNAが入るところである。 Pサイトは、リボソーム内でペプチジルtRNAが形成される場所である。 E部位は、成長するペプチド鎖にアミノ酸を与えた後、今は帯電していないtRNAの出口となる部位である。
一般にタンパク質合成阻害剤は、開始、伸長（アミノアシルtRNAの進入、校正、ペプチド転移、リボソームの転位など）、および終了といったタンパク質への原核生物のmRNA翻訳の異なる段階で作用する。
- リネゾリドは開始段階で作用し、おそらく開始複合体の形成を阻害するが、そのメカニズムは完全には解明されていない。
- テトラサイクリンとチゲサイクリン（テトラサイクリンに関連するグリシルサイクリン）はリボソームのAサイトをブロックし、アミノアシルtRNAの結合を阻止する。
- アミノグリコシドは、他の潜在的作用メカニズムの中で、校正プロセスを妨げ、早期終結で合成のエラー率が増加する原因になっている。
- クロラムフェニコールは、細菌とミトコンドリアの両方で50Sリボソームサブユニットの伸長のペプチジル転移ステップをブロックする。
- マクロライド、クリンダマイシン、アミノグリコシドは、リボソームの転位阻害の証拠がある。
- ストレプトグラミンもまた、ペプチド鎖の早期放出を引き起こす。
mRNA翻訳の異なる段階を標的とすることにより、抗菌薬は、一つまたは多くの薬剤に耐性が生じた場合に変更することが可能である。