inamrinon-laktát
Inocor
Farmakológiai besorolás: bipiridin-származék
Terápiás besorolás: inotrop, értágító
C terhességi kockázati kategória
Kapható formák
Kizárólag orvosi rendelvényre kapható
Injekció: 5 mg/ml
Javallatok és adagok 
Szívelégtelenség rövid távú kezelése. Felnőttek: Kezdetben 0,75 mg/kg intravénás bólus 2-3 perc alatt; majd kezdje meg az 5-10 mcg/kg/perc fenntartó infúziót. A terápia megkezdése után 30 perccel további 0,75 mg/kg bolus adható. A maximális napi adag 10 mg/kg. Szív életfenntartás olyan betegeknél, akiknél más előnyben részesített gyógyszerek nem alkalmazhatók szivattyúelégtelenség és akut tüdőödéma esetén. Felnőttek: 0,75 mg/kg intravénás bólus 2-3 perc alatt, majd 5-15 mcg/kg/perc.
Farmakodinamika
Vazodilatáló hatás: Úgy tűnik, hogy az inamrinon elsődleges értágító hatása a perifériás erekre gyakorolt közvetlen hatásból ered.
Inotróp hatás: A látszólagos inotróp hatásért felelős hatásmechanizmus nem teljesen tisztázott; azonban a foszfodiészteráz-aktivitás gátlásához kapcsolódhat, ami az adenozin-3′,5′-ciklikus foszfát sejtszintjének növekedését eredményezi; ez viszont megváltoztathatja az intracelluláris és extracelluláris kalciumszintet. A kalcium homeosztázisban betöltött szerepét nem határozták meg. A klinikai hatások közé tartozik a csökkent utóterhelés által közvetített megnövekedett szívteljesítmény és esetleg az inotropizmus.
Pharmacokinetics
Absorption:
eloszlás: I.v. beadva
Elterjedés: I.v: A megoszlási térfogat 1,2 L/kg. A megoszlási helyek ismeretlenek. A fehérjékhez való kötődés 10 % és 49 % között mozog. A terápiás steady state szérumszintek 0,5 és 7 mcg/ml között mozognak (ideális koncentráció: 3 mcg/ml).
Metabolizmus: A májban számos ismeretlen aktivitású metabolitra metabolizálódik.
Kiválasztás: Normális betegeknél az inamrinon a vizelettel ürül, terminális eliminációs felezési ideje kb. 4 óra. A felezési idő szívelégtelenségben szenvedő betegeknél kissé meghosszabbodhat.
|
Ellenjavallatok és óvintézkedések
Ellenejavallt inamrinonra vagy biszulfitokra túlérzékeny betegeknél. Nem alkalmazható súlyos aorta- vagy tüdőbillentyű-betegségben szenvedő betegeknél sebészeti beavatkozás helyett vagy az MI akut fázisában.
Kölcsönhatások
Gyógyszer-kölcsönhatások. Szívglikozidok: Növeli az inotróp hatást. Ez bizonyos körülmények között előnyös.
Disopiramid: Súlyos hipotenziót okozhat. Kerülendő az együttes alkalmazás.
Mellékhatások
CV: ritmuszavarok, hipotenzió, láz, mellkasi fájdalom.
GI: hányinger, hányás, étvágytalanság, hasi fájdalom.
Hematológiai: trombocitopénia.
Metabolikus: csökkent szérum káliumszint.
Más: égő érzés az injekció beadásának helyén, túlérzékenységi reakciók (perikarditis, ascites, myositis vasculitis, pleuritisz).
Hatások a laboratóriumi vizsgálati eredményekre
Növelheti a májenzimszintet. Csökkentheti a káliumszintet.
Csökkentheti a vérlemezkeszámot.
Túladagolás és kezelés
Túladagolás súlyos hipotenziót okozhat.
A kezelés magában foglalhatja egy erős vazopresszor, például noradrenalin adását, valamint egyéb általános támogató intézkedéseket, beleértve az óvatos folyadékmennyiség pótlást.
Különleges megfontolások
Az inamrinont elsősorban olyan betegek számára írják fel, akik nem reagáltak a szívglikozidokkal, diuretikumokkal és értágítókkal végzett terápiára.
A gyógyszert a mellékelt formában kell adagolni, vagy normál vagy félnormális sóoldatban kell hígítani 1-3 mg/ml koncentrációra. Ne hígítsa a gyógyszert dextróz tartalmú oldatokkal, mert 24 óra alatt lassú kémiai reakció megy végbe. Az amrinon azonban Y-csatlakozón keresztül vagy közvetlenül a csövekbe folyó dextrózinfúzióba is beadható. A hígított oldatot 24 órán belül használja fel.
Ne adjon furoszemidet amrinont tartalmazó intravénás vezetékekbe, mert azonnal kémiai reakció lép fel.
Figyelje a vérnyomást és a szívfrekvenciát az infúzió teljes időtartama alatt. Lassítsa vagy állítsa le az infúziót, ha a beteg vérnyomása csökken, vagy ha ritmuszavarok (kamrai vagy szupraventrikuláris) lépnek fel. Az adagot esetleg csökkenteni kell.
A 150 000/mm3 alatti vérlemezkeszám általában az adag csökkentését teszi szükségessé. A trombocitopénia általában hosszabb kezelés után jelentkezik.
Figyelni kell az elektrolitszinteket (különösen a káliumot), mert a gyógyszer növeli a szív teljesítményét, ami diurézist okozhat.
A hemodinamikai monitorozás hasznos lehet a terápia irányításában.
Figyelje a beteget a nemkívánatos GI hatások (pl. hányinger, hányás és hasmenés) esetén; csökkentse az adagot vagy hagyja abba a gyógyszert.
Szoptató betegek
A gyógyszer megjelenhet az anyatejben. A biztonságosságot szoptató nőknél nem állapították meg.
Gyermekgyógyászati betegek
A biztonságosságot és a hatásosságot 18 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem állapították meg.
Betegoktatás
Figyelmeztesse a beteget, hogy az injekció beadásának helyén égés jelentkezhet.
Mondja el a betegnek, hogy haladéktalanul jelentse a mellékhatásokat.
A reakciók lehetnek gyakoriak, ritkák, életveszélyesek vagy gyakoriak és életveszélyesek.
◆ Csak Kanadában
◇ Címkézetlen klinikai alkalmazás