Les nutlines sont des analogues de la cis-imidazoline qui inhibent l’interaction entre mdm2 et le suppresseur de tumeur p53, et qui ont été découverts en criblant une bibliothèque chimique par Vassilev et al. Nutlin-1, nutlin-2, et nutlin-3 ont tous été identifiés dans le même crible ; cependant, Nutlin-3 est le composé le plus couramment utilisé dans les études anticancéreuses. Les petites molécules de Nutlin occupent la poche de liaison p53 de MDM2 et perturbent efficacement l’interaction p53-MDM2 qui conduit à l’activation de la voie p53 dans les cellules de type sauvage p53. L’inhibition de l’interaction entre mdm2 et p53 stabilise p53, et on pense qu’elle induit sélectivement un état d’inhibition de la croissance appelé sénescence dans les cellules cancéreuses. On pense donc que ces composés sont plus efficaces sur les tumeurs qui contiennent un p53 normal ou « sauvage ». Il a été démontré que la Nutlin-3 affecte la production de p53 en quelques minutes.
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| Noms | |
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| Nom IUPAC
(±)-4–pipérazine-2-one
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| Autres noms
Nutlin
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| Identifiants | |
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Modèle 3D (JSmol)
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| ChEMBL |
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PubChem CID
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| UNII |
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| Propriétés | |
| C30H30Cl2N4O4 | |
| Masse molaire | 581.49 g-mol-1 |
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Sauf indication contraire, les données sont données pour des matériaux dans leur état standard (à 25 °C , 100 kPa).
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 vérifier (qu’est-ce que   ?) |
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| Références infobox | |
Le plus puissant des deux énantiomères, le (-)-nutlin-3, peut être synthétisé de manière hautement énantiosélective. Plusieurs dérivés de la nutline, comme le RG7112 et le RG7388 (Idasanutlin) ont été développés et ont progressé dans les études humaines.