Nutlin

Nutliny jsou cis-imidazolinová analoga, která inhibují interakci mezi mdm2 a nádorovým supresorem p53 a která byla objevena při screeningu chemické knihovny Vassilevem a kol. Nutlin-1, nutlin-2 a nutlin-3 byly identifikovány při stejném screeningu; ve studiích proti rakovině se však nejčastěji používá sloučenina nutlin-3. Malé molekuly nutlinu obsazují vazebnou kapsu p53 MDM2 a účinně narušují interakci p53-MDM2, která vede k aktivaci dráhy p53 v buňkách divokého typu p53. Inhibice interakce mezi mdm2 a p53 stabilizuje p53 a předpokládá se, že u nádorových buněk selektivně navozuje stav inhibice růstu zvaný senescence. Proto se předpokládá, že tyto sloučeniny nejlépe působí na nádory, které obsahují normální nebo „divoký typ“ p53. Bylo prokázáno, že Nutlin-3 ovlivňuje produkci p53 během několika minut.

Nutlin 3

Název
Název IUPAC (±)-4–piperazin-2-.one
Jiné názvy Nutlin
Identifikátory
	548472-68-.0
3D model (JSmol)
ChEMBL	ChEMBL191334
PubChem CID
UNII	53IA0V845C
CC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl
Vlastnosti
	C30H30Cl2N4O4
Molární hmotnost	581.49 g-mol-1
Pokud není uvedeno jinak, jsou údaje uvedeny pro materiály ve standardním stavu (při 25 °C , 100 kPa).
ověřit (co je ?)
Infobox reference

Silnější z obou enantiomerů, (-)-nutlin-3, lze syntetizovat vysoce enantioselektivním způsobem. Bylo vyvinuto několik derivátů nutlinu, například RG7112 a RG7388 (Idasanutlin), které postoupily do studií u lidí

.