Supliment de designer confiscat numit „1-Androsteron”: identificarea ca 3β-hidroxi-5α-androst-1-en-17-one și eliminarea sa urinară

Noi analogi de androgeni care nu au fost niciodată disponibili ca medicamente aprobate sunt comercializați recent ca „supliment alimentar”. Aceștia sunt anunțați în principal pentru a promova masa musculară și sunt considerați de către autoritățile guvernamentale din diferite țări, precum și de către Agenția Mondială Antidoping pentru sport, ca fiind înrudiți din punct de vedere farmacologic și/sau chimic cu steroizii anabolizanți. În studiul de față, raportăm detectarea unui steroid într-un produs confiscat de către Biroul de Stat de Investigații Criminale Schleswig-Holstein, Germania. Produsul „1-Androsteron” de marcă „Advanced Muscle Science” era etichetat să conțină 100 mg de „1-Androstene-3b-ol,17-one” pe capsulă. Produsul a fost analizat subivatizat și ca derivat bis-TMS prin GC-MS. Steroidul a fost identificat prin comparație cu 3β-hidroxi-5α-androst-1-en-17-ona sintetizată chimic, preparată prin reducerea 5α-androst-1-ene-3,17-dionei cu LS-Selectride (tris-izoamilborohidridă de litiu), și prin rezonanță magnetică nucleară. Semicantificarea a evidențiat o cantitate de 3β-hidroxi-5α-androst-1-en-17-ona în capsule ca fiind marcată. După administrarea orală la un voluntar de sex masculin, au fost monitorizați principalii metaboliți urinari. 1-Testosteron (17β-hidroxi-5α-androst-1-en-3-one), 1-androstenedionă (5α-androst-1-ene-3,17-dionă), 3α-hidroxi-5α-androst-1-en-17-one, 5α-androst-1-ene-3α,17β-diol și 5α-androst-1-ene-3β,17β-diol au fost detectate în afară de compusul părinte și încă doi metaboliți (până în prezent neidentificați definitiv, dar cel mai probabil 5α-androst-1-ene-3,17-dione hidroxilate C-18 și C-19). În plus, steroizii comuni din profilul steroidic urinar au fost modificați după administrarea de „1-Androsteron”. În special au fost influențate ratele de androsteron/etiocolanolonă și 5α-/5β-androstane-3α,17β-diol și concentrația de 5α-dihidrotestosteron. 3α-Hidroxi-5α-androst-1-en-17-ona pare a fi adecvată pentru detectarea pe termen lung a (ab-)utilizării de steroizi, deoarece acest metabolit caracteristic a fost detectabil în screening până la nouă zile după o singură administrare a unei capsule.