Clobetasone

Identification

Name Clobetasone Accession Number DB13158 Description

Clobetasone is een corticosteroïd dat vaak plaatselijk wordt gebruikt als behandeling voor een verscheidenheid van aandoeningen zoals eczeem, psoriasis, verschillende vormen van dermatitis, en ook voor bepaalde oogheelkundige aandoeningen. Bij topisch clobetasonbutyraat is een minimale onderdrukking van de hypothalamus-hypofyse-bijnieras aangetoond.

Type Kleine molecule Groepen Goedgekeurde structuur

3D

Download

Gelijksoortige structuren

Structuur voor Clobetasone (DB13158)

×

Sluiten

Gemiddeld gewicht: 408.89
Monoisotopisch: 408.1503652 Chemische formule C22H26ClFO4 Synoniemen

• Clobetasona
• Clobetasone

Farmacologie

Indicatie

In de dermatologie, helpt uitwendig clobestasonebutyraat om de jeuk en het erytheem te verminderen die gepaard gaan met eczeem en dermatitis.In de oogheelkunde is aangetoond dat clobetasonebutyraat 0,1% oogdruppels veilig en effectief zijn bij de behandeling van droge ogen bij het syndroom van Sjögren.

Geassocieerde aandoeningen

• Allergische contactdermatitis
• Conjunctivitis allergicum
• Cyclitis
• Dermatitis, eczemateus
• Episcleritis
• Iritis
• Keratitis interstitial
• Oculaire irritatie
• Phlyctenulaire keratoconjunctivitis
• Rosacea keratitis
• Scleritis
• Vernale keratoconjunctivitis
• Conjunctivale hyperemie
• Oculaire bacteriële infecties
• Oculaire laesie

Contra-indicaties & Blackbox Warnings

Farmacodynamica

Topische corticosteroïden zoals clobetason zijn synthetische derivaten van cortison die bij toepassing op de huid ontstekingsremmende, antiproliferatieve, immunosuppressieve en vasoconstrictor effecten hebben.

Werkingsmechanisme

Topisch aangebrachte clobeyasone zou zich binden met cytoplasmatische receptoren in de huid- en intradermale cellen en remmende eiwitten induceren, wat leidt tot een verminderde activiteit van prostaglandinen, kininen, histamine, liposomale enzymen en andere endogene mediatoren van ontsteking. Topische corticosteroïden remmen de migratie van macrofagen en leukocyten naar gebieden van ontstoken huid door vasculaire verwijding en permeabiliteit om te keren, wat resulteert in minder erytheem, oedeem en pruritus.

Absorptie

Absorptie is afhankelijk van veel geneesmiddel-gerelateerde factoren, waaronder: intrinsieke eigenschappen van het steroïd zelf; concentratie van het geneesmiddel (een hogere concentratie leidt in het algemeen tot meer geneesmiddel dat wordt geabsorbeerd, maar kan bij hogere concentraties een plateau bereiken); gebruikt medium (geoptimaliseerde of vergrote vehikels > zalven of gels > crèmes of lotions); duur van de blootstelling; frequentie van de toepassing; combinatie met andere producten die de huidbarrière afbreken en de absorptie verhogen (bijv.g., salicylzuur, ureum). Patiëntgebonden factoren die de absorptie beïnvloeden zijn: leeftijd van de patiënt (zuigelingen en kinderen absorberen topische geneesmiddelen sneller en in grotere mate dan volwassenen, en hebben een grotere verhouding tussen het totale huidoppervlak en het lichaamsgewicht; ouderen hebben een dunnere huid en absorberen het geneesmiddel gemakkelijker); verstoring van de huid door ontsteking of ziekte (bv, de absorptie is groter bij atopische dermatitis); het totale behandelde huidoppervlak; de behandelde plaats (de absorptie is veel groter bij gebieden met een dunne huid, zoals de hoofdhuid, het gezicht, het ooglid, de oksel en het scrotum, dan bij gebieden met een dikkere huid, zoals de onderarm, de knie, de elleboog, de handpalm en de voetzool); de absorptie is groter bij een hogere temperatuur of vochtigheid van de huid of de omgeving; occlusie van de behandelde huid (door plasticfolie, olieachtige voertuigen, verband, tape, luiers, nauwsluitende kleding, enz.) kan de absorptie tot het tienvoudige verhogen.

Distributievolume

Het gebruik van farmacodynamische eindpunten voor de beoordeling van de systemische blootstelling aan topische corticosteroïden is noodzakelijk vanwege het feit dat de circulatieniveaus ver onder het detectieniveau liggen.

Eiwitbinding Niet beschikbaar Metabolisme

Zodra topische corticosteroïden door de huid zijn geabsorbeerd, worden ze via farmacokinetische routes verwerkt die vergelijkbaar zijn met systemisch toegediende corticosteroïden. Zij worden gemetaboliseerd, voornamelijk in de lever.

Eliminatieroute

Clobetason en de metabolieten ervan worden in de urine uitgescheiden.

Halfwaardetijd

N/A

Klaring Niet beschikbaar Bijwerkingen

Toxiciteit

Organisme : MuisTesttype: LD50 oraal (Gemelde dosis: >6gm/kg)LD50 onderhuids ( >3600mg/kg )Effecten : Gedrag : somnolentie ( algemene gedeprimeerde activiteit )Bloedveranderingen in milt

Organisme : MuisTest type: LD50Route: IntraperitoneaalGemelde dosis: 500 mg/kg

LD50 rat : 1510mg/kg IntraperitoneaalLD50 rat >6gm/kg oraalLD50 rat : > 2600mg/kg subcutaan

Betrokken organismen Niet beschikbaar Pathways Niet beschikbaar Farmacogenomische effecten/ADR’s Niet beschikbaar

Interacties

Geneesmiddelinteracties

• Goedgekeurd
• Vet goedgekeurd
• Nutraceutisch
• Illicit
• Ingetrokken
• Onderzoek
• Experimenteel
• Alle geneesmiddelen

Drug	Interactie
Integratie drug-drug interacties in uw software
Abametapir	De serumconcentratie van Clobetasone kan worden verhoogd wanneer het wordt gecombineerd met Abametapir.
Acarbose	Het risico of de ernst van hyperglykemie kan verhoogd zijn wanneer Clobetasone wordt gecombineerd met Acarbose.
Acetohexamide	Het risico of de ernst van hyperglykemie kan verhoogd zijn wanneer Clobetasone wordt gecombineerd met Acetohexamide.
Acetyldigitoxine	Het risico of de ernst van bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Clobetasone wordt gecombineerd met Acetyldigitoxine.
Adenovirus type 7 vaccin levend	De therapeutische werkzaamheid van Adenovirus type 7 vaccin levend kan worden verminderd wanneer het wordt gebruikt in combinatie met Clobetasone.
Albiglutide	Het risico of de ernst van hyperglykemie kan verhoogd zijn wanneer Clobetasone wordt gecombineerd met Albiglutide.
Alogliptine	Het risico of de ernst van hyperglykemie kan verhoogd zijn wanneer Clobetasone wordt gecombineerd met Alogliptine.
Aminoglutethimide	De therapeutische werkzaamheid van Clobetason kan afnemen wanneer het in combinatie met Aminoglutethimide wordt gebruikt.
Anthrax immune globuline humaan	De therapeutische werkzaamheid van Anthrax immune globuline humaan kan worden verminderd bij gebruik in combinatie met Clobetasone.
Anthrax vaccin	De therapeutische werkzaamheid van Anthrax vaccin kan worden verminderd bij gebruik in combinatie met Clobetasone.

Verbeter de resultaten voor de patiënt

Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide interactieschecker voor geneesmiddelen op de markt.

Meer informatie

Voedselinteracties Geen interacties gevonden.

Producten

Productingrediënten

Internationale/andere merken Eumosone (GlaxoSmithKline) Merknaam Voorgeschreven producten

Naam	Dosering	Sterkte	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Regio	Image
Eumovate	Zalf		Topical	Glaxosmithkline Inc	2001-06-25	2007-08-02	Canada
Eumovate Ont 0.05%	Ointment		Topical	Glaxo Canada Inc	1979-12-31	2001-08-01	Canada

Over the Counter Products

Naam	Dosering	Sterkte	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Regio	Image
Eumovate Crm 0.05%	Crème		Topical	Glaxo Canada Inc	1979-12-31	2000-08-02	Canada
Spectro Eczemacare Medicated Cream	Crème		Topical	Glaxosmithkline Inc	1999-09-27	Niet van toepassing	Canada

Categorieën

ATC-codes D07AB01 – Clobetasone

• D07AB – Corticosteroïden, matig krachtig (groep II)
• D07A – CORTICOSTEROIDS, PLAIN
• D07 – CORTICOSTEROIDS, DERMATOLOGISCHE PREPARATUUR
• D – DERMATOLOGISCHE STOFFEN

S01CA11 – Clobetason en anti-infectantia

• S01CA – Corticosteroïden en anti-infectantia in combinatie
• S01C – ANTIINFLAMMATORIA EN ANTIINFECTIVENTEN IN COMBINATIE
• S01 – OPHTHALMOLOGISCHE PRODUCTEN
• S – GEVOELIGE ORGANEN

S01BA09 – Clobetason

• S01BA – Corticosteroïden, plain
• S01B – ANTIINFLAMMATORY AGENTS
• S01 – OPHTHALMOLOGICALS
• S – SENSORY ORGANS

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Beschrijving Deze verbinding behoort tot de klasse van organische verbindingen die bekend staan als gluco/mineralocorticoïden, progestoginen en derivaten. Dit zijn steroïden met een structuur op basis van een gehydroxyleerd prostaatgedeelte. Koninkrijk Organische verbindingen Superklasse Lipiden en lipideachtige moleculen Klasse Steroïden en steroïdenderivaten Subklasse Zwangere steroïden Directe ouder Gluco/mineralocorticoïden, progestoginen en derivaten Alternatieve ouders 20-oxosteroïden / 11-oxosteroïden / 17-hydroxysteroïden / 3-oxo delta-1,4-steroïden / Gehalogeneerde steroïden / Delta-1,4-steroïden / Tertiaire alcoholen / Alfa-hydroxyketonen / Alfa-chloorketonen / Cyclische ketonen / Cyclische alcoholen en derivaten / Alkylfluoriden / Alkylchloriden / Koolwaterstofderivaten / Organische oxiden / Organochloriden / Organofluoriden Toon 7 meer Substituenten 11-oxosteroïd / 17-hydroxysteroïd / 20-oxosteroïd / 3-oxo-delta-1,4-steroïde / 3-oxosteroïde / 9-halo-steroïde / Alcohol / Alifatische homopolycyclische verbinding / Alkylchloride / Alkylfluoride / Alkylhalogenide / Alfa-chloroketon / Alfa-haloketon / Alfahydroxyketon / Carbonylgroep / Cyclische alcohol / Cyclische keton / Delta-1,4-steroïde / Halo-steroïde / Koolwaterstofderivaat / Hydroxysteroïde / Keton / Organisch oxide / Organische zuurstofverbinding / Organochloride / Organofluoride / Organohalogeenverbinding / Organo-zuurstofverbinding / Oxosteroïde / Progestogine-skelet / Tertiaire alcohol Toon 21 meer Moleculair kader Alifatische homopolyclische verbindingen Externe descriptoren Niet beschikbaar

Chemische identificatiecodes

UNII LT69WY1J6D CAS-nummer 54063-32-0 InChI-sleutel XXIFVOHLGBURIG-OZCCCYNHSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Algemene referenties

1. Medsafe
2. ChemIdplus

Extern Links KEGG Drug D07717 PubChem Compound 71387 PubChem Substance 347829268 ChemSpider 64482 RxNav 108074 ZINC ZINC000005752185 Wikipedia Clobetasone AHFS Codes

• 84:06.00 – Anti-ontstekingsremmers

Klinische proeven

Klinische proeven

Farmaco-economie

Fabrikanten

Verpakkers

Doseringsvormen

Prijzen Niet Beschikbaar Patenten Niet Beschikbaar

Properties

Toestand Vast Experimentele eigenschappen Niet beschikbaar Voorspelde eigenschappen

Voorspelde ADMET-kenmerken niet beschikbaar

Spectra

Mass Spec (NIST) niet beschikbaar Spectra

×

Verbeter de resultaten voor de patiënt

Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide drug-drug interaction checker in de industrie.

Meer informatie

Drug aangemaakt op 05 december 2016 03:58 / Bijgewerkt op 23 maart 2021 14:29