Clobetason

Identifikation

Name Clobetason Zugangsnummer DB13158 Beschreibung

Clobetason ist ein Kortikosteroid, das häufig zur topischen Behandlung einer Vielzahl von Erkrankungen wie Ekzemen, Schuppenflechte, verschiedenen Formen der Dermatitis und auch bei bestimmten Augenerkrankungen eingesetzt wird. Topisches Clobetasonbutyrat hat eine minimale Unterdrückung der Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Achse gezeigt.

Typ Kleine Molekülgruppen Zugelassene Struktur

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Struktur für Clobetason (DB13158)

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Gewicht Durchschnitt: 408.89
Monoisotop: 408.1503652 Chemische Formel C22H26ClFO4 Synonyme

• Clobetasona
• Clobetasone

Pharmakologie

Indikation

In der Dermatologie, Topisches Clobestasonbutyrat hilft, den Juckreiz und das Erythem im Zusammenhang mit Ekzemen und Dermatitis zu reduzieren.In der Augenheilkunde haben sich Clobetasonbutyrat 0,1% Augentropfen als sicher und wirksam bei der Behandlung von trockenen Augen beim Sjögren-Syndrom erwiesen.

Assoziierte Erkrankungen

• Allergische Kontaktdermatitis
• Allergische Bindehautentzündung
• Zyklitis
• Dermatitis, Ekzematöse
• Episkleritis
• Iritis
• Keratitis interstitiell
• Augenreizung
• Phlyctenuläre Keratokonjunktivitis
• Rosacea Keratitis
• Skleritis
• Vernale Keratokonjunktivitis
• Konjunktivale Hyperämie
• Bakterielle Augeninfektionen
• Augenläsion

Kontraindikationen &Blackbox-Warnungen

Pharmakodynamik

Topische Kortikosteroide wie Clobetason sind synthetische Kortison-Derivate, die bei Anwendung auf der Haut entzündungshemmende, antiproliferative, immunsuppressive und gefäßverengende Wirkungen haben.

Wirkmechanismus

Es wird angenommen, dass topisch appliziertes Clobeyason an zytoplasmatische Rezeptoren in dermalen und intradermalen Zellen bindet und hemmende Proteine induziert, was zu einer verminderten Aktivität von Prostaglandinen, Kininen, Histamin, liposomalen Enzymen und anderen endogenen Entzündungsmediatoren führt. Topische Kortikosteroide hemmen die Migration von Makrophagen und Leukozyten in entzündete Hautbereiche, indem sie die Gefäßerweiterung und -durchlässigkeit umkehren, was zu einer Verringerung von Erythem, Ödemen und Juckreiz führt.

Absorption

Die Absorption ist von vielen arzneimittelbezogenen Faktoren abhängig.Faktoren ab, darunter: intrinsische Eigenschaften des Steroids selbst; Konzentration des Arzneimittels (eine höhere Konzentration führt im Allgemeinen zu einer stärkeren Resorption des Arzneimittels, kann aber bei höheren Konzentrationen zu einem Plateau führen); verwendetes Vehikel (optimierte oder verstärkte Vehikel > Salben oder Gele > Cremes oder Lotionen); Dauer der Exposition; Häufigkeit der Anwendung; Kombination mit anderen Produkten, die die Hautbarriere durchbrechen und die Resorption erhöhen (z.g., Salicylsäure, Harnstoff). Patientenbezogene Faktoren, die die Absorption beeinflussen, sind u. a.: Alter des Patienten (Säuglinge und Kinder absorbieren topische Arzneimittel schneller und in größerem Maße als Erwachsene und haben eine größere Gesamthautoberfläche im Verhältnis zum Körpergewicht; ältere Menschen haben eine dünnere Haut und absorbieren das Arzneimittel leichter); Störung der Haut aufgrund von Entzündungen oder Krankheiten (z. B, erhöhte Absorption bei atopischer Dermatitis); behandelte Gesamthautfläche; behandelte Hautstelle (die Absorption ist in dünnhäutigen Bereichen wie Kopfhaut, Gesicht, Augenlid, Achselhöhle und Hodensack viel größer als in Bereichen mit dickerer Haut wie Unterarm, Knie, Ellbogen, Handfläche und Fußsohle); die Absorption erhöht sich bei erhöhter Temperatur oder Luftfeuchtigkeit der Haut oder der Umgebung; die Okklusion der behandelten Haut (durch Plastikfolie, ölhaltige Fahrzeuge, Verbände, Klebeband, Windeln, eng anliegende Kleidung usw.) kann die Absorption um bis zu 10-fach erhöhen.) kann die Absorption um das bis zu 10-fache erhöhen.

Verteilungsvolumen

Die Verwendung pharmakodynamischer Endpunkte zur Bewertung der systemischen Exposition topischer Kortikosteroide ist notwendig, da die zirkulierenden Konzentrationen weit unter der Nachweisgrenze liegen.

Proteinbindung Nicht verfügbar Metabolismus

Nach der Absorption durch die Haut werden topische Kortikosteroide über ähnliche pharmakokinetische Wege wie systemisch verabreichte Kortikosteroide verarbeitet. Sie werden hauptsächlich in der Leber metabolisiert.

Ausscheidungsweg

Clobetason und seine Metaboliten werden mit dem Urin ausgeschieden.

Halbwertszeit

N/A

Clearance Nicht verfügbar Unerwünschte Wirkungen

Toxizität

Organismus : MausTesttyp: LD50 Oral (gemeldete Dosis: >6gm/kg)LD50 Subkutan ( >3600mg/kg )Effekte : Verhalten : Schläfrigkeit ( allgemeine depressive Aktivität )Blutveränderungen in der Milz

Organismus : MausTesttyp: LD50Wirkungsweise: IntraperitonealBerichtete Dosis: 500 mg/kg

LD50 Ratte : 1510mg/kg IntraperitonealLD50 Ratte >6gm/kg OralLD 50 Ratte : > 2600mg/kg subkutan

Betroffene Organismen Nicht verfügbar Wirkungspfade Nicht verfügbar Pharmakogenomische Wirkungen/ADRs Nicht verfügbar

Interaktionen

Wechselwirkungen mit Medikamenten

• Zugelassen
• Veterinärmedizinisch zugelassen
• Nutrazeutisch
• Unzulässig
• Zurückgezogen
• Untersuchung
• Experimentell
• Alle Drogen

Droge	Interaktion
Integrieren Sie Drogen-.Arzneimittel Wechselwirkungen in Ihre Software
Abametapir	Die Serumkonzentration von Clobetason kann erhöht werden, wenn es mit Abametapir kombiniert wird.
Acarbose	Das Risiko oder der Schweregrad einer Hyperglykämie kann erhöht sein, wenn Clobetason mit Acarbose kombiniert wird.
Acetohexamid	Das Risiko oder der Schweregrad einer Hyperglykämie kann erhöht sein, wenn Clobetason mit Acetohexamid kombiniert wird.
Acetyldigitoxin	Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Clobetason mit Acetyldigitoxin kombiniert wird.
Adenovirus Typ 7 Lebendimpfstoff	Die therapeutische Wirksamkeit von Adenovirus Typ 7 Lebendimpfstoff kann bei gleichzeitiger Anwendung mit Clobetason vermindert sein.
Albiglutid	Das Risiko oder der Schweregrad einer Hyperglykämie kann erhöht sein, wenn Clobetason mit Albiglutid kombiniert wird.
Alogliptin	Das Risiko oder der Schweregrad einer Hyperglykämie kann erhöht sein, wenn Clobetason mit Alogliptin kombiniert wird.
Aminoglutethimid	Die therapeutische Wirksamkeit von Clobetason kann vermindert werden, wenn es in Kombination mit Aminoglutethimid angewendet wird.
Anthrax-Immunglobulin-Human	Die therapeutische Wirksamkeit von Anthrax-Immunglobulin-Human kann bei gleichzeitiger Anwendung mit Clobetason vermindert sein.
Anthrax-Impfstoff	Die therapeutische Wirksamkeit von Anthrax-Impfstoff kann bei gleichzeitiger Anwendung mit Clobetason vermindert sein.

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Wechselwirkungen mit Lebensmitteln Keine Wechselwirkungen gefunden.

Produkte

Produktbestandteile

Internationale/Sonstige Marken Eumosone (GlaxoSmithKline) Markenname verschreibungspflichtige Produkte

Name	Dosierung	Stärke	Route	Labeller	Vermarktungsbeginn	Vermarktungsende	Region	Bild
Eumovate	Salbe		Topical	Glaxosmithkline Inc	2001-06-25	2007-08-02	Kanada
Eumovate Ont 0.05%	Salbe		Topical	Glaxo Canada Inc	1979-12-31	2001-08-01	Kanada

Freiverkäufliche Produkte

Name	Dosierung	Stärke	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing Ende	Region	Bild
Eumovate Crm 0.05%	Creme		Topical	Glaxo Canada Inc	1979-12-31	2000-08-02	Kanada
Spectro Eczemacare Medicated Cream	Cream		Topical	Glaxosmithkline Inc	1999-09-27	Nicht anwendbar	Kanada

Kategorien

ATC-Codes D07AB01 – Clobetason

• D07AB – Kortikosteroide, mäßig wirksam (Gruppe II)
• D07A – KORTIKOSTEROIDE, PLAIN
• D07 – KORTIKOSTEROIDE, DERMATOLOGISCHE ZUBEREITUNGEN
• D – DERMATOLOGISCHE MITTEL

S01CA11 – Clobetason und Antiinfektiva

• S01CA – Kortikosteroide und Antiinfektiva in Kombination
• S01C – ANTIINFLAMMATORISCHE MITTEL UND ANTIINFEKTIONSMITTEL IN KOMBINATION
• S01 – OPHTHALMOLOGISCHE MITTEL
• S – SENSORISCHE ORGANE

S01BA09 – Clobetason

• S01BA – Kortikosteroide, einfach
• S01B – ANTIINFLAMMATORISCHE WIRKSTOFFE
• S01 – OPHTHALMOLOGISCHE WIRKSTOFFE
• S – SENSORISCHE ORGANE

Arzneimittelkategorien Chemische TaxonomieBeschreibung Diese Verbindung gehört zur Klasse der organischen Verbindungen, die als Gluco-/Mineralocorticoide, Progestogine und Derivate bekannt sind. Dabei handelt es sich um Steroide mit einer Struktur, die auf einer hydroxylierten Prostan-Komponente basiert. Königreich Organische Verbindungen Oberklasse Lipide und lipidähnliche Moleküle Klasse Steroide und Steroidderivate Unterklasse Schwangerensteroide Direkter Elternteil Gluco-/Mineralocorticoide, Progestogine und Derivate Alternative Elternteile 20-Oxosteroide / 11-Oxosteroide / 17-Hydroxysteroide / 3-Oxo-Delta-1,4-steroide / Halogenierte Steroide / Delta-1,4-Steroide / Tertiäre Alkohole / Alpha-Hydroxyketone / Alpha-Chlorketone / Zyklische Ketone / Zyklische Alkohole und Derivate / Alkylfluoride / Alkylchloride / Kohlenwasserstoffderivate / Organische Oxide / Organochloride / Organofluoride zeigen 7 weitere Substituenten 11-Oxosteroid / 17-Hydroxysteroid / 20-Oxosteroid / 3-Oxo-delta-1,4-Steroid / 3-Oxosteroid / 9-Halogensteroid / Alkohol / Aliphatische homopolyzyklische Verbindung / Alkylchlorid / Alkylfluorid / Alkylhalogenid / Alpha-Chlorketon / Alpha-Halogenketon / Alpha-Hydroxyketon / Carbonylgruppe / Zyklischer Alkohol / Zyklisches Keton / Delta-1,4-Steroid / Halo-Steroid / Kohlenwasserstoffderivat / Hydroxysteroid / Keton / Organisches Oxid / Organische Sauerstoffverbindung / Organochlorid / Organofluorid / Organohalogenverbindung / Organooxygenverbindung / Oxosteroid / Progestogin-Skelett / Tertiärer Alkohol 21 weitere anzeigen Molekulares Gerüst Aliphatische homopolyzyklische Verbindungen Externe Deskriptoren Nicht verfügbar

Chemische Identifikatoren

UNII LT69WY1J6D CAS-Nummer 54063-32-0 InChI-Schlüssel XXIFVOHLGBURIG-OZCCCYNHSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Allgemeine Referenzen

1. Medsafe
2. ChemIdplus

Externe Links KEGG Drug D07717 PubChem Compound 71387 PubChem Substance 347829268 ChemSpider 64482 RxNav 108074 ZINC ZINC000005752185 Wikipedia Clobetasone AHFS Codes

• 84:06.00 – Anti-Entzündungshemmer

Klinische Versuche

Klinische Versuche

Pharmakoökonomie

Hersteller

Verpackungshersteller

Darreichungsformen

Preise nicht verfügbar Patente nicht verfügbar

Eigenschaften

Zustand Festkörper Experimentelle Eigenschaften Nicht verfügbar Vorhergesagte Eigenschaften

Vorhergesagte ADMET-Merkmale Nicht verfügbar

Spektren

Massenspektren (NIST) Nicht verfügbar Spektren

Targets

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Ja

Wirkungen

Agonist

Allgemeine Funktion Zinkionenbindung Spezifische Funktion Rezeptor für Glucocorticoide (GC). Hat eine doppelte Wirkungsweise: als Transkriptionsfaktor, der an Glucocorticoid-Response-Elemente (GRE) bindet, sowohl für die nukleare als auch für die mitochondriale DNA, und als Modula… Genname NR3C1 Uniprot ID P04150 Uniprot Name Glucocorticoid receptor Molekulargewicht 85658.57 Da

1. UniProt
2. KEGG

Enzyme

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Nein

Wirkungen

Substrat

Allgemeine Funktion Vitamin d3 25-.Hydroxylase-Aktivität Spezifische Funktion Cytochrome P450 sind eine Gruppe von Häme-Thiolat-Monooxygenasen. In Lebermikrosomen ist dieses Enzym an einem NADPH-abhängigen Elektronentransportweg beteiligt. Es führt eine Vielzahl von Oxidationsreaktionen durch… Genname CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molekulargewicht 57342.67 Da

1. Eumovate Creme Monographie

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Erstellt am 05. Dezember 2016 03:58 / Aktualisiert am 23. März 2021 14:29