Wskazania i dawkowanieEdit
Zileuton jest wskazany do profilaktyki i przewlekłego leczenia astmy u dorosłych i dzieci w wieku 12 lat i starszych. Zileuton nie jest wskazany do stosowania w odwracaniu skurczu oskrzeli w ostrych napadach astmy. Leczenie zileutonem może być kontynuowane podczas ostrych zaostrzeń astmy.
Zalecana dawka produktu leczniczego Zyflo to jedna tabletka 600 mg, cztery razy na dobę. Tabletki można podzielić na pół, aby ułatwić ich połknięcie. Zalecana dawka produktu Zyflo CR to dwie tabletki o przedłużonym uwalnianiu 600 mg dwa razy na dobę, w ciągu jednej godziny po porannym i wieczornym posiłku, co daje dawkę dobową 2400 mg. Nie należy dzielić tabletek Zyflo CR na pół.
Związki pokrewne obejmują montelukast (Singulair) i zafirlukast (Accolate). Te dwa związki są antagonistami receptorów leukotrienowych, które blokują działanie określonych leukotrienów, natomiast zileuton hamuje powstawanie leukotrienów.
Badania
Badania na myszach sugerują, że zileuton stosowany samodzielnie lub w skojarzeniu z imatynibem może hamować rozwój przewlekłej białaczki szpikowej (CML). Był on również badany w mysim modelu demencji.
Przeciwwskazania i ostrzeżeniaEdit
Najpoważniejszym działaniem niepożądanym leku Zyflo i Zyflo CR jest potencjalne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (u 2% pacjentów). Dlatego zileuton jest przeciwwskazany u pacjentów z czynną chorobą wątroby lub utrzymującym się zwiększeniem aktywności enzymów wątrobowych ponad trzykrotnie powyżej górnej granicy normy. Czynność wątroby należy ocenić przed rozpoczęciem stosowania produktu Zyflo CR, co miesiąc przez pierwsze 3 miesiące, co 2-3 miesiące przez resztę pierwszego roku, a następnie okresowo.
Podczas stosowania produktów Zyflo i Zyflo CR mogą wystąpić zdarzenia neuropsychiatryczne, w tym zaburzenia snu i zmiany zachowania. Pacjentów należy poinstruować, aby powiadomili swojego lekarza, jeśli podczas stosowania produktu leczniczego Zyflo lub Zyflo CR wystąpią zdarzenia neuropsychiatryczne.
Zileuton jest słabym inhibitorem CYP1A2 i dlatego wykazuje trzy istotne klinicznie interakcje lekowe, które obejmują zwiększenie stężenia teofiliny i propranololu. Wykazano, że znacząco obniża on klirens teofiliny, podwajając AUC i wydłużając okres półtrwania o prawie 25%. Ze względu na związek teofiliny z kofeiną (obie są metyloksantynami, a teofilina jest metabolitem kofeiny), metabolizm i klirens kofeiny może być również zmniejszony, ale nie przeprowadzono badań interakcji pomiędzy zileutonem a kofeiną. Zileuton wpływa głównie na metabolizm i klirens izomeru R warfaryny, podczas gdy na izomer S nie (ze względu na metabolizm za pośrednictwem różnych enzymów). Może to prowadzić do wydłużenia czasu protrombinowego.
.