Nutlin

Nutlinii sunt analogi de cis-imidazolină care inhibă interacțiunea dintre mdm2 și supresorul de tumori p53 și care au fost descoperiți prin depistarea unei biblioteci chimice de către Vassilev și colab. Nutlin-1, nutlin-2 și nutlin-3 au fost identificați în aceeași depistare; cu toate acestea, Nutlin-3 este compusul cel mai frecvent utilizat în studiile anticancerigene. Moleculele mici Nutlin ocupă buzunarul de legare la p53 al MDM2 și perturbă în mod eficient interacțiunea p53-MDM2 care duce la activarea căii p53 în celulele de tip sălbatic p53. Inhibarea interacțiunii dintre mdm2 și p53 stabilizează p53 și se crede că induce în mod selectiv o stare de inhibare a creșterii numită senescență în celulele canceroase. Prin urmare, se consideră că acești compuși acționează cel mai bine asupra tumorilor care conțin p53 normal sau „de tip sălbatic”. S-a demonstrat că Nutlin-3 afectează producția de p53 în câteva minute.

Nutlin 3

Nume
Denumire IUPAC (±)-4–piperazin-2-.one
Alte denumiri Nutlin
Identificatori
	548472-68-0
Model 3D (JSmol)
ChEMBL	. ChEMBL191334
PubChem CID
UNII	53IA0V845C
CC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl
Proprietăți
	C30H30Cl2N4O4
Masa molară	581.49 g-mol-1
Cu excepția cazurilor în care se specifică altfel, datele sunt date pentru materiale în starea lor standard (la 25 °C , 100 kPa).
verificați (ce este ?)
Referințe infobox

Cel mai puternic dintre cei doi enantiomeri, (-)-nutlin-3, poate fi sintetizat într-un mod foarte enantioselectiv. Mai mulți derivați ai nutlinului, cum ar fi RG7112 și RG7388 (Idasanutlin) au fost dezvoltați și au progresat în studii la om.

.