Indicații și dozareEdit
Zileuton este indicat pentru profilaxia și tratamentul cronic al astmului la adulți și copii cu vârsta de 12 ani și peste. Zileuton nu este indicat pentru utilizarea în inversarea bronhospasmului în crizele acute de astm. Terapia cu zileuton poate fi continuată în timpul exacerbărilor acute de astm.
Doza recomandată de Zyflo este de un comprimat de 600 mg, de patru ori pe zi. Comprimatele pot fi împărțite în două pentru a le face mai ușor de înghițit. Doza recomandată de Zyflo CR este de două comprimate cu eliberare prelungită de 600 mg de două ori pe zi, la o oră după mesele de dimineață și de seară, pentru o doză zilnică de 2400 mg. Nu împărțiți comprimatele Zyflo CR în două.
Compușii înrudiți includ montelukast (Singulair) și zafirlukast (Accolate). Acești doi compuși sunt antagoniști ai receptorilor de leucotriene care blochează acțiunea unor leucotriene specifice, în timp ce zileuton inhibă formarea de leucotriene.
Cercetări
Cercetarea pe șoareci sugerează că Zileuton utilizat singur sau în asociere cu imatinib poate inhiba leucemia mieloidă cronică (LMC). De asemenea, a fost cercetat într-un model de demență la șoareci.
Contraindicații și avertismenteEdit
Cel mai grav efect secundar al Zyflo și Zyflo CR este o potențială creștere a enzimelor hepatice (la 2% dintre pacienți). Prin urmare, zileuton este contraindicat la pacienții cu boală hepatică activă sau cu creșteri persistente ale enzimelor funcției hepatice mai mari de trei ori limita superioară a limitei normale. Funcția hepatică trebuie evaluată înainte de inițierea tratamentului cu Zyflo CR, lunar în primele 3 luni, la fiecare 2-3 luni pentru restul primului an și, ulterior, periodic.
Evenimente neuropsihice, inclusiv tulburări de somn și modificări comportamentale, pot apărea cu Zyflo și Zyflo CR. Pacienții trebuie instruiți să își anunțe furnizorul de servicii medicale dacă apar evenimente neuropsihiatrice în timpul utilizării Zyflo sau Zyflo CR.
Zileuton este un inhibitor slab al CYP1A2 și, prin urmare, are trei interacțiuni medicamentoase importante din punct de vedere clinic, care includ creșterea nivelului de teofilină, și propranolol. S-a demonstrat că scade semnificativ clearance-ul teofilinei, dublând ASC și prelungind timpul de înjumătățire cu aproape 25%. Din cauza relației dintre teofilină și cafeină (ambele fiind o metilxantină, iar teofilina fiind un metabolit al cafeinei), metabolismul și clearance-ul cafeinei pot fi, de asemenea, reduse, dar nu există studii de interacțiune medicamentoasă între zileuton și cafeină. Metabolismul și clearance-ul izomerului R al warfarinei este afectat în principal de zileuton, în timp ce izomerul S nu este afectat (din cauza metabolizării prin intermediul unor enzime diferite). Acest lucru poate duce la o creștere a timpului de protrombină
.