Klobetasoni

Tunniste

Nimi Klobetasoni Saantitunnus DB13158 Kuvaus

Klobetasoni on kortikosteroidi, jota käytetään usein paikallisesti useiden sairauksien, kuten ekseeman, psoriasiksen, erilaisten ihotulehdusten ja myös tiettyjen silmäsairauksien hoitoon. Paikallisesti käytettävä klobetasonibutyraatti on osoittanut hypotalamus-aivolisäke-lisämunuais-akselin vähäistä suppressiota.

Tyyppi Pienet molekyyliryhmät Hyväksytty rakenne

3D

Lataa

Samankaltaiset rakenteet

Klobetasonin rakenne (DB13158)

×

Sulje

Paino Keskim: 408.89
Monoisotooppinen: 408.1503652 Kemiallinen kaava C22H26ClFO4 Synonyymit

• Clobetasona
• Clobetasoni

Farmakologia

Indikaatio

Dermatologiassa, paikallisesti käytettävä klobestasonibutyraatti auttaa vähentämään ekseemaan ja ihottumaan liittyvää kutinaa ja eryteemaa.Silmälääketieteessä klobetasonibutyraatti 0,1 %:n silmätipat ovat osoittautuneet turvallisiksi ja tehokkaiksi Sjögrenin oireyhtymän kuivien silmien hoidossa.

Liitännäissairaudet

• Allerginen kosketusihottuma
• Allerginen sidekalvotulehdus
• Silmän sidekalvotulehdus
• Kykiitti
• Dermatiitti, Ekseemaattinen
• Episkleriitti
• Iriitti
• Keratiitti interstitiaalinen
• Silmän ärsytys
• Flyktenulaarinen keratokonjunktiviitti
• Rosacea-keratiitti
• Skleriitti
• Vernaalinen keratokonjunktiviitti
• Konjunktivaalinen hyperemia
• Silmän bakteeri-infektiot
• Silmän leesio

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset

Farmakodynamiikka

Topikaalinen kortikosteroidi, kuten klobetasoni, on kortisonin synteettisiä johdannaisia, jotka saavat aikaan tulehdusta ehkäiseviä, antiproliferatiivisia, immunosuppressiivisia ja verisuonten suppressiivisia vaikutuksia, kun niitä levitetään iholle.

Vaikutusmekanismi

Topikaalisesti annostellun klobetasonin ajatellaan sitoutuvan iho- ja ihonsisäisten solujen sytoplasmisiin reseptoreihin ja indusoivan inhiboivia proteiineja, mikä johtaa prostaglandiinien, kiniinien, histamiinin, liposomaalisten entsyymien ja muiden endogeenisten tulehduksen välittäjäaineiden aktiivisuuden vähenemiseen. Paikallisesti käytettävät kortikosteroidit estävät makrofagien ja leukosyyttien siirtymistä tulehtuneille ihoalueille kumoamalla verisuonten laajenemisen ja läpäisevyyden, minkä seurauksena eryteema, turvotus ja kutina vähenevät.

Imeytyminen

Imeytyminen on riippuvainen monista lääkeaineista-liittyvistä tekijöistä, mukaan lukien: itse steroidin luontaiset ominaisuudet; lääkeaineen pitoisuus (pitoisuuden lisääminen johtaa yleensä siihen, että lääkeaine imeytyy enemmän, mutta saattaa saavuttaa tasotason korkeammissa pitoisuuksissa); käytetty kantaja-aine (optimoidut tai tehostetut kantaja-aineet > voiteet tai geelit > voiteet tai lotionit); altistumisen kesto; levitystiheys; käyttötiheys; yhdistäminen muihin valmisteisiin, jotka rikkovat ihoesteen ja lisäävät imeytymistä (esim.g., salisyylihappo, urea). Imeytymiseen vaikuttavia potilaaseen liittyviä tekijöitä ovat mm. seuraavat: potilaan ikä (imeväiset ja lapset imevät paikallisesti käytettäviä lääkkeitä nopeammin ja enemmän kuin aikuiset, ja heillä on suurempi ihon kokonaispinta-alan ja ruumiinpainon suhde; iäkkäillä on ohuempi iho ja he imevät lääkettä helpommin); tulehduksesta tai sairaudesta johtuva ihon häiriintyminen (esim, imeytyminen lisääntyy atooppisessa ihottumassa); hoidettu ihon kokonaispinta-ala; hoidettu ihokohta (imeytyminen on paljon suurempaa ohuehkoilta alueilta, kuten päänahasta, kasvoista, silmäluomista, kainaloista ja kivespussista kuin alueilta, joilla on paksumpi iho, kuten kyynärvarresta, polvesta, kyynärpäästä, kämmenestä ja jalkapohjasta); imeytyminen lisääntyy ihon tai ympäristön lämpötilan tai ilmankosteuden noustessa; hoidetun ihon tukkeutuminen (muovikelmuilla, rasvaisilla kulkuneuvoilla, sidoksilla, siteillä, teippauksilla, vaipoilla, tiukkapipoisilla vaatteilla, jne.) voi lisätä imeytymistä jopa 10-kertaiseksi.

Jakautumistilavuus

Farmakodynaamisten päätepisteiden käyttö paikallisesti käytettävien kortikosteroidien systeemisen altistumisen arvioimiseksi on välttämätöntä, koska verenkierrossa olevat pitoisuudet ovat selvästi alle havaitsemisrajan.

Proteiiniin sitoutuminen Ei saatavilla Aineenvaihdunta

Kun paikallisesti käytettävät kortikosteroidit ovat imeytyneet ihon läpi, ne käsitellään farmakokineettisiä reittejä pitkin, jotka ovat samanlaisia kuin systeemisesti annosteltavilla kortikosteroideilla. Ne metaboloituvat pääasiassa maksassa.

Eliminaatioreitti

Klobetasoni ja sen metaboliitit erittyvät virtsaan.

Puoliintumisaika

N/A

Puhdistuma Ei saatavissa Haittavaikutukset

Toksisuus

Organismi : HiiriTestin tyyppi: LD50 Suun kautta (Ilmoitettu annos: >6gm/kg)LD50 ihon alle ( >3600mg/kg )Vaikutukset : Behavioral : somnolence ( yleinen alentunut aktiivisuus )Veren muutokset pernassa

Organism : MouseTest type: LD50Testityyppi: LD50Reitti: LD50, LD50, LD50, LD50, LD50: IntraperitoneaalinenRaportoitu annos: 500 mg/kg

LD50 rotta : 1510mg/kg IntraperitoneaalinenLD50 rotta >6gm/kg Suun kauttaLD50 rotta : > 2600mg/kg ihonalaisesti

Vaikutusalaan kuuluvat organismit Ei ole saatavilla Vaikutusreitit Ei ole saatavilla Farmakogeneettiset vaikutukset/ADR:t Ei ole saatavilla

Vuorovaikutukset

Lääkevalmisteen aiheuttamat yhteisvaikutukset

• Hyväksytty
• Vet-hyväksytty
• Hyväksytty
• Lääkkeet
• Liittyvät
• Viitattu
• Tutkimukset
• Kokeellinen
• Kaikki huumausaineet

Lääke	Vuorovaikutus
Lääkeaines
Integroidaan lääkkeisiin-drug interactions in your software
Abametapir	Klobetasonin seerumipitoisuus voi suurentua, kun se yhdistetään Abametapiriin.
Akarboosi	Hyperglykemian riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun klobetasoni yhdistetään akarboosin kanssa.
Asetoheksamidi	Hyperglykemian riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun klobetasoni yhdistetään asetoheksamidin kanssa.
Acetyldigitoksiini	Haittavaikutusten riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun klobetasoni yhdistetään asetyylidigitoksiinin kanssa.
Adenovirus tyypin 7 elävä rokote	Adenovirus tyypin 7 elävän rokotteen terapeuttinen teho voi heikentyä, kun sitä käytetään yhdessä klobetasonin kanssa.
Albiglutidi	Hyperglykemian riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun klobetasoni yhdistetään albiglutidin kanssa.
Alogliptiini	Hyperglykemian riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun klobetasoni yhdistetään alogliptiinin kanssa.
Aminoglutetimidi	Klobetasonin terapeuttinen teho voi heikentyä, kun sitä käytetään yhdessä Aminoglutetimidin kanssa.
Pernaruttoimmuuniglobuliini humaani	Pernaruttoimmuuniglobuliini humaanin terapeuttinen teho voi heikentyä, kun sitä käytetään yhdessä klobetasonin kanssa.
Pernaruttorokote	Pernaruttoimmuuniglobuliini inhimillisen	Pernaruttorokotteen terapeuttinen teho voi heikentyä käytettäessä yhdessä klobetasonin kanssa.

Potilaiden hoitotulosten parantaminen

Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Ruokien yhteisvaikutukset Yhteisvaikutuksia ei löytynyt.

Tuotteet

Tuotteen ainesosat

Kansainväliset/muut tuotemerkit Eumosone (GlaxoSmithKline) Reseptilääkevalmisteet

Nimi	Dosointi	Vahvuus	Vahvuus	Tuotereitti	Lääkevalmisteet	Markkinoinnin alku	Markkinoinnin loppu	Regio	Kuva
Eumovate	Voide		Topical	Glaxosmithkline Inc	2001-06-25	2007-08-02	Kanada
Eumovate Ont 0.05%	Voide		Topikaalinen	Glaxo Canada Inc	1979-12-31	2001-08-08-01	Kanada

Käsikauppavalmisteet

Nimi	Dosointi	Vahvuus	Vahvuus	Reitti	Labeller	Markkinoinnin alku	Markkinoinnin loppu	Regio	Image
Eumovate Crm 0.05%	Voide		Topikaalinen	Glaxo Canada Inc	1979-12-31	2000-08-…02	Kanada
Spectro Eczemacare lääkevoide	voide			Topikaalinen voide	Glaxosmithkline Inc	1999-09-27	Ei sovelleta	Kanada

Kategoriat

ATC-koodit D07AB01 – Klobetasoni

• D07AB – Kortikosteroidit, kohtalaisen voimakkaat (ryhmä II)
• D07A – KORTIKOSTEROIDIT, PLAIN
• D07 – KORTIKOSTEROIDIT, DERMATOLOGISET VALMISTEET
• D – DERMATOLOGISET VALMISTEET

S01CA11 – Klobetasoni ja infektiolääkkeet

• S01CA – Kortikosteroidit ja infektiolääkkeet yhdistelmänä
• S01C – ANTIINFLAMMAATTISET AINEET JA ANTIINFEKTIIVISET AINEET YHDISTELMÄSSÄ
• S01 – OPHTHALMOLOGISET AINEET
• S – SENSORISET ORGANISAATIOT

S01BA09 – Klobetasoni

• S01BA – Kortikosteroidit, tavalliset
• S01B – ANTIINFLAMMAATTISET AINEET
• S01 – OPHTHALMOLOGISET AINEET
• S – SENSORISET ORGANIT

Lääkeryhmät Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu orgaanisten yhdisteiden luokkaan, joka tunnetaan nimellä gluko-/mineralokortikoidit, progestogiinit ja johdannaiset. Nämä ovat steroideja, joiden rakenne perustuu hydroksyloituun protaaniosaan. Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Lipidit ja lipidien kaltaiset molekyylit Luokka Steroidit ja steroidijohdannaiset Alaluokka Raskaudenaikaiset steroidit Suora vanhempi Gluko-/mineralokortikoidit, progestogiinit ja johdannaiset Vaihtoehtoiset vanhempi 20-oksosteroidit / 11-oksosteroidit / 17-hydroksisteroidit / 3-okso delta-1,4-steroidit / Halogenoidit steroidit / Delta-1,4-steroidit / Tertiääriset alkoholit / Alfa-hydroksiketonit / Alfa-klooriketonit / Sykliset ketonit / Sykliset alkoholit ja niiden johdannaiset / Alkyylifluoridit / Alkyylikloridit / Hiilivetyhiilivetyjohdannaiset / Orgaaniset oksidit / Orgaaniset kloridit / Orgaaniset fluoridit Näytä 7 lisää Substituentit 11-oksosteroidi / 17-hydroksisteroidi / 20-oksosteroidi / 3-oxo-delta-1,4-steroidi / 3-oksosteroidi / 9-halo-steroidi / Alkoholi / Alifaattinen homopolysyklinen yhdiste / Alkyylikloridi / Alkyylifluoridi / Alkyylihalogenidi / Alfaklooriketoni / Alfahaloketoni / Alfahydroksiketoni / Alfahydroksiketoni / Karbonyyliryhmä / Karbonyyliryhmä / Syklinen alkoholi / Syklinen keto / Delta-1,4-steroidi / Halo-steroidi / Hiilivetyjohdannainen / Hydroksisteroidi / Ketoni / Orgaaninen oksidi / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen kloridi / Orgaaninen fluoridi / Orgaaninen halogeeniyhdiste / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen happiyhdiste / Oksosteroidi / Progestogin-skeleton / Tertiäärinen alkoholi Näytä 21 lisää Molekyylikehys Alifaattiset homopolysykliset yhdisteet Ulkoiset kuvaajat Ei saatavilla

Kemialliset tunnisteet

UNII LT69WY1J6D CAS-numero 54063-32-0 InChI-avain XXIFVOHLGBURIG-OZCCCYNHSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Yleiset viitteet

1. Medsafe
2. ChemIdplus

Ulkoinen Linkit KEGG Drug D07717 PubChem Compound 71387 PubChem Substance 347829268 ChemSpider 64482 RxNav 108074 ZINC ZINC000005752185 Wikipedia Clobetasone AHFS Codes

• 84:06.00 – Anti-Tulehduskipulääkkeet

Kliiniset tutkimukset

Kliiniset tutkimukset

Farmakotaloustiede

Valmistajat

Pakkausvalmistajat

Annostusmuodot

Hinnat Ei saatavissa Patentit Ei saatavissa

Ominaisuudet

State Kiinteä Kokeelliset ominaisuudet Ei saatavilla Ennustetut ominaisuudet

.

Predicted ADMET Features Not Available

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

×

Potilaiden hoitotulosten parantaminen

Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Lääke luotu 05.12.2016 03:58 / Päivitetty 23.3.2021 14:29