Nutlin

Nutliny są analogami cis-imidazoliny, które hamują interakcję pomiędzy mdm2 i supresorem nowotworu p53, a które zostały odkryte w wyniku przesiewu biblioteki chemicznej przez Vassilev i wsp. Nutlin-1, nutlin-2 i nutlin-3 zostały zidentyfikowane w tym samym przesiewie, jednak to Nutlin-3 jest związkiem najczęściej stosowanym w badaniach przeciwnowotworowych. Małe cząsteczki Nutlin zajmują kieszeń wiążącą p53 MDM2 i efektywnie zaburzają interakcję p53-MDM2, co prowadzi do aktywacji szlaku p53 w komórkach typu dzikiego. Zahamowanie interakcji pomiędzy mdm2 i p53 stabilizuje p53 i uważa się, że selektywnie indukuje stan hamowania wzrostu zwany senescencją w komórkach nowotworowych. Dlatego uważa się, że związki te działają najlepiej na guzy, które zawierają normalne lub „dzikie” p53. Wykazano, że Nutlin-3 wpływa na produkcję p53 w ciągu kilku minut.

Nutlin 3

Nazwy
Nazwa IUPAC (±)-4–piperazyna-2-.jeden
Inne nazwy Nutlin
Identyfikatory
	548472-68-.0
model 3D (JSmol)
ChEMBL	. ChEMBL191334
PubChem CID
UNII	. 53IA0V845C
CC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl
Właściwości
	C30H30Cl2N4O4
Masa molowa	581.49 g-mol-1
O ile nie zaznaczono inaczej, dane podano dla materiałów w stanie standardowym (w temp. 25 °C , 100 kPa).
zweryfikuj (czym jest ?)
Infobox referencje

Silniejszy z dwóch enancjomerów, (-)-nutlina-3, może być syntetyzowany w sposób wysoce enancjoselektywny. Kilka pochodnych nutliny, takich jak RG7112 i RG7388 (Idasanutlin), zostało opracowanych i przeszło do badań z udziałem ludzi.

.