Lactato de inamrinona

Lactato de inamrinona
Inocor

Clasificación farmacológica: derivado de la bipiridina
Clasificación terapéutica: inotrópico, vasodilatador
Categoría de riesgo de embarazo C

Formas disponibles
Disponible sólo con receta médica
Inyección: 5 mg/ml

Indicaciones y dosis
Manejo a corto plazo de la insuficiencia cardíaca. Adultos: Inicialmente, bolo de 0,75 mg/kg por vía intravenosa durante 2 a 3 minutos; a continuación, comenzar la infusión de mantenimiento de 5 a 10 mcg/kg/minuto. Puede administrarse un bolo adicional de 0,75 mg/kg 30 minutos después de iniciada la terapia. La dosis máxima diaria es de 10 mg/kg.
Soporte vital cardíaco en pacientes en los que no pueden utilizarse otros fármacos preferidos para la insuficiencia de la bomba y el edema pulmonar agudo. Adultos: 0,75 mg/kg en bolo intravenoso durante 2 ó 3 minutos, y luego 5 a 15 mcg/kg/ minuto.

Farmacodinámica
Acción vasodilatadora: El efecto vasodilatador primario de la inamrinona parece provenir de un efecto directo sobre los vasos periféricos.
Acción iotrópica: El mecanismo de acción responsable del aparente efecto inotrópico no se conoce del todo; sin embargo, puede estar relacionado con la inhibición de la actividad de la fosfodiesterasa, lo que da lugar a un aumento de los niveles celulares de adenosina 3′,5′-fosfato cíclico; esto, a su vez, puede alterar los niveles de calcio intracelular y extracelular. No se ha determinado el papel de la homeostasis del calcio. Los efectos clínicos incluyen el aumento del gasto cardíaco mediado por la reducción de la poscarga y, posiblemente, el inotropismo.

Pharmacokinetics
Absorption: Administrado por vía intravenosa
Distribución: El volumen de distribución es de 1,2 L/kg. Se desconocen los lugares de distribución. La unión a proteínas oscila entre el 10% y el 49%. Los niveles séricos terapéuticos en estado estable oscilan entre 0,5 y 7 mcg/ml (concentración ideal: 3 mcg/ml).
Metabolismo: Se metaboliza en el hígado a varios metabolitos de actividad desconocida.
Excreción: En pacientes normales, la inamrinona se excreta en la orina, con una semivida de eliminación terminal de aproximadamente 4 horas. La vida media puede prolongarse ligeramente en pacientes con insuficiencia cardíaca.

Ruta Inicio Pico Duración
I.V. 2-5 min 10 min 1/2-2 hr

Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes hipersensibles a inamrinona o bisulfitos. No utilizar en pacientes con valvulopatía aórtica o pulmonar grave en lugar de una intervención quirúrgica o durante una fase aguda de un IM.

Interacciones
Fármacos. Glucósidos cardíacos: Aumenta el efecto inotrópico. Esto es un beneficio en ciertas condiciones.
Disopiramida: Puede causar hipotensión grave. Evitar su uso conjunto.

Reacciones adversas
CV: arritmias, hipotensión, fiebre, dolor torácico.
GI: náuseas, vómitos, anorexia, dolor abdominal.
Hematológicas: trombocitopenia.
Metabólicas: disminución del potasio sérico.
Otros: ardor en el lugar de la inyección, reacciones de hipersensibilidad (pericarditis, ascitis, miositis vasculitis, pleuritis).

Efectos en los resultados de las pruebas de laboratorio
Puede aumentar los niveles de enzimas hepáticas. Puede disminuir los niveles de potasio.
Puede disminuir el recuento de plaquetas.

Sobredosis y tratamiento
La sobredosis puede causar hipotensión grave.
El tratamiento puede incluir la administración de un vasopresor potente, como la norepinefrina, así como otras medidas generales de apoyo, incluyendo la reposición prudente del volumen de líquidos.

Consideraciones especiales
La inamrinona se prescribe principalmente para pacientes que no han respondido a la terapia con glucósidos cardíacos, diuréticos y vasodilatadores.
Dispensar el fármaco tal y como se suministra o diluirlo en solución salina normal o seminormal hasta una concentración de 1 a 3 mg/ml. No diluir el fármaco con soluciones que contengan dextrosa porque se produce una reacción química lenta durante 24 horas. Sin embargo, la amrinona puede inyectarse en infusiones de dextrosa en curso a través de un conector en Y o directamente en el tubo. Utilice la solución diluida dentro de las 24 horas.
No administrar furosemida en líneas intravenosas que contengan amrinona porque se produce una reacción química inmediatamente.
Controlar la presión arterial y la frecuencia cardíaca durante toda la infusión. Disminuir o detener la infusión si la presión arterial del paciente disminuye o si se producen arritmias (ventriculares o supraventriculares). Puede ser necesario reducir la dosis.
Un recuento de plaquetas inferior a 150.000/mm3 suele requerir una reducción de la dosis. La trombocitopenia suele aparecer tras un tratamiento prolongado.
Vigilar los niveles de electrolitos (especialmente el potasio) porque el fármaco aumenta el gasto cardíaco, lo que puede causar diuresis.
La monitorización hemodinámica puede ser útil para guiar la terapia.
Observar al paciente para detectar efectos gastrointestinales adversos (como náuseas, vómitos y diarrea); reducir la dosis o suspender el medicamento.
Pacientes en periodo de lactancia
El medicamento puede aparecer en la leche materna. No se ha establecido la seguridad en mujeres en periodo de lactancia.
Pacientes pediátricos
No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños menores de 18 años.

Educación del paciente
Advertir al paciente que puede producirse ardor en el lugar de la inyección.
Indicar al paciente que comunique rápidamente las reacciones adversas.

Las reacciones pueden ser comunes, infrecuentes, potencialmente mortales o COMÚNES Y PONEN EN PELIGRO LA VIDA.
◆ Sólo en Canadá
◇ Uso clínico no etiquetado

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