Nutlin

Las nutlinas son análogos de la cis-imidazolina que inhiben la interacción entre MDM2 y el supresor tumoral p53, y que fueron descubiertas mediante el cribado de una biblioteca química por Vassilev et al. Nutlin-1, nutlin-2 y nutlin-3 fueron identificadas en el mismo cribado; sin embargo, Nutlin-3 es el compuesto más utilizado en los estudios anticancerosos. Las pequeñas moléculas Nutlin ocupan el bolsillo de unión a p53 de MDM2 e interrumpen eficazmente la interacción p53-MDM2 que conduce a la activación de la vía de p53 en las células de tipo salvaje de p53. La inhibición de la interacción entre MDM2 y p53 estabiliza a p53, y se cree que induce selectivamente un estado de inhibición del crecimiento llamado senescencia en las células cancerosas. Por lo tanto, se cree que estos compuestos funcionan mejor en los tumores que contienen p53 normal o «de tipo salvaje». Se ha demostrado que la Nutlin-3 afecta a la producción de p53 en cuestión de minutos.

Nutlin 3

Nombres
Nombre IUPAC (±)-4–piperazin-2-uno
Otros nombres Nutlin
Identificadores
	548472-68-0
Modelo 3D (JSmol)
ChEMBL	ChEMBL191334
PubChem CID
UNII	53IA0V845C
CC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl
Propiedades
	C30H30Cl2N4O4
Masa polar	581.49 g-mol-1
Salvo que se indique lo contrario, los datos se dan para materiales en su estado estándar (a 25 °C , 100 kPa).
verificar (¿qué es ?)
Referencias infobox

El más potente de los dos enantiómeros, la (-)-nutlina-3, puede sintetizarse de forma altamente enantioselectiva. Se han desarrollado varios derivados de la nutlina, como el RG7112 y el RG7388 (Idasanutlin), y se han realizado estudios en humanos.