inamrinon laktát
Inocor
Farmakologická klasifikace: derivát bipyridinu
Terapeutická klasifikace: inotropní, vazodilatační
Kategorie rizika těhotenství C
Dostupné formy
Dostupné pouze na lékařský předpis
Injekce:
Indikace a dávkování 
Krátkodobá léčba srdečního selhání. Dospělí: Zpočátku 0,75 mg/kg i.v. bolus během 2 až 3 minut; poté zahajte udržovací infuzi 5 až 10 mcg/kg/minutu. Další bolus 0,75 mg/kg může být podán 30 minut po zahájení léčby. Maximální denní dávka je 10 mg/kg. Podpora srdeční činnosti u pacientů, u kterých nelze použít jiné preferované léky pro selhání pumpy a akutní plicní edém. Dospělí: 0,75 mg/kg I.V. bolus během 2 až 3 minut, poté 5 až 15 mcg/kg/ minutu.
Farmakodynamika
Vazodilatační účinek: Primární vazodilatační účinek inamrinonu zřejmě vychází z přímého působení na periferní cévy.
Inotropní účinek: Mechanismus účinku zodpovědný za zjevný inotropní účinek není zcela objasněn; může však souviset s inhibicí aktivity fosfodiesterázy, což vede ke zvýšení buněčných hladin adenosin 3′,5′-cyklického fosfátu; to zase může měnit intracelulární a extracelulární hladiny vápníku. Úloha homeostázy vápníku nebyla stanovena. Klinické účinky zahrnují zvýšení srdečního výdeje zprostředkované snížením afterloadu a případně inotropismus.
Pharmacokinetics
Absorption:
Distribuce: Distribuční objem je 1,2 l/kg. Místa distribuce nejsou známa. Vazba na bílkoviny se pohybuje od 10 % do 49 %. Terapeutické hladiny v ustáleném stavu v séru se pohybují od 0,5 do 7 mcg/ml (ideální koncentrace: 3 mcg/ml).
Metabolismus: Metabolizuje se v játrech na několik metabolitů s neznámou aktivitou.
Vylučování: U normálních pacientů se inamrinon vylučuje močí s terminálním eliminačním poločasem přibližně 4 hodiny. Poločas může být mírně prodloužen u pacientů se srdečním selháním.
|
Kontraindikace a bezpečnostní opatření
Kontraindikováno u pacientů přecitlivělých na inamrinon nebo bisulfit. Nepoužívat u pacientů s těžkým onemocněním aortální nebo pulmonální chlopně místo chirurgického zákroku nebo během akutní fáze infarktu.
Interakce
Lékové interakce. Srdeční glykosidy: Zvyšuje inotropní účinek. To je za určitých podmínek přínosem.
Dizopyramid: Může způsobit závažnou hypotenzi. Vyhněte se společnému užívání.
Nežádoucí účinky
CV: arytmie, hypotenze, horečka, bolest na hrudi.
GI: nevolnost, zvracení, anorexie, bolesti břicha.
Hematologické: trombocytopenie.
Metabolické: snížení sérového draslíku.
Jiné: pálení v místě vpichu, reakce z přecitlivělosti (perikarditida, ascites, myositida vaskulitida, pleuritida).
Účinky na výsledky laboratorních testů
Může zvýšit hladiny jaterních enzymů. Může snížit hladiny draslíku.
Může snížit počet krevních destiček.
Předávkování a léčba
Předávkování může způsobit těžkou hypotenzi.
Léčba může zahrnovat podání silného vazopresoru, např. noradrenalinu, jakož i další obecná podpůrná opatření, včetně opatrné náhrady objemu tekutin.
Zvláštní upozornění
Inamrinon se předepisuje především pacientům, kteří nereagovali na léčbu srdečními glykosidy, diuretiky a vazodilatancii.
Podávejte lék tak, jak je dodáván, nebo jej nařeďte v normálním nebo polonormálním fyziologickém roztoku na koncentraci 1 až 3 mg/ml. Neřeďte lék roztoky obsahujícími dextrózu, protože v průběhu 24 hodin dochází k pomalé chemické reakci. Amrinon však lze podávat do probíhajících infuzí s dextrózou prostřednictvím Y-konektoru nebo přímo do hadičky. Naředěný roztok použijte do 24 hodin.
Nepodávejte furosemid do infuzních linek obsahujících amrinon, protože okamžitě dochází k chemické reakci.
Po celou dobu infuze monitorujte krevní tlak a srdeční frekvenci. Zpomalte nebo zastavte infuzi, pokud se pacientův krevní tlak sníží nebo pokud se objeví arytmie (komorová nebo supraventrikulární). Může být nutné snížit dávkování.
Počet krevních destiček pod 150 000/mm3 obvykle vyžaduje snížení dávky. Trombocytopenie se obvykle objevuje po delší léčbě.
Monitorujte hladiny elektrolytů (zejména draslíku), protože lék zvyšuje srdeční výdej, což může způsobit diurézu.
Hemodynamické monitorování může být užitečné pro vedení léčby.
Pozorujte pacienta na nežádoucí gastrointestinální účinky (např. nevolnost, zvracení a průjem); snižte dávku nebo přerušte podávání léku.
Kojící pacienti
Lék se může objevit v mateřském mléce. Bezpečnost u kojících žen nebyla stanovena.
Pediatričtí pacienti
Bezpečnost a účinnost u dětí mladších 18 let nebyla stanovena.
Poučení pacienta
Upozorněte pacienta, že v místě vpichu může dojít k pálení.
Informujte pacienta, aby neprodleně hlásil nežádoucí účinky.
Reakce mohou být časté, méně časté, život ohrožující nebo ČASTÉ A ŽIVOT OHROŽUJÍCÍ
◆ Pouze Kanada
◇ Neoznačené klinické použití
.