inamrinonilaktaatti
Inocor
Farmakologinen luokitus: bipyridiinijohdannainen
Terapeuttinen luokitus: inotrooppinen, verisuonia laajentava
Riskiluokka C
Saatavilla olevat lääkemuodot
Varastoidaan vain lääkemääräyksellä
Injektio: 5 mg/ml
Käyttöaiheet ja annostukset 
Sydämen vajaatoiminnan lyhytaikainen hoito. Aikuiset: Aluksi 0,75 mg/kg i.v. boluksena 2-3 minuutin kuluessa; sen jälkeen aloitetaan ylläpitoinfuusio 5-10 mcg/kg/minuutti. Lisäbolus 0,75 mg/kg voidaan antaa 30 minuutin kuluttua hoidon aloittamisesta. Suurin vuorokausiannos on 10 mg/kg. Sydämen elintoimintojen tukeminen potilailla, joille ei voida käyttää muita ensisijaisia lääkkeitä pumpun vajaatoimintaan ja akuuttiin keuhkoödeemaan. Aikuiset: 0,75 mg/kg i.v. boluksena 2-3 minuutin aikana, sitten 5-15 mcg/kg/minuutti.
Farmakodynamiikka
Vasodilatoiva vaikutus: Inamrinonin ensisijainen vasodilatoiva vaikutus näyttää johtuvan suorasta vaikutuksesta perifeerisiin verisuoniin.
Inotrooppinen vaikutus: Ilmeisen inotrooppisen vaikutuksen aiheuttavaa vaikutusmekanismia ei täysin ymmärretä; se voi kuitenkin liittyä fosfodiesteraasiaktiivisuuden estämiseen, mikä johtaa adenosiini-3′,5′-syklisen fosfaatin lisääntyneisiin solutasoihin; tämä puolestaan voi muuttaa solunsisäisiä ja solunulkoisia kalsiumtasoja. Kalsiumin homeostaasin roolia ei ole määritetty. Kliinisiä vaikutuksia ovat muun muassa sydämen tehon lisääntyminen, joka johtuu pienentyneestä jälkikuormituksesta, ja mahdollisesti inotropismi.
Pharmacokinetics
Absorption:
Jakautuminen: Jakautumistilavuus on 1,2 L/kg. Jakautumispaikat ovat tuntemattomia. Proteiineihin sitoutuminen vaihtelee 10 %:sta 49 %:iin. Terapeuttiset vakaan tilan seerumipitoisuudet vaihtelevat välillä 0,5-7 mcg/ml (ihannepitoisuus: 3 mcg/ml).
Aineenvaihdunta: Metaboloituu maksassa useiksi metaboliiteiksi, joiden aktiivisuus on tuntematon.
Erittyminen: Normaaleilla potilailla inamrinoni erittyy virtsaan, ja sen eliminaation terminaalinen puoliintumisaika on noin 4 tuntia. Puoliintumisaika voi pidentyä hieman sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.
|
Vasta-aiheet ja käyttöön liittyvät varotoimet
Vasta-aiheena potilaille, jotka ovat yliherkkiä inamrinonille tai bisulfiitille. Ei saa käyttää potilaille, joilla on vaikea aortan tai keuhkovaltimon läppävika kirurgisen toimenpiteen sijasta tai sydäninfarktin akuutin vaiheen aikana.
Yhteisvaikutukset
Lääkevalmisteet. Sydänglykosidit: Lisää inotrooppista vaikutusta. Tästä on hyötyä tietyissä tiloissa.
Disopyramidi: Saattaa aiheuttaa vaikeaa hypotensiota. Vältä yhteiskäyttöä.
Haittavaikutukset
CV: Rytmihäiriöt, hypotensio, kuume, rintakipu.
GI: pahoinvointi, oksentelu, anoreksia, vatsakipu.
Hematologiset: trombosytopenia.
Metaboliset: vähentynyt seerumin kaliumpitoisuus.
Muut: kirvely pistoskohdassa, yliherkkyysreaktiot (perikardiitti, askites, myosiitti vaskuliitti, pleuriitti).
Vaikutukset laboratoriotuloksiin
Saattaa suurentaa maksaentsyymiarvoja. Saattaa pienentää kaliumarvoja.
Saattaa pienentää verihiutaleiden määrää.
Yliannostus ja hoito
Yliannostus voi aiheuttaa vaikeaa hypotensiota.
Hoitoon voi kuulua voimakkaan vasopressorin, kuten noradrenaliinin, antaminen sekä muut yleiset tukitoimenpiteet, mukaan lukien varovainen nestemäärän korvaaminen.
Erityistä huomioitavaa
Inamrinonia määrätään ensisijaisesti potilaille, jotka eivät ole vastanneet hoitoon sydänglykosideilla, diureeteilla ja vasodilataattoreilla.
Annostele lääke sellaisenaan tai laimenna normaaliin tai puolinormaaliin suolaliuokseen pitoisuuteen 1-3 mg/ml. Älä laimenna lääkettä dekstroosia sisältävillä liuoksilla, koska hidas kemiallinen reaktio tapahtuu 24 tunnin kuluessa. Amrinonia voidaan kuitenkin ruiskuttaa käynnissä oleviin dekstroosi-infuusioihin Y-liittimen kautta tai suoraan letkuihin. Käytä laimennettu liuos 24 tunnin kuluessa.
Älä anna furosemidiä amrinonia sisältäviin infuusiolinjoihin, koska kemiallinen reaktio tapahtuu välittömästi.
Seuraa verenpainetta ja sykettä koko infuusion ajan. Hidasta tai lopeta infuusio, jos potilaan verenpaine laskee tai jos esiintyy rytmihäiriöitä (kammio- tai supraventrikulaarisia). Annosta voidaan joutua pienentämään.
Verihiutaleiden määrä alle 150 000/mm3 edellyttää yleensä annoksen pienentämistä. Trombosytopeniaa esiintyy yleensä pitkittyneen hoidon jälkeen.
Tarkkaile elektrolyyttiarvoja (erityisesti kaliumia), koska lääke lisää sydämen minuuttitilavuutta, mikä voi aiheuttaa diureesia.
Hemodynaaminen seuranta voi olla hyödyllistä hoidon ohjaamisessa.
Tarkkaile potilasta ruoansulatuskanavan haittavaikutusten varalta (kuten pahoinvointi, oksentelu ja ripuli); pienennä annosta tai lopeta lääke.
Rintaruokkivat potilaat
Lääkettä voi esiintyä äidinmaidossa. Turvallisuutta imettävillä naisilla ei ole varmistettu.
Pediatriset potilaat
Turvallisuutta ja tehoa alle 18-vuotiailla lapsilla ei ole osoitettu.
Potilasvalistus
Varoita potilasta siitä, että pistoskohdassa voi esiintyä kirvelyä.
Kerro potilaalle, että hänen on ilmoitettava haittavaikutuksista viipymättä.
Reaktiot voivat olla yleisiä, harvinaisia, henkeä uhkaavia tai yleisiä ja henkeä uhkaavia.
◆ Vain Kanadassa
◇ Kliininen käyttö ilman merkintöjä