Clobetason

Identifikation

Navn Clobetason Accessionsnummer DB13158 Beskrivelse

Clobetason er et kortikosteroid, der ofte anvendes topisk som behandling af en række tilstande såsom eksem, psoriasis, forskellige former for dermatitis og også til visse oftalmologiske tilstande. Topisk clobetasonbutyrat har vist minimal undertrykkelse af hypothalamus-hypofyse-nyrebark-aksen.

Type Små molekylgrupper Godkendt struktur

3D

Download

Lignende strukturer

Struktur for Clobetasone (DB13158)

×

Luk

Vægtgennemsnit: 408.89
Monoisotopisk: 408.1503652 Kemisk formel C22H26ClFO4 Synonymer

• Clobetasona
• Clobetasone

Pharmakologi

Indikation

I dermatologi, topisk clobestasonbutyrat hjælper med at reducere kløe og erytem i forbindelse med eksem og dermatitis.Inden for oftalmologi har clobetasonbutyrat 0,1 % øjendråber vist sig at være sikre og effektive til behandling af tørre øjne ved Sjögrens syndrom.

Associerede tilstande

• Allergisk kontaktdermatitis
• Konjunktivitis allergica
• Cyklitis
• Dermatitis, Eksematøs
• Episkleritis
• Iritis
• Keratitis interstitial
• Okular irritation
• Phlyctenulær keratokonjunktivitis
• Rosacea keratitis
• Skleritis
• Vernal keratokonjunktivitis
• Konjunktival hyperæmi
• Okulære bakterielle infektioner
• Okulær læsion

Kontraindikationer & Blackbox Advarsler

Farmakodynamik

Topisk kortikosteroid som clobetason er syntetiske derivater af kortison, der giver antiinflammatoriske, antiproliferative, immunosuppressive og vasokonstriktoriske virkninger, når de påføres på huden.

Virkningsmekanisme

Topisk anvendt clobeyason menes at binde sig til cytoplasmatiske receptorer i de dermale og intradermale celler og inducere hæmmende proteiner, hvilket fører til nedsat aktivitet af prostaglandiner, kininer, histamin, liposomale enzymer og andre endogene inflammationsmediatorer. Topiske kortikosteroider hæmmer migrationen af makrofager og leukocytter til områder med betændt hud ved at vende vaskulær dilatation og permeabilitet, hvilket resulterer i nedsat erytem, ødem og pruritus.

Absorption

Absorptionen er afhængig af mange lægemiddel-relaterede faktorer, herunder: iboende egenskaber ved selve steroidet; koncentrationen af lægemidlet (øget koncentration fører generelt til, at mere lægemiddel absorberes, men kan plateauere ved højere koncentrationer); anvendt vehikel (optimerede eller forstærkede vehikler > salver eller geler > cremer eller lotioner); varighed af eksponering; hyppighed af påføring; kombination med andre produkter, der nedbryder hudbarrieren og øger absorptionen (f.eks.g., salicylsyre, urinstof). Patientrelaterede faktorer, der påvirker absorptionen, omfatter: patientens alder (spædbørn og børn absorberer aktuel medicin hurtigere og i højere grad end voksne og har et større forhold mellem den samlede hudoverflade og kropsvægt; ældre har tyndere hud og absorberer lægemidlet lettere); forstyrrelse af huden på grund af inflammation eller sygdom (f.eks, øget absorption ved atopisk dermatitis); det samlede behandlede hudareal; det behandlede hudområde (absorptionen er meget større fra områder med tynd hud som hovedbund, ansigt, øjenlåg, armhule og pung end fra områder med tykkere hud som underarm, knæ, albue, håndflade og fodsåler); absorptionen øges ved øget temperatur eller fugtighed i huden eller miljøet; okklusion af den behandlede hud (via plastfolie, olieholdige køretøjer, forbindinger, tape, bleer, tætsiddende tøj osv.) kan øge absorptionen op til 10 gange.

Fordelingsvolumen

Brug af farmakodynamiske endepunkter til vurdering af den systemiske eksponering af topiske kortikosteroider er nødvendig på grund af, at de cirkulerende niveauer ligger et godt stykke under detektionsniveauet.

Proteinbinding Ikke tilgængelig Metabolisme

Når topiske kortikosteroider er absorberet gennem huden, håndteres de via farmakokinetiske veje svarende til systemisk administrerede kortikosteroider. De metaboliseres primært i leveren.

Eliminationsvej

Clobetason og dets metabolitter udskilles i urinen.

Halveringstid

N/A

Clearance Ikke tilgængelig Bivirkninger

Toksicitet

Organisme : MusTesttype: LD50 Oral (Indberettet dosis: >6gm/kg)LD50 Subkutan ( >3600mg/kg )Effekter : Adfærdsmæssig : somnolence ( generel nedtrykt aktivitet )Blodforandringer i milt

Organisme : MusTesttype: LD50Rute: IntraperitonealRapporteret dosis: 500 mg/kg

LD50 rotte : 1510mg/kg IntraperitonealLD50 rotte >6gm/kg OralLD 50 rotte : > 2600mg/kg subkutan

Påvirkede organismer Ikke tilgængelig Veje Ikke tilgængelig Farmakogenomiske effekter/ADR’er Ikke tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

• Godkendt
• Veterinærgodkendt
• Nutraceutisk
• Illicit
• Trukket tilbage
• Investigeret
• Eksperimentel
• Alle lægemidler

Medicin	Interaktion
Integrere lægemiddel-lægemiddel interaktioner i din software
Abametapir	Den serumkoncentration af Clobetason kan øges, når det kombineres med Abametapir.
Acarbose	Risikoen for eller sværhedsgraden af hyperglykæmi kan øges, når Clobetason kombineres med Acarbose.
Acetohexamid	Risikoen for eller sværhedsgraden af hyperglykæmi kan øges, når Clobetason kombineres med Acetohexamid.
Acetyldigitoxin	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Clobetason kombineres med Acetyldigitoxin.
Adenovirus type 7-vaccine levende	Den terapeutiske effekt af Adenovirus type 7-vaccine levende kan nedsættes, når den anvendes i kombination med Clobetason.
Albiglutid	Risikoen for eller sværhedsgraden af hyperglykæmi kan øges, når Clobetason kombineres med Albiglutid.
Alogliptin	Risikoen for eller sværhedsgraden af hyperglykæmi kan øges, når Clobetason kombineres med Alogliptin.
Aminoglutethimid	Den terapeutiske effekt af Clobetason kan nedsættes, når det anvendes i kombination med Aminoglutethimid.
Anthrax immunglobulin human	Den terapeutiske effekt af Anthrax immunglobulin human kan nedsættes, når det anvendes i kombination med Clobetason.
Anthrax vaccine	Den terapeutiske effekt af Anthrax vaccine kan nedsættes, når det anvendes i kombination med Clobetason.

Forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer op med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Lær mere

Fødevareinteraktioner Der er ikke fundet nogen interaktioner.

Produkter

Produktingredienser

Internationale/andre mærker Eumoson (GlaxoSmithKline) Mærkemedicinsk receptpligtige produkter

Navn	Dosering	Styrke	Rute	Mærkemedicinsk leverandør	Marketing Start	Marketing Slut	Region	Billede
Eumovate	Salve		Topisk	Glaxosmithkline Inc	2001-06-25	2007-08-02	Canada
Eumovate Ont 0.05%	Salve		Topisk	Glaxo Canada Inc	1979-12-31	2001-08-01	Canada

Håndkøbslægemidler

Navn	Dosering	Styrke	Rute	Mærketager	Marketing Start	Marketing Slut	Region	Billede
Eumovate Crm 0.05%	Creme			Topisk	Glaxo Canada Inc	1979-12-31	2000-08-02	Canada
Spectro Eczemacare Medicated Cream	Creme			Topical	Glaxosmithkline Inc	1999-09-27	Ikke relevant	Kanada

Kategorier

ATC-koder D07AB01 – Clobetason

• D07AB – Corticosteroider, moderat potente (gruppe II)
• D07A – CORTICOSTEROIDER, PLAIN
• D07 – CORTICOSTEROIDER, DERMATOLOGISKE PRÆPARATER
• D – DERMATOLOGISKE PRODUKTER

S01CA11 – Clobetason og antiinfektiøse midler

• S01CA – Kortikosteroider og antiinfektiøse midler i kombination
• S01C – ANTIINFLAMMATORISKE MEDIER OG ANTIINFECTIVER I KOMBINATION
• S01 – OPHTHALMOLOGISKE midler
• S – SENSORGANER

S01BA09 – Clobetason

• S01BA – Kortikosteroider, almindelig
• S01B – ANTIINFLAMMATORISKE AGENSER
• S01 – OPHTHALMOLOGISKE midler
• S – SENSORISKE ORGANER

Lægemiddelkategorier Kemisk taksonomiTilvejebragt af Classyfire Beskrivelse Denne forbindelse tilhører klassen af organiske forbindelser kendt som gluco/mineralocorticoider, progestoginer og derivater. Disse er steroider med en struktur baseret på en hydroxyleret prostanenhed. Rige Organiske forbindelser Overklasse Lipider og lipidlignende molekyler Klasse Steroider og steroidderivater Underklasse Graviditetssteroider Direkte forælder Gluco/mineralocorticoider, progestoginer og derivater Alternative forældere 20-oxosteroider / 11-oxosteroider / 17-hydroxysteroider / 3-oxo delta-1,4-steroider / Halogenerede steroider / Delta-1,4-steroider / Tertiære alkoholer / Alpha-hydroxyketoner / Alpha-chloroketoner / Cykliske ketoner / Cykliske alkoholer og derivater / Alkylfluorider / Alkylchlorider / Kulbrintederivater / Organiske oxider / Organoklorider / Organofluorider viser 7 andre Substituenter 11-oxosteroid / 17-hydroxysteroid / 20-oxosteroid / 3-oxo-delta-1,4-steroid / 3-oxosteroid / 3-oxosteroid / 9-halo-steroid / Alkohol / Alifatisk homopolycyklisk forbindelse / Alkylchlorid / Alkylfluorid / Alkylhalogenid / Alpha-chloroketon / Alpha-haloketon / Alpha-hydroxyketon / Carbonylgruppe / Cyklisk alkohol / Cyklisk keton / Delta-1,4-steroid / Halo-steroid / Kulbrintederivat / Hydroxysteroid / Keton / Organisk oxid / Organisk oxygenforbindelse / Organochlorid / Organofluorid / Organohalogenforbindelse / Organooxygenforbindelse / Oxosteroid / Progestogin-skelet / Tertiær alkohol Vis 21 mere Molekylær ramme Alifatiske homopolycykliske forbindelser Eksterne deskriptorer Ikke tilgængelig

Kemiske identifikatorer

UNII LT69WY1J6D CAS-nummer 54063-32-0 InChI nøgle XXIFVOHLGBURIG-OZCCCYNHSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Generelle referencer

1. Medsafe
2. ChemIdplus

Eksternt Links KEGG Drug D07717 PubChem Compound 71387 PubChem Substance 347829268 ChemSpider 64482 RxNav 108074 ZINC ZINC ZINC000000005752185 Wikipedia Clobetasone AHFS Codes

• 84:06.00 – Anti-inflammatoriske midler

Kliniske forsøg

Kliniske forsøg

Farmakoøkonomi

Producenter

Pakker

Pakker

Doseringsformer

Priser Ikke tilgængelige Patenter Ikke tilgængelige

Egenskaber

Tilstand Faststof Eksperimentelle egenskaber Ikke tilgængelige Forudsagte egenskaber

Forudsagte ADMET-egenskaber Ikke tilgængelig

Spectra

Mass Spec (NIST) Ikke tilgængelig Spekter

×

Forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddel- og lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Lægemiddel oprettet den 05. december 2016 03:58 / Opdateret den 23. marts 2021 14:29