Inamrinonlactat
Inocor
Pharmakologische Einstufung: Bipyridinderivat
Therapeutische Einstufung: inotrop, gefäßerweiternd
Schwangerschaftsrisikokategorie C
Verfügbare Formen
Nur auf Rezept erhältlich
Injektion: 5 mg/ml
Indikationen und Dosierungen
Kurzfristige Behandlung der Herzinsuffizienz. Erwachsene: Zunächst 0,75 mg/kg i.v. als Bolus über 2 bis 3 Minuten; dann Beginn einer Erhaltungsinfusion von 5 bis 10 mcg/kg/Minute. Ein zusätzlicher Bolus von 0,75 mg/kg kann 30 Minuten nach Beginn der Therapie gegeben werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 10 mg/kg.
Herz-Lungen-Wiederbelebung bei Patienten, bei denen andere bevorzugte Arzneimittel bei Pumpenversagen und akutem Lungenödem nicht eingesetzt werden können. Erwachsene: 0,75 mg/kg i.v. Bolus über 2 bis 3 Minuten, dann 5 bis 15 mcg/kg/Minute.
Pharmakodynamik
Gefäßerweiternde Wirkung: Die primäre vasodilatierende Wirkung von Inamrinon scheint auf eine direkte Wirkung auf die peripheren Gefäße zurückzuführen zu sein.
Inotrope Wirkung: Der Wirkmechanismus, der für die scheinbar inotrope Wirkung verantwortlich ist, ist nicht vollständig geklärt; er könnte jedoch mit der Hemmung der Phosphodiesterase-Aktivität zusammenhängen, was zu einer Erhöhung des zellulären Adenosin-3′,5′-zyklisches Phosphat-Spiegels führt; dies wiederum kann den intra- und extrazellulären Kalziumspiegel verändern. Die Rolle der Kalziumhomöostase ist noch nicht geklärt. Zu den klinischen Wirkungen gehören eine erhöhte Herzleistung durch verringerte Nachlast und möglicherweise Inotropie.
Pharmacokinetics
Absorption: I.V. verabreicht
Verteilung: Das Verteilungsvolumen beträgt 1,2 L/kg. Die Verteilungsstellen sind unbekannt. Die Proteinbindung reicht von 10% bis 49%. Therapeutische Steady-State-Serumspiegel reichen von 0,5 bis 7 mcg/ml (ideale Konzentration: 3 mcg/ml).
Metabolismus: Wird in der Leber zu mehreren Metaboliten mit unbekannter Aktivität metabolisiert.
Ausscheidung: Bei normalen Patienten wird Inamrinon mit dem Urin ausgeschieden, mit einer terminalen Eliminationshalbwertszeit von etwa 4 Stunden. Die Halbwertszeit kann sich bei Patienten mit Herzinsuffizienz leicht verlängern.
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Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen
Kontraindiziert bei Patienten, die überempfindlich auf Inamrinon oder Bisulfite reagieren. Nicht anwenden bei Patienten mit schwerer Aorten- oder Pulmonalklappenerkrankung anstelle eines chirurgischen Eingriffs oder während der akuten Phase eines MI.
Wechselwirkungen
Arzneimittel-Wirkung. Herzglykoside: Erhöht die inotrope Wirkung. Dies ist unter bestimmten Bedingungen von Vorteil.
Disopyramid: Kann schwere Hypotonie verursachen. Die gleichzeitige Anwendung ist zu vermeiden.
Nebenwirkungen
CV: Arrhythmien, Hypotonie, Fieber, Brustschmerzen.
GI: Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Unterleibsschmerzen.
Hämatologisch: Thrombozytopenie.
Stoffwechsel: Vermindertes Serumkalium.
Sonstiges: Brennen an der Injektionsstelle, Überempfindlichkeitsreaktionen (Perikarditis, Aszites, Myositis-Vaskulitis, Pleuritis).
Auswirkungen auf Labortestergebnisse
Kann die Leberenzymwerte erhöhen. Kann den Kaliumspiegel senken.
Kann die Anzahl der Blutplättchen verringern.
Überdosierung und Behandlung
Eine Überdosierung kann zu schwerer Hypotonie führen.
Die Behandlung kann die Verabreichung eines starken Vasopressors, wie z. B. Noradrenalin, sowie andere allgemeine unterstützende Maßnahmen, einschließlich eines vorsichtigen Flüssigkeitsvolumenersatzes, umfassen.
Besondere Erwägungen
Inamrinon wird in erster Linie für Patienten verschrieben, die auf eine Therapie mit Herzglykosiden, Diuretika und Vasodilatatoren nicht angesprochen haben.
Geben Sie das Arzneimittel wie geliefert oder verdünnen Sie es in normaler oder halbnormaler Kochsalzlösung auf eine Konzentration von 1 bis 3 mg/ml. Das Arzneimittel sollte nicht mit dextrosehaltigen Lösungen verdünnt werden, da eine langsame chemische Reaktion über 24 Stunden stattfindet. Amrinon kann jedoch in laufende Dextrose-Infusionen über ein Y-Verbindungsstück oder direkt in die Schläuche injiziert werden. Verwenden Sie die verdünnte Lösung innerhalb von 24 Stunden.
Furosemid nicht in amrinonhaltige Infusionsleitungen verabreichen, da es sofort zu einer chemischen Reaktion kommt.
Blutdruck und Herzfrequenz während der gesamten Infusion überwachen. Verlangsamen oder stoppen Sie die Infusion, wenn der Blutdruck des Patienten sinkt oder wenn Arrhythmien (ventrikulär oder supraventrikulär) auftreten. Möglicherweise muss die Dosierung reduziert werden.
Eine Thrombozytenzahl unter 150.000/mm3 macht in der Regel eine Dosisreduktion erforderlich. Eine Thrombozytopenie tritt gewöhnlich nach längerer Behandlung auf.
Die Elektrolytwerte (insbesondere Kalium) sind zu überwachen, da das Arzneimittel die Herzleistung erhöht, was zu einer Diurese führen kann.
Die hämodynamische Überwachung kann bei der Steuerung der Therapie hilfreich sein.
Den Patienten auf unerwünschte gastrointestinale Wirkungen (wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall) beobachten; die Dosierung reduzieren oder das Medikament absetzen.
Stillende Patienten
Das Arzneimittel kann in die Muttermilch übergehen. Die Sicherheit bei stillenden Frauen ist nicht erwiesen.
Pädiatrische Patienten
Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 18 Jahren ist nicht erwiesen.
Patientenaufklärung
Warnen Sie den Patienten, dass ein Brennen an der Injektionsstelle auftreten kann.
Weisen Sie den Patienten darauf hin, dass er unerwünschte Wirkungen sofort melden soll.
Reaktionen können häufig, selten, lebensbedrohlich oder GEMEINSAM UND LEBENSBEDROHEND sein.
◆ Nur in Kanada
◇ Nicht kennzeichnungspflichtige klinische Anwendung