Zabavený doplněk stravy s názvem „1-Androsterone“: identifikace jako 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one and its urinary elimination

Nové analogy androgenů, které nikdy nebyly k dispozici jako schválené léky, se v poslední době prodávají jako „doplněk stravy“. Jsou inzerovány především za účelem podpory svalové hmoty a vládní orgány v různých zemích i Světová antidopingová agentura pro sport je považují za farmakologicky a/nebo chemicky příbuzné anabolickým steroidům. V této studii uvádíme nález steroidu ve výrobku zabaveném Státním úřadem pro vyšetřování trestné činnosti Šlesvicko-Holštýnsko v Německu. Výrobek „1-Androsterone“ značky „Advanced Muscle Science“ byl označen tak, že obsahuje 100 mg „1-Androstene-3b-ol,17-one“ v jedné kapsli. Výrobek byl analyzován jako underivatizovaný a jako bis-TMS derivát pomocí GC-MS. Steroid byl identifikován porovnáním s chemicky syntetizovaným 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-onem, připraveným redukcí 5α-androst-1-en-3,17-dionu pomocí LS-Selectridu (tris-isoamylborohydrid lithný), a pomocí nukleární magnetické rezonance. Polokvantitace odhalila množství 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-onu v kapslích jako značené. Po perorálním podání dobrovolníkovi mužského pohlaví byly sledovány hlavní metabolity v moči. 1-testosteron (17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-on), 1-androstendion (5α-androst-1-en-3,17-dion), 3α-hydroxy-5α-androst-1-en-17-on, 5α-androst-1-en-3α,17β-diol a 5α-androst-1-en-3β,17β-diol byly zjištěny kromě mateřské sloučeniny a dalších dvou metabolitů (dosud definitivně neidentifikovaných, ale pravděpodobně C-18 a C-19 hydroxylovaných 5α-androst-1-en-3,17-dionů). Kromě toho byly po podání „1-androsteronu“ změněny běžné steroidy močového steroidního profilu. Ovlivněny byly zejména poměry androsteronu/etiocholanolonu a 5α-/5β-androstan-3α,17β-diolu a koncentrace 5α-dihydrotestosteronu. Zdá se, že 3α-hydroxy-5α-androst-1-en-17-on je vhodný pro dlouhodobé zjišťování (ab-)užívání steroidů, protože tento charakteristický metabolit byl při screeningu zjistitelný až devět dní po jednorázovém podání jedné tobolky.