Clobetasone

Identification

Name Clobetasone Accession Number DB13158 Description

Clobetasone is a corticosteroid that is often employed topically as a treatment for a variety of conditions such as eczema, psoriasis, various forms of dermatitis, and also for certain ophthalmologic conditions. Miejscowy maślan klobetazonu wykazał minimalną supresję osi podwzgórze-przysadka-nadnercza.

Typ Małe grupy molekuł Zatwierdzona struktura

3D

Pobierz

Podobne struktury

.

Struktura dla klobetazonu (DB13158)

×

Zamknij

Średnia wagowa: 408.89
Monoizotopowa: 408.1503652 Wzór chemiczny C22H26ClFO4 Synonimy

• Clobetasona
• Clobetasone

Farmakologia

Wskazania

W dermatologii, miejscowo stosowany maślan klobestazonu pomaga zmniejszyć świąd i rumień związany z wypryskiem i zapaleniem skóry.W okulistyce wykazano, że 0,1% krople do oczu maślanu klobetazonu są bezpieczne i skuteczne w leczeniu suchości oczu w zespole Sjögrena.

Warunki towarzyszące

• Allergiczne kontaktowe zapalenie skóry
• Alergiczne zapalenie spojówek
• Zapalenie spojówek
• Zapalenie skóry, Egzmatyczne
• Zapalenie szpiku
• Zapalenie rogówki
• Zapalenie rogówki śródmiąższowe
• Podrażnienie oczu
• Podrażnienie oczu
• Podrażnienie spojówek
• Podrażnienie spojówek
• Rozszerzone zapalenie rogówki
• Rosacea Keratitis
• Zapalenie twardówki
• Zapalenie rogówki
• Zapalenie rogówki
• Przekrwienie spojówki
• Zakażenia bakteryjne oka
• Zmiany w obrębie oka

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce

Farmakodynamika

Topowe glikokortykosteroidy, takie jak klobetazon, są syntetycznymi pochodnymi kortyzonu, które po zastosowaniu na skórę wywierają działanie przeciwzapalne, antyproliferacyjne, immunosupresyjne i obkurczające naczynia krwionośne.

Mechanizm działania

Uważa się, że klobeyazon stosowany miejscowo wiąże się z cytoplazmatycznymi receptorami w komórkach skóry właściwej i śródskórnych oraz indukuje białka hamujące, prowadząc w ten sposób do zmniejszenia aktywności prostaglandyn, kinin, histaminy, enzymów liposomalnych i innych endogennych mediatorów stanu zapalnego. Miejscowo stosowane kortykosteroidy hamują migrację makrofagów i leukocytów do obszarów skóry objętych stanem zapalnym, odwracając rozszerzenie i przepuszczalność naczyń krwionośnych, co powoduje zmniejszenie rumienia, obrzęku i świądu.

Wchłanianie

Wchłanianie jest zależne od wielu czynników związanych z lekami, w tym odzwiązanych z lekiem czynników, w tym: wewnętrzne właściwości samego steroidu; stężenie leku (zwiększone stężenie generalnie prowadzi do większej ilości wchłanianego leku, ale może wystąpić plateau przy wyższych stężeniach); zastosowany nośnik (zoptymalizowane lub powiększone nośniki > maści lub żele > kremy lub lotiony); czas ekspozycji; częstotliwość stosowania; połączenie z innymi produktami, które przełamują barierę skórną i zwiększają wchłanianie (np.g., kwas salicylowy, mocznik). Czynniki związane z pacjentem, które wpływają na wchłanianie, obejmują: wiek pacjenta (niemowlęta i dzieci wchłaniają leki stosowane miejscowo szybciej i w większym stopniu niż dorośli oraz mają większy stosunek całkowitej powierzchni skóry do masy ciała; osoby starsze mają cieńszą skórę i łatwiej wchłaniają lek); zaburzenia skóry spowodowane stanem zapalnym lub chorobą (np, Wchłanianie jest zwiększone w atopowym zapaleniu skóry); całkowita powierzchnia skóry poddawana leczeniu; miejsce na skórze poddawane leczeniu (wchłanianie jest znacznie większe z obszarów o cienkiej skórze, takich jak skóra głowy, twarz, powieka, pachy i moszna niż z obszarów o grubszej skórze, takich jak przedramię, kolano, łokieć, dłoń i podeszwa); wchłanianie zwiększa się wraz ze wzrostem temperatury lub wilgotności skóry lub środowiska; okluzja leczonej skóry (przez folię plastikową, tłuste pojazdy, opatrunki, taśmy, pieluchy, ciasno dopasowaną odzież itp.) może zwiększyć wchłanianie nawet 10-krotnie.

Objętość dystrybucji

Użycie farmakodynamicznych punktów końcowych do oceny ogólnoustrojowego narażenia na kortykosteroidy stosowane miejscowo jest konieczne ze względu na fakt, że stężenia krążące są znacznie poniżej poziomu wykrywalności.

Wiązanie z białkami Niedostępne Metabolizm

Po wchłonięciu przez skórę, kortykosteroidy stosowane miejscowo są przetwarzane poprzez szlaki farmakokinetyczne podobne do kortykosteroidów podawanych ogólnoustrojowo. Są one metabolizowane, głównie w wątrobie.

Droga eliminacji

Klobetazon i jego metabolity są wydalane z moczem.

Okres półtrwania

N/A

Klirens Niedostępne Działania niepożądane

Toksyczność

Organism : MouseTest type: LD50 doustnie (Dawka zgłoszona: >6gm/kg)LD50 podskórnie ( >3600mg/kg )Skutki : Behawioralne : somnolencja ( ogólna przygnębiona aktywność )Zmiany krwi w śledzionie

Organizm : MyszTyp testu: LD50Droga podawania: IntraperitonealReported dose: 500 mg/kg

LD50 rat : 1510mg/kg IntraperitonealLD50 rat >6gm/kg OralLD 50 rat : > 2600mg/kg podskórnie

Affected organisms Not Available Pathways Not Available Pharmacogenomic Effects/ADRs Not Available

Interactions

Drug Interactions

• Zatwierdzony
• Zatwierdzony przez lekarza weterynarii
• Naturalny
• Nielegalny
• Wycofany
• Dochodzący

.

• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-lek interakcje w swoim oprogramowaniu
Abametapir	Stężenie klobetazonu w surowicy może być zwiększone, gdy jest on łączony z abametapirem.
Akarboza	Ryzyko lub nasilenie hiperglikemii może być zwiększone, gdy Clobetasone jest łączony z akarbozą.
Acetoheksamid	Ryzyko lub nasilenie hiperglikemii może być zwiększone, gdy Clobetasone jest łączony z acetoheksamidem.
Acetyldigitoksyna	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Clobetasone jest łączony z Acetyldigitoksyną.
Adenowirus typu 7 szczepionka żywa	Skuteczność terapeutyczna szczepionki Adenowirus typu 7 szczepionka żywa może być zmniejszona, gdy jest ona stosowana w skojarzeniu z Clobetasone.
Albiglutyd	Ryzyko lub nasilenie hiperglikemii może być zwiększone, gdy Clobetasone jest stosowany w skojarzeniu z albiglutydem.
Alogliptyna	Ryzyko lub nasilenie hiperglikemii może być zwiększone, gdy Clobetasone jest stosowany w skojarzeniu z alogliptyną.
Aminoglutetymid	Skuteczność terapeutyczna klobetazonu może być zmniejszona, gdy jest on stosowany w skojarzeniu z aminoglutetymidem.
Ludzka globulina odpornościowa przeciw wąglikowi	Skuteczność terapeutyczna ludzkiej globuliny odpornościowej przeciw wąglikowi może być zmniejszona, gdy jest ona stosowana w skojarzeniu z klobetazonem.
Szczepionka przeciw wąglikowi	Skuteczność terapeutyczna szczepionki przeciw wąglikowi może być zmniejszona, gdy jest ona stosowana w skojarzeniu z klobetazonem.

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością Nie znaleziono interakcji.

Produkty

Składniki produktów

Międzynarodowe/inne marki Eumosone (GlaxoSmithKline) Markowe produkty na receptę

.

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Trasa	Labeller	Początek marketingu	Koniec marketingu	Region	Obraz
Eumovate	Maść		Topical	Glaxosmithkline Inc	2001-.06-25	2007-08-02	Kanada
Eumovate Ont 0.05%	Maść		Topical	Glaxo Canada Inc	1979-12-31	2001-08-.01	Kanada

Produkty dostępne bez recepty

.

Nazwa	Dawkowanie	Siła działania	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Eumovate Crm 0.05%	Krem		Topical	Glaxo Canada Inc	1979-12-31	2000-08-.02	Kanada
Spectro Eczemacare Medicated Cream	Krem		Topical	Glaxosmithkline Inc	1999-.09-27	Nie dotyczy	Kanada

Kategorie

Kody ATC D07AB01 – Klobetazon

• D07AB – Kortykosteroidy, umiarkowanie silnie działające (grupa II)
• D07A – KORYKOSTEROIDY, PLAIN
• D07 – KORYKOSTEROIDY, PREPARATY DERMATOLOGICZNE
• D – DERMATOLOGICZNE

S01CA11 – Klobetazon i środki przeciwinfekcyjne

• S01CA – Kortykosteroidy i środki przeciwinfekcyjne w połączeniu
• S01C – ANTYFLAMMATORY AGENTS AND ANTIINFECTIVES IN COMBINATION
• S01 – OPHTHALMOLOGICALS
• S – SENSORY ORGANS

S01BA09 – Clobetasone

• S01BA – Corticosteroids, plain
• S01B – ANTYFLAMMATORY AGENTS
• S01 – OPHTHALMOLOGICALS
• S – SENSORY ORGANS

Kategorie leków Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako gluko/mineralokortykoidy, progestaginy i pochodne. Są to steroidy o strukturze opartej na hydroksylowanej cząsteczce prostanowej. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Lipidy i cząsteczki lipidopodobne Klasa Steroidy i pochodne steroidów Podklasa Steroidy pregnanowe Rodzic bezpośredni Gluko/mineralokortykoidy, progestoginy i pochodne Rodzice alternatywni 20-oksosteroidy / 11-oksosteroidy / 17-hydroksysteroidy / 3-okso delta-1,4-steroidy / Steroidy chlorowcowane / Delta-1,4-steroidy / Alkohole trzeciorzędowe / Alfa-hydroksyketony / Alfa-chloroketony / Ketony cykliczne / Alkohole cykliczne i pochodne / Fluorki alkilowe / Chlorki alkilowe / Pochodne węglowodorów / Tlenki organiczne / Chlorki organiczne / Fluorki organiczne Pokaż 7 więcej Substytutów 11-oksosteroid / 17-hydroksysteroid / 20-oksosteroid / 3-okso-delta-1,4-steroid / 3-oksosteroid / 9-halo-steroid / alkohol / alifatyczny związek homopolikliczny / chlorek alkilu / fluorek alkilu / halogenek alkilu / alfa-chloroketon / alfa-haloketon / alfa-hydroksyketon / grupa karbonylowa / alkohol cykliczny / keton cykliczny / delta-1,4-steroid / Halo-steroid / Pochodna węglowodoru / Hydroksysteroid / Keton / Tlenek organiczny / Organiczny związek tlenowy / Chlorek organiczny / Fluorek organiczny / Związek organohalogenowy / Związek organo-tlenowy / Oksosteroid / Progestogin-Szkielet / Alkohol trzeciorzędowy Pokaż 21 więcej Ramy molekularne Aliphatic homopolycyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII LT69WY1J6D Numer CAS 54063-32-0 InChI Key XXIFVOHLGBURIG-OZCCCYNHSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Referencje ogólne

1. Medsafe
2. ChemIdplus

Zewnętrzne Linki KEGG Drug D07717 PubChem Compound 71387 PubChem Substance 347829268 ChemSpider 64482 RxNav 108074 ZINC ZINC000005752185 Wikipedia Clobetasone AHFS Codes

• 84:06.00 – Środki przeciwŚrodki przeciwzapalne

Badania kliniczne

Badania kliniczne

.

Farmakoekonomika

Producenci

Pakowacze

Postacie dawkowania

.

Ceny Niedostępne Patenty Niedostępne

Właściwości

Stan Ciało stałe Właściwości doświadczalne Niedostępne Właściwości przewidywane

.

Przewidywane cechy ADMET Niedostępne

Spectra

Mass Spec (NIST) Niedostępne Widma

Enzymy

.

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nie

Działania

Substraty

Funkcja ogólna Witamina d3 25-.hydroksylaza Aktywność specyficzna Funkcja Cytochromy P450 są grupą monooksygenaz hemowo-tiolanowych. W mikrosomach wątroby enzym ten jest zaangażowany w zależny od NADPH szlak transportu elektronów. Przeprowadza on różne reakcje utleniania… Nazwa genu CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrom P450 3A4 Masa cząsteczkowa 57342.67 Da

1. Eumovate cream monografia

×

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Drug created on December 05, 2016 03:58 / Updated on March 23, 2021 14:29

.