Käyttöaiheet ja annostusEdit
Zileuton on tarkoitettu astman ennaltaehkäisyyn ja krooniseen hoitoon aikuisille ja vähintään 12-vuotiaille lapsille. Zileutonia ei ole tarkoitettu käytettäväksi bronkospasmin kumoamiseen akuuteissa astmakohtauksissa. Zileuton-hoitoa voidaan jatkaa astman akuuttien pahenemisvaiheiden aikana.
Zyflo-valmisteen suositeltu annos on yksi 600 mg:n tabletti neljä kertaa vuorokaudessa. Tabletit voidaan jakaa kahtia, jotta ne olisi helpompi niellä. Zyflo CR:n suositeltu annos on kaksi 600 mg:n depottablettia kahdesti vuorokaudessa tunnin sisällä aamu- ja ilta-aterian jälkeen, jolloin vuorokausiannos on 2400 mg. Älä jaa Zyflo CR -tabletteja kahtia.
Seuraavia yhdisteitä ovat montelukasti (Singulair) ja zafirlukasti (Accolate). Nämä kaksi yhdistettä ovat leukotrieenireseptoriantagonisteja, jotka estävät tiettyjen leukotrieenien toimintaa, kun taas zileuton estää leukotrieenien muodostumista.
Tutkimus
Hiirillä tehdyt tutkimukset viittaavat siihen, että zileuton, jota käytetään yksinään tai yhdessä imatinibin kanssa, saattaa estää kroonista myelooista leukemiaa (CML). Sitä on tutkittu myös dementian hiirimallissa.
Vasta-aiheet ja varoituksetMuutos
Zyflon ja Zyflo CR:n vakavin haittavaikutus on mahdollinen maksaentsyymien nousu (2 %:lla potilaista). Siksi zileuton on vasta-aiheinen potilaille, joilla on aktiivinen maksasairaus tai maksan toimintaentsyymien jatkuva kohoaminen yli kolme kertaa normaalin ylärajan. Maksan toiminta on arvioitava ennen Zyflo CR:n aloittamista, kuukausittain ensimmäisten 3 kuukauden ajan, 2-3 kuukauden välein ensimmäisen vuoden loppuosan ajan ja säännöllisesti sen jälkeen.
Neuropsykiatrisia tapahtumia, mukaan lukien unihäiriöitä ja käyttäytymismuutoksia, voi esiintyä Zyflon ja Zyflo CR:n yhteydessä. Potilaita on ohjeistettava ilmoittamaan hoitohenkilökunnalleen, jos neuropsykiatrisia tapahtumia ilmenee Zyflo- tai Zyflo CR -valmisteen käytön aikana.
Zileuton on heikko CYP1A2:n estäjä, ja siksi sillä on kolme kliinisesti merkittävää lääkeaineinteraktiota, joihin kuuluu teofylliini-, ja propranololipitoisuuksien nousu. Sen on osoitettu alentavan teofylliinin puhdistumaa merkittävästi, kaksinkertaistavan AUC:n ja pidentävän puoliintumisaikaa lähes 25 %. Teofylliinin ja kofeiinin välisen suhteen vuoksi (molemmat ovat metyyliksantiinia ja teofylliini on kofeiinin metaboliitti) myös kofeiinin metabolia ja puhdistuma voivat pienentyä, mutta zileutonin ja kofeiinin välillä ei ole lääkeaineinteraktiotutkimuksia. Varfariinin R-isomeerin metaboliaan ja puhdistumaan vaikuttaa pääasiassa zileuton, kun taas S-isomeerin metaboliaan ja puhdistumaan ei vaikuta (koska se metaboloituu eri entsyymien kautta). Tämä voi johtaa protrombiiniajan pidentymiseen.