Javallatok és adagolásSzerkesztés
A Zileuton felnőttek és 12 éves és idősebb gyermekek asztmájának megelőzésére és krónikus kezelésére javallt. A Zileuton nem javallott akut asztmás rohamokban jelentkező hörgőgörcs visszafordítására. A zileutonnal történő terápia folytatható az asztma akut súlyosbodása során.
A Zyflo ajánlott adagja egy 600 mg-os tabletta, naponta négyszer. A tablettákat félbe lehet osztani, hogy könnyebb legyen lenyelni. A Zyflo CR ajánlott adagja naponta kétszer két 600 mg retard tabletta, a reggeli és esti étkezés után egy órán belül, ami 2400 mg napi adagot jelent. A Zyflo CR tablettát ne ossza ketté.
A rokon vegyületek közé tartozik a montelukaszt (Singulair) és a zafirlukaszt (Accolate). Ez a két vegyület leukotriénreceptor-antagonista, amely gátolja a specifikus leukotriének hatását, míg a zileuton gátolja a leukotriénképződést.
Kutatás
Egereken végzett kutatások arra utalnak, hogy az önmagában vagy imatinabbal kombinációban alkalmazott zileuton gátolhatja a krónikus mieloid leukémiát (CML). A demencia egérmodelljében is kutatták.
Ellenjavallatok és figyelmeztetésekSzerkesztés
A Zyflo és a Zyflo CR legsúlyosabb mellékhatása a májenzimek lehetséges emelkedése (a betegek 2%-ánál). Ezért a zileuton ellenjavallt aktív májbetegségben szenvedő vagy a májfunkciós enzimek tartós, a normális felső határérték háromszorosát meghaladó emelkedésében szenvedő betegeknél. A májfunkciót a Zyflo CR megkezdése előtt, az első 3 hónapban havonta, az első év hátralévő részében 2-3 havonta, majd ezt követően rendszeresen meg kell vizsgálni.
A Zyflo és a Zyflo CR alkalmazásakor neuropszichiátriai események, beleértve alvászavarokat és viselkedésbeli változásokat, előfordulhatnak. A betegeket utasítani kell, hogy értesítsék egészségügyi szolgáltatójukat, ha a Zyflo vagy Zyflo CR alkalmazása során neuropszichiátriai események lépnek fel.
A zileuton a CYP1A2 gyenge gátlója, ezért három klinikailag fontos gyógyszerkölcsönhatása van, amelyek közé tartozik a teofillin, illetve a propranolol szintjének emelkedése. Kimutatták, hogy jelentősen csökkenti a teofillin clearance-t, megduplázza az AUC-t és közel 25%-kal meghosszabbítja a felezési időt. A teofillinnek a koffeinnel való kapcsolata miatt (mindkettő metilxantin, a teofillin pedig a koffein metabolitja) a koffein metabolizmusa és clearance-je is csökkenhet, de a zileuton és a koffein között nincsenek gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatok. A warfarin R-izomerjének metabolizmusát és clearance-ét elsősorban a zileuton befolyásolja, míg az S-izomerét nem (a különböző enzimeken keresztül történő metabolizmus miatt). Ez a protrombinidő növekedéséhez vezethet.