Dávkování fosfenytoinu

Medicínsky přezkoumáno společností Drugs.com. Naposledy aktualizováno 2. prosince 2020.

Obvyklá dávka pro dospělé při status epilepticus

Dávkování: Maximální rychlost infuze: 15 až 20 mg PE/kg intravenózně; infuze 100 až 150 mg PE/min
-Maximální rychlost infuze: 150 mg PE/min
Udržovací dávka: 4 až 6 mg PE/kg/den v rozdělených dávkách rychlostí nejvýše 150 mg PE/min
Po úvodní udržovací dávce by měly být následné dávky individualizovány tak, aby bylo dosaženo terapeutických koncentrací fenytoinu

-Maximální rychlost intravenózního podání by neměla být překročena vzhledem ke kardiovaskulárnímu riziku spojenému s rychlou rychlostí infuze.
-Pokračujte v monitorování elektrokardiogramu, krevního tlaku a dechových funkcí po celou dobu intravenózní infuze a přibližně 10 až 20 minut na konci infuze, kdy se očekávají maximální sérové koncentrace fenytoinu.
-Vzhledem k tomu, že plný antiepileptický účinek fenytoinu není okamžitý, mohou být pro zvládnutí status epilepticus nutná další opatření, včetně současného intravenózního podání benzodiazepinu.
Pokud tento přípravek záchvaty neukončí, je třeba zvážit použití alternativních antikonvulziv.
Použití: K léčbě generalizovaného tonicko-klonického status epilepticus

Obvyklá dávka pro dospělé při epilepsii

Zaváděcí dávka: 10 až 20 mg PE/kg intravenózně; infuze rychlostí nejvýše 150 mg PE/min
-Může být podána jako jednorázová IM dávka, pokud není možný intravenózní přístup
Udržovací dávka: Po úvodní udržovací dávce by měly být následné dávky individualizovány tak, aby bylo dosaženo terapeutických koncentrací fenytoinu

-Maximální rychlost intravenózního podání by neměla být překročena vzhledem ke kardiovaskulárnímu riziku spojenému s rychlou rychlostí infuze.
-Pokračujte v monitorování elektrokardiogramu, krevního tlaku a dechových funkcí po celou dobu intravenózní infuze a přibližně 10 až 20 minut na konci infuze, kdy se očekávají maximální sérové koncentrace fenytoinu.
-Pokud není možná léčba perorálním fenytoinem, lze tento přípravek nahradit perorálním fenytoinem ve stejné celkové denní dávce ekvivalentů sodné soli fenytoinu (PE).
Vzhledem k riziku kardiální a lokální toxicity spojené s intravenózním podáním by měl být perorální fenytoin použit vždy, když je to možné.
Použití:
-Prevence a léčba záchvatů vyskytujících se během neurochirurgických operací
-Krátkodobá náhrada perorálního fenytoinu

Urální pediatrická dávka při status epilepticus

Cerebyx:
Mladší než 17 let:
Vstupní dávka: 15 až 20 mg PE/kg intravenózně; infuze rychlostí 2 mg PE/min (nebo 150 mg PE/min, podle toho, která je pomalejší)
Udržovací dávka:
Počáteční udržovací dávka: 2 až 4 mg PE/kg/den intravenózně podané 12 hodin po nakládací dávce; infuze rychlostí 1 až 2 mg PE/kg/min nebo 100 mg PE/min, podle toho, co je pomalejší
Udržovací dávka po počáteční udržovací dávce: 4 až 8 mg PE/kg/den ve 2 rozdělených dávkách (každých 12 hodin); infuze rychlostí 1 až 2 mg PE/kg/min nebo 100 mg PE/min, podle toho, co je pomalejší
17 let a starší: Viz Dávkování u dospělých

-Maximální rychlost intravenózního podání by neměla být překročena vzhledem ke kardiovaskulárnímu riziku spojenému s rychlými rychlostmi infuze.
-Pokračujte v monitorování elektrokardiogramu, krevního tlaku a dechových funkcí po celou dobu intravenózní infuze a přibližně 10 až 20 minut na konci infuze, kdy se očekávají maximální sérové koncentrace fenytoinu.
-Vzhledem k tomu, že plný antiepileptický účinek fenytoinu není okamžitý, mohou být pro zvládnutí status epilepticus nutná další opatření, včetně současného intravenózního podání benzodiazepinu.
Pokud tento léčivý přípravek záchvaty neukončí, je třeba zvážit použití alternativních antikonvulziv.
-Sesquient není schválen pro léčbu status epilepticus u pediatrických pacientů, protože bezpečnost rychlého intravenózního podání není známa; tento přípravek obsahuje betadex sulfobutyléter sodný a rychlost podání u pacientů od 2 do 17 let by neměla překročit 0,4 mg PE/kg/min.
Použití: K léčbě generalizovaného tonicko-klonického status epilepticus (pouze Cerebyx)

Obvyklá pediatrická dávka pro epilepsii

Cerebyx:
Mladší než 17 let:
Vstupní dávka: 10 až 15 mg PE/kg IV; infuze rychlostí 1 až 2 mg PE/kg/min nebo 150 mg PE/min, podle toho, která je pomalejší
Udržovací dávky:
Počáteční udržovací dávka: Udržovací dávka po úvodní udržovací dávce: 2 až 4 mg PE/kg/den podávané intravenózně 12 hodin po nasycovací dávce; infuze se podává rychlostí 1 až 2 mg PE/kg/min nebo 100 mg PE/min, podle toho, která je pomalejší
Udržovací dávka po úvodní udržovací dávce: 4 až 8 mg PE/kg/den ve dvou rozdělených dávkách (každých 12 hodin); infuze se podává rychlostí 1 až 2 mg PE/kg/min nebo 100 mg PE/min, podle toho, která je pomalejší
17 let a starší: Viz Dávkování u dospělých

-Maximální rychlost intravenózního podání by neměla být překročena vzhledem ke kardiovaskulárnímu riziku spojenému s rychlými rychlostmi infuze.
-Pokračujte v monitorování elektrokardiogramu, krevního tlaku a dechových funkcí po celou dobu intravenózní infuze a přibližně 10 až 20 minut na konci infuze, kdy se očekávají maximální sérové koncentrace fenytoinu.
-Pokud není možná léčba perorálním fenytoinem, lze tento přípravek nahradit perorálním fenytoinem ve stejné celkové denní dávce ekvivalentů fenytoinu sodného (PE).
-Vzhledem k riziku kardiální a lokální toxicity spojené s intravenózním podáváním by měl být perorální fenytoin používán vždy, když je to možné.
-Podávání intravenózně by se obvykle nemělo používat u pediatrických pacientů
-Sesquient není schválen pro prevenci a léčbu záchvatů vzniklých během neurochirurgických operací u pediatrických pacientů, protože bezpečnost rychlého intravenózního podání není známa; tento přípravek obsahuje sodnou sůl betadexu sulfobutyletheru a je schválen jako krátkodobá náhrada perorálního fenytoinu u pacientů ve věku 2 až 17 let při rychlosti podání nepřesahující 0,4 mg PE/kg/min.
Použití:
SUBSTITUCE ZA PERORÁLNÍ FENYTOIN: Není-li léčba perorálním fenytoinem možná, lze perorální fenytoin nahradit intravenózně podávaným fosfenytoinem ve stejné celkové denní dávce ekvivalentů sodné soli fenytoinu (PE).
-Cerebyx: K použití u všech pediatrických pacientů: Maximální rychlost infuze: PE/kg/min nebo 100 mg PE/min, podle toho, co je pomalejší
-Sesquient: Pro použití u všech pediatrických pacientů ve věku 2 let a starších: Maximální rychlost infuze: Při poruše funkce ledvin: 0,4 mg PE/kg/min

Úprava dávky

Používejte s opatrností; sledujte koncentrace nevázaného fenytoinu
Těžká porucha funkce ledvin (eGFR 15 až 29 ml/min/1,73 m2):
-Seznam: Pečlivě sledujte hladinu kreatininu v séru; pokud se hladina kreatininu v séru zvýší, zvažte přechod na perorální fenytoin (je to proto, že je známo, že u pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin dochází ke kumulaci sodné soli sulfobutyletheru beta-cyklodextrinu)

Úprava dávky jater

Užívejte s opatrností; sledujte nevázané koncentrace fenytoinu

Úprava dávky

Starší osoby: U starších pacientů může být zapotřebí nižší dávka nebo méně časté dávkování, protože clearance fenytoinu je mírně snížena
Monitorování hladin fenytoinu:
Dávky fosfenytoinu se volí tak, aby se dosáhlo terapeutických sérových koncentrací celkového fenytoinu 10 až 20 mcg/ml (koncentrace nevázaného fenytoinu 1 až 2 mcg/ml)
Koncentrace fenytoinu by se neměly monitorovat, dokud není konverze na fenytoin v podstatě dokončena; k tomu dochází přibližně 2 hodiny po ukončení intravenózní infuze nebo 4 hodiny po IM injekci
Monitorování hladin fenytoinu u pacientů s hypoalbuminémií (včetně pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater) a při použití během těhotenství:
U pacientů s renálním nebo jaterním onemocněním, u pacientů s hypoalbuminémií a u pacientů během těhotenství je třeba měřit sérové hladiny nevázaného fenytoinu z důvodu zvýšení nevázaného fenytoinu

Upozornění

Použití v rámečku VAROVÁNÍ: Kardiovaskulární riziko spojené s rychlou rychlostí infuze:
Rychlost intravenózního podávání by neměla překročit 150 mg ekvivalentů fenytoinu sodného (PE) za minutu u dospělých a 2 mg PE/kg/min (nebo 150 mg/PE/min podle toho, co je pomalejší) u pediatrických pacientů z důvodu rizika závažné hypotenze a srdečních arytmií.
Během intravenózního podávání a po něm je nutné pečlivé monitorování srdce. Ačkoli se riziko kardiovaskulární toxicity zvyšuje s rychlostí infuze nad doporučenou rychlostí infuze, byly tyto příhody hlášeny i při doporučené rychlosti infuze nebo pod ní. Může být zapotřebí snížit rychlost podávání nebo přerušit podávání.
Bezpečnost a účinnost přípravku Sesquient nebyla stanovena u pacientů mladších 2 let.
Podrobná bezpečnostní opatření naleznete v části UPOZORNĚNÍ.

Dialýza

Údaje nejsou k dispozici

Další poznámky

Doporučení pro podávání:
Pro intravenózní infuzi; nepřekračujte rychlost intravenózní infuze vzhledem ke kardiovaskulárním rizikům
-Cerebyx: Může být podáván IM u dospělých pacientů, pokud není možný intravenózní přístup; neměl by být používán při status epilepticus
PŘÍPRAVKY NA PODÁNÍ:
-Uvědomte si, že došlo k chybám v dávkování v důsledku záměny koncentrace fosfenytoinu a celkového množství léčiva v lahvičce; koncentrace fosfenytoinu je 50 mg PE/ml v lahvičkách o objemu 2 ml i 10 ml; 2 ml lahvička přípravku Cerebyx (fosphenytoin) obsahuje celkem 100 mg PE; 10 ml lahvička přípravku Cerebyx (fosphenytoin) obsahuje celkem 500 mg PE
-Dávky fosphenytoinu jsou vždy vyjádřeny v miligramech ekvivalentů fenytoinu sodného (mg PE): fosphenytoin 1 mg PE je ekvivalentní 1 mg sodné soli fenytoinu, a proto by neměla být prováděna žádná úprava při záměně fosphenytoinu za sodnou sůl fenytoinu nebo naopak
Požadavky na uchovávání:
-Lahvičky přípravku Cerebyx by měly být uchovávány při teplotě 2C až 8C (36F až 46F); lahvičky by neměly být uchovávány při pokojové teplotě déle než 48 hodin
-Seznam lahviček: Uchovávejte při pokojové teplotě; jsou povoleny výkyvy mezi 15C a 30C (59F až 86F)
Techniky rekonstituce/přípravy:
-Před intravenózní infuzí nařeďte v D5W nebo NS na koncentraci 1,5 až 25 mg PE/ml
-Sesquient: Naředěný roztok přípravku Sesquient je stabilní po dobu 4 hodin při pokojové teplotě
Obecně:
-Sesquient je přípravek fosfenytoinu stabilní při pokojové teplotě byl schválen FDA pro status epilepticus a prevenci a léčbu záchvatů vzniklých během neurochirurgických operací u dospělých; bezpečnost rychlého podání betadex sulfobutyléteru sodného (pomocná látka) u pediatrických pacientů není známa, a proto se rychlost jeho podávání liší od ostatních IV přípravků s fosfenytoinem. Z tohoto důvodu není emergentní použití u pediatrických pacientů schváleno.
– Cerebyx i Sesquient mohou krátkodobě nahradit perorální fenytoin, ale pouze v případě, že perorální podání fenytoinu není možné.
-Cerebyx může být podáván formou IM injekce; IM cesta by však neměla být používána pro nouzovou kontrolu záchvatů, jako je status epilepticus; IM podání by se u pediatrických pacientů obvykle nemělo používat.
Monitorování:
-Monitorování srdce: Kontinuální monitorování EKG, krevního tlaku a dechových funkcí během intravenózní infuze a po dobu 10 až 20 minut po ukončení infuze
-Hladiny fenytoinu by měly být monitorovány, aby se zajistily terapeutické hladiny a minimalizovala toxicita; s odběrem vzorků se musí počkat, dokud není konverze na fenytoin dokončena
-Dermatologické monitorování: Sledování vyrážky a dalších známek a příznaků závažných kožních nežádoucích účinků
-Psychiatrické: Pacienti by měli být upozorněni na riziko kardiovaskulárních nežádoucích účinků při intravenózním podávání a měli by být poučeni, aby hlásili jakékoli srdeční příznaky nebo symptomy, které se u nich objeví
Pacienti by měli být upozorněni na příznaky a symptomy možných hematologických, dermatologických, hypersenzitivních nebo jaterních reakcí. Tyto příznaky mohou mimo jiné zahrnovat angioedém, horečku, bolest v krku, vyrážku, vředy v ústech, snadnou tvorbu modřin, lymfadenopatii a petechiální nebo purpurové krvácení, nechutenství, nevolnost/zvracení nebo žloutenku. Pacientovi je třeba doporučit, aby jakýkoli výskyt okamžitě hlásil svému lékaři.
-Pacienti by měli být varováni před užíváním jiných léků nebo alkoholických nápojů bez předchozího doporučení lékaře.
-Pacienti, jejich ošetřovatelé a rodiny by měli být poučeni o tom, že antiepileptika (AED) mohou zvyšovat riziko sebevražedných myšlenek a chování, a měli by být upozorněni na nutnost dávat pozor na výskyt nebo zhoršení příznaků deprese, na jakékoli neobvyklé změny nálady nebo chování nebo na výskyt sebevražedných myšlenek nebo chování.
Ženy ve fertilním věku by se měly poradit se svým lékařem, pokud otěhotní, hodlají otěhotnět nebo pokud kojí či hodlají kojit.

.