Fosfenytoiinin annostus

Lääketieteellisesti tarkistanut Drugs.com. Viimeksi päivitetty 2. joulukuuta 2020.

Aikuisten normaali annos Status Epilepticuksen hoidossa

Lisäannos: 15-20 mg PE/kg IV; infuusio 100-150 mg PE/min
-Maksimi infuusionopeus: 150 mg PE/min
Hoitoannos: 4-6 mg PE/kg/vrk jaettuina annoksina nopeudella, joka ei ylitä 150 mg PE/min
-Alustavan ylläpitoannoksen jälkeen myöhemmät annokset on yksilöitävä terapeuttisten fenytoiinipitoisuuksien saavuttamiseksi

-Infuusion enimmäisannosnopeutta ei saa ylittää nopeisiin infuusionopeuksiin liittyvän kardiovaskulaarisen riskin vuoksi.
-Elektrokardiogrammia, verenpainetta ja hengitystoimintaa on seurattava jatkuvasti koko laskimoinfuusion ajan ja noin 10-20 minuutin ajan infuusion lopussa, kun seerumin fenytoiinipitoisuuksien odotetaan olevan maksimissaan.
-Koska fenytoiinin täysi antiepileptinen vaikutus ei ole välitön, muut toimenpiteet, mukaan lukien samanaikainen IV-bentsodiatsepiinin anto, voivat olla tarpeen status epilepticuksen hallitsemiseksi.
-Jos tämä lääke ei lopeta kouristuksia, vaihtoehtoisten kouristuslääkkeiden käyttöä on harkittava.
Käyttö: Yleistyneen toonis-kloonisen status epilepticuksen hoitoon

Epilepsian tavanomainen aikuisannos

Latausannos: 10-20 mg PE/kg laskimoon; infusoidaan nopeudella, joka on enintään 150 mg PE/min
-Voidaan antaa kerta-annoksena IM-annoksena, kun laskimoon pääseminen ei ole mahdollista
Hoitoannos: 4-6 mg PE/kg/vrk infuusiona jaettuina annoksina nopeudella enintään 150 mg PE/min
-Alustavan ylläpitoannoksen jälkeen myöhemmät annokset on yksilöitävä terapeuttisten fenytoiinipitoisuuksien saavuttamiseksi

-Infuusion enimmäisannostusnopeutta ei saa ylittää nopeisiin infuusionopeuksiin liittyvän kardiovaskulaarisen riskin vuoksi.
-Elektrokardiogrammia, verenpainetta ja hengitystoimintaa on seurattava jatkuvasti koko laskimoinfuusion ajan ja noin 10-20 minuutin ajan infuusion lopussa, kun seerumin fenytoiinipitoisuuksien odotetaan olevan maksimissaan.
-Kun hoito suun kautta otettavalla fenytoiinilla ei ole mahdollista, tämä lääke voidaan korvata suun kautta otettavalla fenytoiinilla samalla fenytoiininatriumekvivalenttien (PE) vuorokausiannoksella.
-Sisäannoksen antamiseen liittyvän sydän- ja paikallisen toksisuuden riskin vuoksi suun kautta annettavaa fenytoiinia on käytettävä aina kun mahdollista.
Käyttökohteet:
-Neurokirurgian aikana esiintyvien kouristuskohtausten ehkäisy ja hoito
-Lyhytaikainen korvike suun kautta otettavalle fenytoiinille

Suositeltu pediatrinen annos status epilepticukseen

Cerebyx:
Alle 17-vuotiaat:
Latausannos: 15-20 mg PE/kg laskimoon; infuusio 2 mg PE/min (tai 150 mg PE/min, sen mukaan kumpi on hitaampi)
ylläpitoannos:
Alustava ylläpitoannos: 2-4 mg PE/kg/vrk laskimoon 12 tuntia latausannoksen jälkeen; infuusio 1-2 mg PE/kg/min tai 100 mg PE/min, sen mukaan, kumpi on hitaampi
-Ylläpitoannos alustavan ylläpitoannoksen jälkeen: 4-8 mg PE/kg/vrk kahtena jaettuna annoksena (12 tunnin välein); infuusio 1-2 mg PE/kg/min tai 100 mg PE/min, sen mukaan, kumpi on hitaampi
17 vuotta täyttäneet: Ks. kohta Aikuisten annostelu

-Infuusion maksimaalista antonopeutta ei saa ylittää nopeisiin infuusionopeuksiin liittyvän kardiovaskulaarisen riskin vuoksi.
-seuraa jatkuvasti EKG:tä, verenpainetta ja hengitystoimintaa koko infuusion ajan ja noin 10-20 minuutin ajan infuusion lopussa, kun odotetaan maksimaalisia seerumin fenytoiinipitoisuuksia.
-Koska fenytoiinin täysi antiepileptinen vaikutus ei ole välitön, muut toimenpiteet, mukaan lukien samanaikainen IV-bentsodiatsepiinin anto, voivat olla tarpeen status epilepticuksen hallitsemiseksi.
-Jos tämä lääke ei lopeta kohtauksia, on harkittava vaihtoehtoisten kouristuslääkkeiden käyttöä.
-Sesquientia ei ole hyväksytty status epilepticuksen hoitoon lapsipotilailla, koska nopean laskimonsisäisen annostelun turvallisuutta ei tunneta; tämä valmiste sisältää betadex sulfobutyylieetterinatriumia, ja annostelunopeus 2-17-vuotiaille potilaille ei saa ylittää 0,4 mg PE/kg/min.
Käyttö: Yleistyneen toonis-kloonisen status epilepticuksen hoitoon (vain Cerebyx)

Yksilöllinen pediatrinen annos epilepsiaan

Cerebyx:
Alle 17-vuotiaat:
Latausannos: 10-15 mg PE/kg laskimoon; infusoi nopeudella 1-2 mg PE/kg/min tai 150 mg PE/min, sen mukaan, kumpi on hitaampi
Hoitoannokset:
Alustava hoitoannos: 2-4 mg PE/kg/vrk laskimoon 12 tuntia latausannoksen jälkeen; infuusiona 1-2 mg PE/kg/min tai 100 mg PE/min, sen mukaan, kumpi on hitaampi
-Hoitoannos alkuperäisen ylläpitoannoksen jälkeen: 4-8 mg PE/kg/vrk kahtena jaettuna annoksena (12 tunnin välein); infuusiona 1-2 mg PE/kg/min tai 100 mg PE/min, sen mukaan, kumpi on hitaampi
17-vuotiaat tai vanhemmat: Ks. kohta Aikuisten annostelu

-Infuusion maksimaalista antonopeutta ei saa ylittää nopeisiin infuusionopeuksiin liittyvän kardiovaskulaarisen riskin vuoksi.
-seuraa jatkuvasti EKG:tä, verenpainetta ja hengitystoimintaa koko infuusion ajan ja noin 10-20 minuutin ajan infuusion lopussa, kun odotetaan maksimaalisia seerumin fenytoiinipitoisuuksia.
-Kun hoito suun kautta otettavalla fenytoiinilla ei ole mahdollista, tämä lääke voidaan korvata suun kautta otettavalla fenytoiinilla samalla päivittäisellä fenytoiininatriumekvivalenttien (PE) kokonaisannoksella.
-Sydän- ja paikallisen toksisuuden riskien vuoksi, jotka liittyvät laskimonsisäiseen antoon, on käytettävä suun kautta annettavaa fenytoiinia aina, kun se on mahdollista.
-IM-antoa ei yleensä tule käyttää lapsipotilailla
-Sesquientia ei ole hyväksytty neurokirurgian aikana esiintyvien kouristuskohtausten ehkäisyyn ja hoitoon lapsipotilailla, koska nopean laskimonsisäisen annostelun turvallisuutta ei tunneta; tämä valmiste sisältää betadex-sulfobutyylieetterinatriumia, ja se on hyväksytty lyhytaikaiseksi suun kautta otettavan fenytoiinin korvikkeeksi 2-17-vuotiailla potilailla annostelunopeudella, joka ei saa olla suurempi kuin 0,4 mg PE / kg / min.
Käyttö: Neurokirurgian aikana ilmenevien kouristuskohtausten ehkäisy ja hoito (Cerebyx)
ORAALISEN FENYTTOIININ KORVAAMINEN: Kun hoito suun kautta otettavalla fenytoiinilla ei ole mahdollista, suun kautta otettava fosfenytoiini voidaan korvata suun kautta otettavalla fenytoiinilla samalla fenytoiininatriumekvivalentin (PE) vuorokausiannoksella.
-Cerebyx: Käytettäväksi kaikille pediatrisille potilaille: Maksimi infuusionopeus: 1-2 mg PE/kg/min tai 100 mg PE/min, sen mukaan kumpi on hitaampi
-Sesquientti: Käytettäväksi kaikille 2-vuotiaille ja sitä vanhemmille pediatrisille potilaille: Maksimi infuusionopeus: 0,4 mg PE/kg/min

Munuaisannoksen mukauttaminen

Käytä varoen; seuraa sitoutumattoman fenytoiinin pitoisuuksia
Raskas munuaisten vajaatoiminta (eGFR 15-29 ml/min/1,73 m2):
-Sesquientti: Seerumin kreatiniiniarvojen tarkka seuranta; jos seerumin kreatiniiniarvo nousee, harkitse siirtymistä suun kautta otettavaan fenytoiiniin (tämä johtuu siitä, että sulfobutyylieetteri-betasyklodekstriinin natriumsuolan tiedetään kumuloituvan potilailla, joilla on keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta)

Maksimiin kohdistuvat annossäätömuutokset

Käyttökohteet: Varovaisuutta noudattaen; sidottujen aineiden sitoutumattomia fenytoiinipitoisuuksia on syytä tarkkailla

Oraaliseen fenytoiiniin kohdistuvat annossäätömuutokset

Iäkkäitä: Pienempi annos tai harvempi annostelu saattaa olla tarpeen, koska fenytoiinin puhdistuma pienenee hieman iäkkäillä potilailla
Fenytoiinipitoisuuksien seuranta:
-Fosfenytoiiniannokset valitaan siten, että saavutetaan terapeuttiset seerumin fenytoiinin kokonaispitoisuudet 10-20 mcg/ml (sitoutumattoman fenytoiinin pitoisuudet 1-2 mcg/ml)
Fenytoiinipitoisuuksia ei pidä seurata, ennen kuin muuntuminen fenytoiiniksi on olennaisesti tapahtunut; tämä tapahtuu noin 2 tuntia laskimoinfuusion päättymisen jälkeen tai 4 tuntia IM-injektion jälkeen
Fenytoiinipitoisuuksien seuranta potilailla, joilla on hypoalbuminemia (mukaan lukien potilaat, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta) ja raskauden aikana käytettäessä:
Sitoutumattoman fenytoiinin seerumipitoisuudet on mitattava potilailta, joilla on munuais- tai maksasairaus, potilailta, joilla on hypoalbuminemia, ja potilailta raskauden aikana, koska sitoutumattoman fenytoiinin pitoisuus lisääntyy

Varotoimet

YKSITTÄIN LAATIKOIDUT VAROITUKSET: Nopeisiin infuusionopeuksiin liittyvä kardiovaskulaarinen riski:
-Infuusionopeus ei saa ylittää 150 mg fenytoiininatriumekvivalenttia (PE) minuutissa aikuisilla eikä 2 mg PE/kg/min (tai 150 mg/PE/min sen mukaan, kumpi on hitaampi) lapsipotilailla vakavan hypotension ja sydämen rytmihäiriöiden riskin vuoksi.
-Huolellinen sydämen tarkkailu on tarpeen tämän lääkkeen laskimonsisäisen annostelun aikana ja jälkeen. Vaikka sydän- ja verisuonitoksisuuden riski kasvaa, kun infuusionopeus ylittää suositellun infuusionopeuden, näitä tapahtumia on raportoitu myös suositellulla infuusionopeudella tai sen alapuolella. Antonopeuden pienentäminen tai annostelun lopettaminen voi olla tarpeen.
Sesquientin turvallisuutta ja tehoa ei ole varmistettu alle 2-vuotiailla potilailla.
Katso kohta VAROITUKSET lisävarotoimia varten.

Dialyysi

Tietoja ei ole saatavilla

Muut huomautukset

Hoito-ohjeet:
Infuusiona laskimoon; älä ylitä infuusionopeuksia laskimoon kardiovaskulaaristen riskien vuoksi
-Cerebyx: Voidaan antaa IM aikuispotilaille, kun laskimoon pääsy ei ole mahdollista; ei saa käyttää status epilepticuksen hoidossa
ANNOSTELUOHJEET:
-tieto siitä, että annosteluvirheitä on tapahtunut fosfenytoiinipitoisuuden ja injektiopullossa olevan lääkkeen kokonaismäärän sekoittumisen vuoksi; fosfenytoiinipitoisuus on 50 mg PE/ml sekä 2 ml:n että 10 ml:n injektiopulloissa; 2 ml:n Cerebyx (fosfenytoiini) -injektiopullo sisältää yhteensä 100 mg PE:tä; 10 ml:n Cerebyx (fosfenytoiini) -injektiopullo sisältää yhteensä 500 mg PE:tä
-Fosfenytoiiniannokset ilmoitetaan aina milligrammoina fenytoiininatriumekvivalenttia (mg PE): fosfenytoiini 1 mg PE vastaa 1 mg:aa fenytoiininatriumia, joten mitään mukautuksia ei pidä tehdä, kun fosfenytoiini korvataan fenytoiininatriumilla tai päinvastoin
Varastointivaatimukset:
-Cerebyx-injektiopullot on säilytettävä 2 C:n ja 8 C:n (36 F:n ja 46 F:n) välisessä lämpötilassa; injektiopulloja ei saa säilyttää huoneenlämpötilassa kauemmin kuin 48 tuntia
-Sekvenssiautomaatit: Säilytetään huoneenlämmössä; poikkeamat sallittu 15C ja 30C (59F-86F)
Valmistus/valmistustekniikat:
– Ennen laskimoinfuusiota laimennetaan D5W:llä tai NS:llä konsentraatioon 1,5-25 mg PE/ml
-Sesquientti: Laimennettu Sesquient-liuos on stabiili 4 tuntia huoneenlämmössä
Yleistä:
-Sesquient on huoneenlämpötilassa stabiili fosfenytoiinivalmiste, jonka FDA on hyväksynyt status epilepticukseen ja neurokirurgian aikana ilmenevien kouristuskohtausten ennaltaehkäisyyn ja hoitoon aikuisilla; betadex sulfobutyylieetterinatriumin (apuaine) nopean annostelun turvallisuutta lapsipotilailla ei tunneta, minkä vuoksi annostelunopeus on erilainen kuin muilla infuusiona annosteltavilla fosfenytoiinivalmisteilla. Tästä syystä pikakäyttöä lapsipotilailla ei ole hyväksytty.
-Kumpikin Cerebyx ja Sesquient voidaan korvata lyhytaikaisesti suun kautta annosteltavan fenytoiinin tilalla, mutta vain silloin, kun fenytoiinin antaminen suun kautta ei ole mahdollista.
-Cerebyx voidaan antaa IM-injektiona; IM-reittiä ei kuitenkaan pidä käyttää kouristuskohtausten, kuten status epilepticuksen, hätätilanteessa tapahtuvaan hallintaan; IM-antoa ei yleensä pidä käyttää lapsipotilailla.
Monitorointi:
-Sydämen seuranta: Jatkuva EKG:n, verenpaineen ja hengitystoiminnan seuranta laskimoinfuusion aikana ja 10-20 minuutin ajan infuusion päättymisen jälkeen
-Fenytoiinipitoisuuksia on seurattava terapeuttisten pitoisuuksien varmistamiseksi ja toksisuuden minimoimiseksi; näytteiden ottamista on odotettava, kunnes muuntuminen fenytoiiniksi on päättynyt
-Dermatologinen seuranta: Seuranta ihottuman ja muiden vakavien ihon haittavaikutusten merkkien ja oireiden varalta
-Psykiatrinen: Seuraa masennusoireiden ilmaantumista tai pahenemista, epätavallisia muutoksia mielialassa tai käyttäytymisessä tai itsemurha-ajatusten tai -käyttäytymisen ilmaantumista
Potilasohjeet:
-Potilaita on neuvottava sydän- ja verisuonitautien haittavaikutusten riskistä suonensisäisen annostelun yhteydessä, ja heitä on neuvottava ilmoittamaan mahdollisista sydänoireista tai -oireista.
-Potilaiden on oltava tietoisia mahdollisten hematologisten, iho-, yliherkkyys- tai maksareaktioiden merkeistä ja oireista. Näitä oireita voivat olla muun muassa angioedeema, kuume, kurkkukipu, ihottuma, haavaumat suussa, helpot mustelmat, lymfadenopatia ja petekiaalinen tai purppuramainen verenvuoto, anoreksia, pahoinvointi/oksentelu tai keltaisuus. Potilasta on kehotettava ilmoittamaan kaikista tapahtumista välittömästi terveydenhuollon tarjoajalle.
-Potilaita on varoitettava muiden lääkkeiden tai alkoholijuomien käytöstä kysymättä ensin lääkärin neuvoa.
-Potilaita, heidän hoitajiaan ja omaisiaan on neuvottava, että epilepsialääkkeet (AED-lääkkeet) voivat lisätä itsemurha-ajatusten ja -käyttäytymisen riskiä, ja heitä on neuvottava olemaan valppaina masennusoireiden ilmaantumisen tai pahenemisen, mielialan tai käyttäytymisen epätavallisten muutosten tai itsemurha-ajatusten tai -käyttäytymisen ilmaantumisen varalta.
– Hedelmällisessä iässä olevien naisten on keskusteltava terveydenhuollon tarjoajan kanssa, jos he tulevat raskaaksi, aikovat tulla raskaaksi tai jos he imettävät tai aikovat imettää.