In beslag genomen designersupplement met de naam “1-Androsteron”: identificatie als 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-on en de eliminatie in de urine

Nieuwe analogen van androgenen die nooit als goedgekeurde geneesmiddelen verkrijgbaar waren, worden de laatste tijd als “voedingssupplement” op de markt gebracht. Zij worden voornamelijk aangeprezen om de spiermassa te bevorderen en worden door de overheidsinstanties in verschillende landen, alsmede door het Wereld Anti-doping Agentschap voor de sport, beschouwd als farmacologisch en/of chemisch verwant aan anabole steroïden. In deze studie wordt melding gemaakt van de ontdekking van een steroïde in een product dat in beslag is genomen door het Staatsbureau voor Strafrechtelijk Onderzoek in Sleeswijk-Holstein, Duitsland. Het product “1-Androsterone” van de merknaam “Advanced Muscle Science” bevatte volgens het etiket 100 mg “1-Androstene-3b-ol,17-one” per capsule. Het product werd geanalyseerd onderivatized en als bis-TMS derivaat door GC-MS. Het steroid werd geïdentificeerd door vergelijking met chemisch gesynthetiseerd 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-on, bereid door reductie van 5α-androst-1-een-3,17-dion met LS-Selectride (lithium tris-isoamylborohydride), en door nucleaire magnetische resonantie. Semi-kwantitatie bracht een hoeveelheid 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-on in de capsules aan het licht zoals gelabeld. Na orale toediening aan een mannelijke vrijwilliger werden de voornaamste metabolieten in de urine gecontroleerd. 1-Testosteron (17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-on), 1-androsteendion (5α-androst-1-een-3,17-dion), 3α-hydroxy-5α-androst-1-en-17-on, 5α-androst-1-een-3-α,17β-diol, en 5α-androst-1-een-3β,17β-diol werden gedetecteerd naast de moederverbinding en nog twee metabolieten (tot nu toe niet definitief geïdentificeerd maar hoogstwaarschijnlijk C-18 en C-19 gehydroxyleerde 5α-androst-1-ene-3,17-dionen). Bovendien zijn de gewone steroïden van het urinesteroïdenprofiel veranderd na toediening van “1-Androsteron”. Vooral de verhouding androsteron/etiocholanolon en 5α-/5β-androstane-3α,17β-diol en de concentratie van 5α-dihydrotestosteron werden beïnvloed. 3α-Hydroxy-5α-androst-1-en-17-one blijkt geschikt voor de langetermijndetectie van het steroïd(ab-)gebruik, aangezien deze karakteristieke metaboliet bij screening aantoonbaar was tot negen dagen na eenmalige toediening van één capsule.