Clobetasona

Identificare

Nume Clobetasona Număr de accesoriu DB13158 Descriere

Clobetasona este un corticosteroid care este adesea utilizat topic ca tratament pentru o varietate de afecțiuni, cum ar fi eczeme, psoriazis, diverse forme de dermatită și, de asemenea, pentru anumite afecțiuni oftalmologice. Butiratul de clobetasonă topică a demonstrat o suprimare minimă a axei hipotalamo-hipofizo-suprarenale.

Tip Grupuri de molecule mici Grupuri de molecule aprobate Structură

3D

Descarcă

Structuri similare

.

Structura pentru Clobetasone (DB13158)

×

Închide

Media ponderală: 408.89
Monoizotopic: 408.1503652 Formulă chimică C22H26ClFO4 Sinonime

• Clobetasona
• Clobetasona

Farmacologie

Indicație

În dermatologie, butiratul de clobestaonă topică ajută la reducerea mâncărimii și a eritemului asociate cu eczema și dermatita.În oftalmologie, picăturile oftalmologice de butirat de clobetasonă 0,1% s-au dovedit a fi sigure și eficiente în tratamentul ochilor uscați în sindromul Sjögren.

Afecțiuni asociate

• Dermatită alergică de contact
• Conjunctivită alergică
• Ciclită
• Dermatită, eczematoasă
• Episclerită
• Irită
• Keratită interstițială
• Irritare oculară
• Irritare oculară

.

• Keratoconjunctivită flictenulară
• Keratită rozacee
• Sclerită
• Keratoconjunctivită venerică

.

• Hiperemie conjunctivală
• Infecții bacteriene oculare
• Lesiune oculară

Contraindicații &Amenționări din caseta neagră

Farmacodinamică

Corticosteroizii topici, cum ar fi clobetasona, sunt derivați sintetici ai cortizonului care produc efecte antiinflamatoare, antiproliferative, imunosupresoare și vasoconstrictoare atunci când sunt aplicate pe piele.

Mecanism de acțiune

Se consideră că clobeyasonele aplicate topic se leagă de receptorii citoplasmatici din celulele dermice și intradermice și induc proteine inhibitoare, ducând astfel la scăderea activității prostaglandinelor, kinininelor, histaminei, enzimelor liposomale și a altor mediatori endogeni ai inflamației. Corticosteroizii topici inhibă migrarea macrofagelor și a leucocitelor în zonele de piele inflamată prin inversarea dilatației și permeabilității vasculare, ceea ce duce la scăderea eritemului, a edemului și a pruritului.

Absorbție

Absorbția este dependentă de multe medicamente-factori legați de medicament, inclusiv: proprietățile intrinseci ale steroidului în sine; concentrația medicamentului (concentrația crescută duce în general la absorbția unei cantități mai mari de medicament, dar se poate stabiliza la concentrații mai mari); vehiculul utilizat (vehicule optimizate sau augmentate > unguente sau geluri > creme sau loțiuni); durata expunerii; frecvența aplicării; asocierea cu alte produse care sparg bariera cutanată și cresc absorbția (de ex.g., acid salicilic, uree). Factorii legați de pacient care influențează absorbția includ: vârsta pacientului (sugarii și copiii absorb medicamentele topice mai repede și într-o măsură mai mare decât adulții și au un raport mai mare între suprafața totală a pielii și greutatea corporală; vârstnicii au pielea mai subțire și absorb medicamentul mai ușor); perturbarea pielii din cauza inflamației sau a unei boli (de ex, absorbția este crescută în cazul dermatitei atopice); suprafața totală a pielii tratate; locul pielii tratate (absorbția este mult mai mare din zonele cu piele subțire, cum ar fi scalpul, fața, pleoapa, axila și scrotul, decât din zonele cu piele mai groasă, cum ar fi antebrațul, genunchiul, cotul, palma și talpa); absorbția este crescută odată cu creșterea temperaturii sau a umidității pielii sau a mediului înconjurător; ocluzia pielii tratate (prin învelișuri de plastic, vehicule uleioase, pansamente, bandă adezivă, scutece, îmbrăcăminte strâmtă etc.).) poate crește absorbția de până la 10 ori.

Volumul de distribuție

Utilizarea parametrilor farmacodinamici pentru evaluarea expunerii sistemice a corticosteroizilor topici este necesară datorită faptului că nivelurile circulante sunt cu mult sub nivelul de detecție.

Legătura cu proteinele Nu este disponibil Metabolism

După ce sunt absorbiți prin piele, corticosteroizii topici sunt gestionați prin căi farmacocinetice similare cu cele ale corticosteroizilor administrați pe cale sistemică. Aceștia sunt metabolizați, în principal în ficat.

Calea de eliminare

Clobetasona și metaboliții săi sunt excretați în urină.

Timp de înjumătățire

N/A

Clearance Nu este disponibil Efecte adverse

Toxicitate

Organism : ȘoareceTipul testului: LD50 Oral (Doza raportată: >6gm/kg)LD50 Subcutanat ( >3600mg/kg )Efecte : Comportamentale : somnolență ( activitate generală deprimată )Modificări ale sângelui în splină

Organism : ȘoareceTip de test: LD50Rută: IntraperitonealăDoza raportată: 500 mg/kg

LD50 șobolan : 1510mg/kg IntraperitonealăLD50 șobolan >6gm/kg OralLD 50 șobolan : > 2600mg/kg subcutanat

Organisme afectate Nu este disponibil Căi de transmitere Nu este disponibil Efecte farmacogenetice/ADR-uri Nu este disponibil

Interacțiuni

Interacțiuni medicamentoase

• Aprobat
• Aprobat veterinar
• Nutraceutic
• Ilicit
• Retrasmis
• Investigativ
• Investigativ

.

• Experimental
• Toate drogurile

Droguri	Interacțiune
Integrați droguri-medicament interacțiuni în softul dumneavoastră
Abametapir	Concentrația serică a Clobetasonei poate fi crescută atunci când aceasta este combinată cu Abametapir.
	Acarboză	Riscul sau severitatea hiperglicemiei poate fi crescută atunci când Clobetasona este combinată cu Acarboză.
Acetohexamidă	Riscul sau severitatea hiperglicemiei poate fi crescută atunci când Clobetasona este combinată cu Acetohexamidă.
Acetildigitoxina	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Clobetasona este combinată cu Acetildigitoxina.
Vaccinul viu cu Adenovirus tip 7	Eficacitatea terapeutică a vaccinului viu cu Adenovirus tip 7 poate fi diminuată atunci când este utilizat în asociere cu Clobetasona.
	Albiglutide	Riscul sau severitatea hiperglicemiei poate fi crescută atunci când Clobetasone este combinat cu Albiglutide.
Alogliptin	Riscul sau severitatea hiperglicemiei poate fi crescută atunci când Clobetasone este combinat cu Alogliptin.
Aminoglutetimidă	Eficacitatea terapeutică a Clobetasonei poate fi diminuată atunci când se utilizează în asociere cu Aminoglutetimidă.
Anthrax imunoglobulină umană	Eficacitatea terapeutică a imunoglobulinei umane antrax poate fi diminuată atunci când este utilizată în asociere cu Clobetasona.
Vaccinul antrax	Eficacitatea terapeutică a vaccinului antrax poate fi diminuată atunci când este utilizat în asociere cu Clobetasona.

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți

Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicamentoase din industrie.

Aflați mai multe

Interacțiuni alimentare Nu s-au găsit interacțiuni.

Produse

Învățați mai mult

Conectați cu ușurință diferiți identificatori la seturile noastre de date

Învățați mai mult

Ingrediente produse

.

Ingredient	UNII	CAS	InChI Key
Clobetasone butirat	8U0H6XI6EO	25122-57-0	FBRAWBYQGRLCEK-AVVSTMBFSA-N

Mărci internaționale/alte mărci Eumosone (GlaxoSmithKline) Denumire comercială Produse cu prescripție medicală

.

Nume	Dosar	Dosare	Tărie	Rută	Etichetant	Etichetant	Începutul comercializării	Finalul comercializării	Regiunea	Imaginea
Eumovate	Unguent		Topical	Glaxosmithkline Inc	2001-06-25	2007-08-02	Canada
Eumovate Ont 0.05%	Unguent		Topical	Glaxo Canada Inc	1979-12-31	2001-08-01	Canada

Produse eliberate fără prescripție medicală

.

Nume	Dosare	Dosare	Tărie	Rută	Etichetă	Marketing Start	Marketing End	Region	Imagine
Eumovate Crm 0.05%	Crema		Topicală	Glaxo Canada Inc	1979-12-31	2000-08-08-02	Canada
Spectro Eczemacare Medicated Cream	Cream		Topical	Glaxosmithkline Inc	1999-09-27	Nu se aplică	Canada

Categorii

Coduri ATC D07AB01 – Clobetasone

• D07AB – Corticosteroizi, moderat de puternici (grupa II)
• D07A – CORTICOSTEROIDII, PLIN
• D07 – CORTICOSTEROIDII, PREPARAȚII DERMATOLOGICE
• D – DERMATOLOGICE

S01CA11 – Clobetasonă și antiinfecțioase

• S01CA – Corticosteroizi și antiinfecțioase în asociere
• S01C – AGENȚI ANTIINFLAMATORII ȘI ANTIINFECȚIUNI ÎN COMBINAȚIE
• S01 – OPHTALMOLOGICE
• S – ORGANE SENSORIALE

S01BA09 – Clobetasonă

• S01BA – Corticosteroizi, simplu
• S01B – AGENȚI ANTIINFLAMATORII
• S01 – OPHTALMOLOGICI
• S – ORGANE SENSORIALE

Categorii de medicamente Taxonomie chimicăFurnizată de Classyfire Descriere Acest compus aparține clasei de compuși organici cunoscuți sub numele de gluco/mineralocorticoizi, progestogene și derivați. Aceștia sunt steroizi cu o structură bazată pe o fracțiune prostanică hidroxilată. Regnul Compuși organici Superclasa Lipide și molecule asemănătoare lipidelor Clasa Steroizi și derivați de steroizi Subclasa Steroizi pregnanici Părinte direct Gluco/mineralocorticoizi, progestogene și derivați Părinți alternativi 20-oxosteroizi / 11-oxosteroizi / 17-hidroxisteroizi / 3-oxo delta-1,4-steroizi / Steroizi halogenați / Delta-1,4-steroizi / Alcooli terțiari / Alfa-hidroxi-cetone / Alfa-clorocetone / Cetone ciclice / Alcooli ciclici și derivați / Fluoruri de alchil / Cloruri de alchil / Derivați de hidrocarburi / Oxizi organici / Organocloruri / Organocloruri / Organofluoruri arată încă 7 Substituenți 11-oxosteroid / 17-hidroxisteroid / 20-oxosteroid / 3-oxo-delta-1,4-steroid / 3-oxosteroid / 9-halo-steroid / Alcool / Compus alifatice homociclice / Clorură de alchil / Fluorură de alchil / Halogenură de alchil / Alfa-clorocetonă / Alfa-halocetonă / Alfa-hidroxi-cetonă / Grupa carbonil / Alcool ciclic / Cetonă ciclică / Delta-1,4-steroid / Halo-steroid / Derivat hidrocarbonat / Hidroxisteroid / Hidroxisteroid / Cetonă / Oxid organic / Compus organic de oxigen / Organoclorură / Organofluorură / Compus organohalogenat / Compus organooxigenat / Oxosteroid / Progestogin-schelet / Alcool terțiar arată încă 21 Cadru molecular Compuși homopoliciclici alifatici Descriptori externi Nu este disponibil

Identificatori chimici

UNII LT69WY1J6D Număr CAS 54063-32-0 Cheie InChI XXIFVOHLGBURIG-OZCCCYNHSA-N InChI

InChI=1S/C22H26ClFO4/c1-12-8-16-15-15-5-4-13-9-9-14(25)6-7-19(13,2)21(15,24)17(26)10-20(16,3)22(12,28)18(27)11-23/h6-7,9,12,15-16,28H,4-5,8,10-11H2,1-3H3/t12-,15-,16-,19-,20-,21-,22-/m0/s1

IUPAC Name

(1R,2S,10S,11S,13S,14R,15S)-14-(2-chloroacetyl)-1-fluoro-14-hydroxy-2,13,15-trimethyltetracycloheptadeca-3,6-diene-5,17-dionă

SMILES

1(C)C2()3()CCC4=CC(=O)C=C4(C)3(F)C(=O)C2(C)1(O)C(=O)CCl

Referințe generale

1. Medsafe
2. ChemIdplus

Externe Legături KEGG Drug D07717 PubChem Compound 71387 PubChem Substance 347829268 ChemSpider 64482 RxNav 108074 ZINC ZINC000005752185 Wikipedia Clobetasone Coduri AHFS

• 84:06.00 – Anti-inflamatorii

Studii clinice

Studii clinice

.

Fază	Statut	Scop	Scop	Scop	Condiții	Contabilitate
3	Completat	Tratament	Dermatită, Eczematoasă	1

Farmacoeconomie

Producători

Nu este disponibil

Ambalatori

Nu este disponibil

Forme farmaceutice

.

Formă	Rută	Forța
Crema	Topicală
Soluție / picături	Oftalmic
Suspensie / picături	Oftalmic
Unguent	Topic

Prețuri nedisponibile Brevete nedisponibile

Proprietăți

Statul Solid Proprietăți experimentale Nu sunt disponibile Proprietăți previzionate

.

.

Proprietate	Valoare	Sursa
Solubilitate în apă	0.00691 mg/mL	ALOGPS
logP	2.88	ALOGPS
logP	3,6	ChemAxon
logS	-4.8	ALOGPS
pKa (cel mai puternic acid)	12,49	ChemAxon
pKa (cel mai puternic bazic)	-3.9	ChemAxon
Încărcare fiziologică	0	ChemAxon
ChemAxon
Contul acceptorilor de hidrogen	4	ChemAxon
Contul de donatori de hidrogen	1	ChemAxon
Suprafața polară	71.44 Å2	ChemAxon
Contul de legături rotative	2	ChemAxon
Refractivitate	104.72 m3-mol-1		ChemAxon
Polarizabilitate	41.36 Å3		ChemAxon
Numărul de inele	4	ChemAxon
Biodisponibilitate	1	ChemAxon
Regula de Cinci	Da	ChemAxon
Filtrul de Gheață	Da	ChemAxon
Regula lui Veber	Nu	ChemAxon
MDDR-like Rule	No	ChemAxon

Predicted ADMET Features Not Available

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectre

Spectrum	Spectrum Type	Splash Key
Spectrul MS/MS preconizat – 10V, Pozitiv (adnotat)	Predicted LC-MS/MS	Nu este disponibil
Spectrul MS/MS preconizat – 20V, Pozitiv (adnotat)	Predicted LC-MS/MS	Nu este disponibil
Spectrul MS/MS preconizat – 40V, Pozitiv (adnotat)	Spectru LC-MS/MS prefigurat	Nu este disponibil
Spectrul MS/MS prefigurat – 10V, Negativ (adnotat)	Spectru LC-MS/MS prefigurat	Nu este disponibil
Spectru MS/MS prefigurat – 20V, Negativ (adnotat)	Predicted LC-MS/MS	Nu este disponibil
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negativ (adnotat)	Predicted LC-.MS/MS	Nu este disponibil

Obiective

Tip Proteină Organism Omeni Acțiune farmacologică

Da

Acțiuni

Agonist

Funcție generală Legătura ionului de zinc Funcție specifică Receptor pentru glucocorticoizi (GC). Are un dublu mod de acțiune: ca factor de transcripție care se leagă de elementele de răspuns la glucocorticoizi (GRE), atât pentru ADN-ul nuclear, cât și pentru cel mitocondrial, și ca modula… Numele genei NR3C1 Uniprot ID P04150 Uniprot Nume Uniprot Receptor glucocorticoid Greutate moleculară 85658.57 Da

1. UniProt
2. KEGG

×

Îmbunătățiți rezultatele pacienților

Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicament-medicament din industrie.

Aflați mai multe

Medicament creat în decembrie 05, 2016 03:58 / Actualizat în martie 23, 2021 14:29