Mleczan inamrynonu
Inocor
Klasyfikacja farmakologiczna: pochodna bipirydyny
Klasyfikacja terapeutyczna: inotropowy, rozszerzający naczynia krwionośne
Kategoria ryzyka ciążowego C
Dostępne postacie
Dostępny wyłącznie na receptę
Wstrzyknięcie: 5 mg/ml
Wskazania i dawkowanie 
Krótkotrwałe postępowanie w niewydolności serca. Dorośli: Początkowo 0,75 mg/kg mc. dożylnie w bolusie przez 2 do 3 minut; następnie rozpocząć infuzję podtrzymującą 5 do 10 mcg/kg/minutę. Dodatkowy bolus 0,75 mg/kg może być podany po 30 minutach od rozpoczęcia leczenia. Maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg/kg. Wspomaganie czynności serca u pacjentów, u których nie można zastosować innych preferowanych leków w przypadku niewydolności pompy i ostrego obrzęku płuc. Dorośli: 0,75 mg/kg I.V. bolus w ciągu 2 do 3 minut, następnie 5 do 15 mcg/kg/ minutę.
Farmakodynamika
Działanie rozszerzające naczynia: Podstawowe działanie rozszerzające naczynia krwionośne inamrinonu wydaje się wynikać z bezpośredniego wpływu na naczynia obwodowe.
Działanie inotropowe: Mechanizm działania odpowiedzialny za pozorny efekt inotropowy nie jest w pełni zrozumiały; może być jednak związany z hamowaniem aktywności fosfodiesterazy, co skutkuje zwiększonym komórkowym poziomem fosforanu adenozyny 3′,5′-cyklicznego; to z kolei może zmieniać wewnątrzkomórkowe i zewnątrzkomórkowe poziomy wapnia. Rola homeostazy wapnia nie została określona. Efekty kliniczne obejmują zwiększenie rzutu serca poprzez zmniejszenie obciążenia następczego i, być może, inotropizm.
Pharmacokinetics
Absorption: Podaje się dożylnie
Dystrybucja: Objętość dystrybucji wynosi 1,2 L/kg. Miejsca dystrybucji nie są znane. Wiązanie z białkami waha się od 10% do 49%. Terapeutyczne stężenie w surowicy w stanie stacjonarnym wynosi od 0,5 do 7 mcg/ml (idealne stężenie: 3 mcg/ml).
Metabolizm: Metabolizowany w wątrobie do kilku metabolitów o nieznanej aktywności.
Wydalanie: U normalnych pacjentów inamrinon jest wydalany z moczem, z końcowym okresem półtrwania eliminacji wynoszącym około 4 godziny. Okres półtrwania może być nieznacznie wydłużony u pacjentów z niewydolnością serca.
|
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na inamrinon lub bisulfity. Nie stosować u pacjentów z ciężką chorobą zastawki aortalnej lub płucnej w zastępstwie interwencji chirurgicznej lub w ostrej fazie zawału serca.
Interakcje
Leki. Glikozydy nasercowe: Zwiększają działanie inotropowe. Jest to korzystne w niektórych stanach chorobowych.
Dizopiramid: Może powodować ciężkie niedociśnienie tętnicze. Unikać stosowania łącznie.
Działania niepożądane
CV: arytmia, niedociśnienie, gorączka, ból w klatce piersiowej.
GI: nudności, wymioty, anoreksja, ból brzucha.
Hematologiczne: trombocytopenia.
Metaboliczne: zmniejszenie stężenia potasu w surowicy.
Inne: pieczenie w miejscu wstrzyknięcia, reakcje nadwrażliwości (zapalenie osierdzia, wodobrzusze, zapalenie mięśniowo-naczyniowe, zapalenie opłucnej).
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Może zwiększać stężenie enzymów wątrobowych. Może zmniejszać stężenie potasu.
Może zmniejszać liczbę płytek krwi.
Przedawkowanie i leczenie
Przedawkowanie może spowodować ciężkie niedociśnienie.
Leczenie może obejmować podanie silnego leku wazopresyjnego, takiego jak noradrenalina, a także inne ogólne środki podtrzymujące, w tym ostrożną wymianę objętości płynów.
Wskazania specjalne
Inamrinon jest przepisywany głównie pacjentom, którzy nie odpowiedzieli na leczenie glikozydami nasercowymi, lekami moczopędnymi i lekami rozszerzającymi naczynia.
Lek należy podawać w postaci, w jakiej został dostarczony lub rozcieńczyć w normalnym lub półnormalnym roztworze soli fizjologicznej do stężenia od 1 do 3 mg/ml. Nie należy rozcieńczać leku roztworami zawierającymi dekstrozę, ponieważ w ciągu 24 godzin zachodzi powolna reakcja chemiczna. Jednakże amrinon można wstrzykiwać do bieżącego wlewu dekstrozy przez łącznik Y lub bezpośrednio do rurki. Rozcieńczony roztwór należy zużyć w ciągu 24 godzin.
Nie podawać furosemidu do linii dożylnych zawierających amrinon, ponieważ natychmiast zachodzi reakcja chemiczna.
Monitorować ciśnienie krwi i częstość akcji serca podczas infuzji. Zwolnić lub przerwać infuzję, jeśli ciśnienie krwi pacjenta obniży się lub jeśli wystąpią arytmie (komorowe lub nadkomorowe). Konieczne może być zmniejszenie dawki.
Liczba płytek krwi poniżej 150 000/mm3 zwykle powoduje konieczność zmniejszenia dawki. Trombocytopenia występuje zwykle po długotrwałym leczeniu.
Należy monitorować stężenie elektrolitów (zwłaszcza potasu), ponieważ lek zwiększa rzut serca, co może powodować diurezę.
Monitorowanie hemodynamiczne może być przydatne w prowadzeniu terapii.
Obserwować pacjenta pod kątem działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego (takich jak nudności, wymioty i biegunka); zmniejszyć dawkę lub odstawić lek.
Pacjenci karmiący piersią
Lek może przenikać do mleka matki. Bezpieczeństwo stosowania u kobiet karmiących piersią nie zostało ustalone.
Pacjenci pediatryczni
Bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci w wieku poniżej 18 lat nie zostały ustalone.
Edukacja pacjenta
Ostrzec pacjenta, że w miejscu wstrzyknięcia może wystąpić pieczenie.
Poinformować pacjenta o konieczności niezwłocznego zgłaszania działań niepożądanych.
Działania niepożądane mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub WSPÓŁCZESNE I ZAGRAŻAJĄCE ŻYCIU.
◆ Wyłącznie Kanada
◇ Nieoznakowane zastosowanie kliniczne
.