Nutlin

Nutlinit ovat cis-imidatsoliinianalogeja, jotka estävät mdm2:n ja kasvainsuppressori p53:n vuorovaikutusta ja jotka löydettiin seulomalla kemiallista kirjastoa Vassilev et al. Nutlin-1, nutlin-2 ja nutlin-3 tunnistettiin kaikki samassa seulonnassa; Nutlin-3 on kuitenkin yhdiste, jota käytetään yleisimmin syövänvastaisissa tutkimuksissa. Nutlin-pienmolekyylit valtaavat MDM2:n p53-sidontataskun ja häiritsevät tehokkaasti p53-MDM2-vuorovaikutusta, joka johtaa p53-reitin aktivoitumiseen p53-villiintyneissä soluissa. MDM2:n ja p53:n välisen vuorovaikutuksen estäminen stabiloi p53:n, ja sen uskotaan selektiivisesti aiheuttavan syöpäsoluissa kasvua estävän tilan, jota kutsutaan senesenssiksi. Siksi näiden yhdisteiden uskotaan vaikuttavan parhaiten kasvaimiin, joissa on normaalia tai ”villityyppistä” p53:a. Nutlin-3:n on osoitettu vaikuttavan p53:n tuotantoon muutamassa minuutissa.

Nutlin 3

Nimet
IUPAC-nimi (±)-4–piperatsiini-2-one
Muut nimet Nutlin
Identifier
	548472-68-0
3D-malli (JSmol)
ChEMBL	ChEMBL191334
PubChem CID
UNII	53IA0V845C
CC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl
Ominaisuudet
	C30H30Cl2N4O4
Molaarinen massa	581.49 g-mol-1
Jos ei toisin mainita, tiedot on annettu materiaaleille niiden vakiotilassa (25 °C:ssa , 100 kPa:ssa).
verifioidaan (mikä on ?)
Infobox viitteet

Kahdesta enantiomeeristä voimakkaampi, (-)-nutlin-3, voidaan syntetisoida erittäin enantioselektiivisesti. Useita nutliinin johdannaisia, kuten RG7112 ja RG7388 (Idasanutlin), on kehitetty ja ne ovat edenneet ihmistutkimuksiin.