Indicações e dosagemEditar
Zileuton é indicado para a profilaxia e tratamento crônico da asma em adultos e crianças de 12 anos de idade ou mais. O zileutão não está indicado para a reversão do broncoespasmo em crises agudas de asma. A terapia com zileuton pode ser continuada durante as exacerbações agudas da asma.
A dose recomendada de Zyflo é de um comprimido de 600 mg, quatro vezes por dia. Os comprimidos podem ser divididos ao meio para que sejam mais fáceis de engolir. A dose recomendada de Zyflo CR é de dois comprimidos de libertação prolongada de 600 mg, duas vezes por dia, no espaço de uma hora após as refeições da manhã e da noite, para uma dose diária de 2400 mg. Não dividir os comprimidos de Zyflo CR ao meio.
Os compostos relacionados incluem montelukast (Singulair) e zafirlukast (Accolate). Estes dois compostos são antagonistas dos receptores de leucotrieno que bloqueiam a acção de leucotrienos específicos, enquanto que o zileutão inibe a formação de leucotrieno.
Pesquisa
Pesquisa em ratos sugere que o Zileutão usado sozinho ou em combinação com imatinibe pode inibir a leucemia mielóide crónica (CML). Também foi pesquisado em um modelo de demência em camundongos.
Contra-indicações e avisosEditar
O efeito colateral mais grave do Zyflo e Zyflo CR é uma elevação potencial das enzimas hepáticas (em 2% dos pacientes). Portanto, o zileuton está contra-indicado em pacientes com doença hepática ativa ou elevação persistente das enzimas de função hepática maior que três vezes o limite superior do normal. A função hepática deve ser avaliada antes de iniciar Zyflo CR, mensalmente durante os primeiros 3 meses, a cada 2-3 meses durante o restante do primeiro ano, e periodicamente a partir daí.
Acontecimentos neuropsiquiátricos, incluindo distúrbios do sono e alterações comportamentais, podem ocorrer com Zyflo e Zyflo CR. Os pacientes devem ser instruídos a notificar seu provedor de saúde se eventos neuropsiquiátricos ocorrerem durante o uso de Zyflo ou Zyflo CR.
Zileuton é um fraco inibidor do CYP1A2 e, portanto, tem três interações medicamentosas clinicamente importantes, que incluem o aumento dos níveis de teofilina e propranolol. Foi demonstrado que diminui significativamente a depuração da teofilina, duplicando a AUC e prolongando a meia-vida em quase 25%. Devido à relação da teofilina com a cafeína (sendo ambas uma metilxantina e a teofilina um metabolito da cafeína), o metabolismo e a depuração da cafeína também podem ser reduzidos, mas não há estudos de interação medicamentosa entre o zileuton e a cafeína. O isómero R do metabolismo e depuração da warfarina é principalmente afectado pelo zileutão, enquanto que o isómero S não é (devido ao metabolismo através de diferentes enzimas). Isto pode levar a um aumento no tempo de protrombina.