Beslaglagt designertilskud ved navn “1-Androsterone”: identifikation som 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-on og dets eliminering i urinen

Nye analoger af androgener, der aldrig har været tilgængelige som godkendte lægemidler, er for nylig blevet markedsført som “kosttilskud”. De reklameres hovedsagelig for at fremme muskelmassen og anses af de statslige myndigheder i forskellige lande samt af det internationale antidopingagentur for sport for farmakologisk og/eller kemisk beslægtet med anabole steroider. I denne undersøgelse rapporteres om påvisning af et steroid i et produkt, der er blevet beslaglagt af delstatskontoret for kriminalundersøgelser i Schleswig-Holstein, Tyskland. Produktet “1-Androsterone” af mærket “Advanced Muscle Science” var mærket til at indeholde 100 mg “1-Androstene-3b-ol,17-one” pr. kapsel. Produktet blev analyseret underivatiseret og som bis-TMS-derivat ved GC-MS. Steroidet blev identificeret ved sammenligning med kemisk syntetiseret 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-on, fremstillet ved reduktion af 5α-androst-1-en-3,17-dion med LS-Selectride (Lithium-tris-isoamylborohydrid), og ved kernemagnetisk resonans. Semi-kvantitering afslørede en mængde 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-on i kapslerne som mærket. Efter oral indgift til en mandlig frivillig blev de vigtigste urinmetabolitter overvåget. 1-Testosteron (17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-on), 1-androstenedion (5α-androst-1-en-3,17-dion), 3α-hydroxy-5α-androst-1-en-17-on, 5α-androst-1-en-3α,17β-diol og 5α-androst-1-en-3β,17β-diol blev påvist ud over moderforbindelsen og to yderligere metabolitter (indtil nu ikke endeligt identificeret, men sandsynligvis C-18 og C-19 hydroxylerede 5α-androst-1-en-3,17-dioner). Desuden blev almindelige steroider i urinsteroidprofilen ændret efter indgift af “1-Androsteron”. Især blev forholdet mellem androsteron/etiocholanolon og 5α-/5β-androstane-3α,17β-diol samt koncentrationen af 5α-dihydrotestosteron påvirket. 3α-Hydroxy-5α-androst-1-en-17-on synes at være egnet til langtidsdetektion af steroid(ab-)brug, da denne karakteristiske metabolit kunne påvises i screening op til ni dage efter en enkelt indgift af en kapsel.