inamrinonlaktat
Inocor
Farmakologisk klassifikation: bipyridinderivat
Terapeutisk klassifikation: inotropisk, vasodilatator
Graviditetsrisikokategori C
Tilgængelige former
Fås kun på recept
Injektion: 5 mg/ml
Indikationer og doseringer 
Kortvarig behandling af hjertesvigt. Voksne: Initialt 0,75 mg/kg i.v. bolus over 2 til 3 minutter; derefter påbegyndes vedligeholdelsesinfusion med 5 til 10 mcg/kg/minut. Der kan gives yderligere bolus på 0,75 mg/kg 30 minutter efter, at behandlingen er indledt. Den maksimale daglige dosis er 10 mg/kg. Hjertelivsunderstøttelse hos patienter, hvor andre foretrukne lægemidler ikke kan anvendes ved pumpesvigt og akut lungeødem. Voksne: 0,75 mg/kg i.v. bolus over 2 til 3 minutter, derefter 5 til 15 mcg/kg/ minut.
Farmakodynamik
Vasodilaterende virkning: Den primære vasodilaterende virkning af inamrinon synes at stamme fra en direkte virkning på de perifere kar.
Inotropisk virkning: Virkningsmekanismen, der er ansvarlig for den tilsyneladende inotrope virkning, er ikke fuldt ud forstået; den kan dog være forbundet med hæmning af fosfodiesteraseaktivitet, hvilket resulterer i øgede cellulære niveauer af adenosin 3′,5′-cyklisk fosfat; dette kan igen ændre de intracellulære og ekstracellulære calciumniveauer. Den rolle, som calciumhomeostase spiller, er ikke blevet fastlagt. De kliniske virkninger omfatter øget kardialt output formidlet af reduceret efterlast og muligvis inotropisme.
Pharmacokinetics
Absorption: Administreres I.V.
Distribution: Distributionsvolumen er 1,2 L/kg. Distributionssteder er ukendte. Proteinbinding varierer fra 10 % til 49 %. Terapeutiske steady state-serumniveauer varierer fra 0,5 til 7 mcg/ml (ideel koncentration: 3 mcg/ml).
Metabolisme: Metaboliseres i leveren til flere metabolitter med ukendt aktivitet.
Udskillelse: Hos normale patienter udskilles inamrinon i urinen med en terminal eliminationshalveringstid på ca. 4 timer. Halveringstiden kan være lidt forlænget hos patienter med hjertesvigt.
|
Kontraindikationer og forholdsregler
Kontraindiceret hos patienter med overfølsomhed over for inamrinon eller bisulfitter. Må ikke anvendes til patienter med alvorlig aorta- eller pulmonalklapsygdom i stedet for kirurgisk indgreb eller i en akut fase af MI.
Interaktioner
Medicinsk lægemiddel. Kardiac glycosider: Øger den inotrope virkning. Dette er en fordel under visse forhold.
Disopyramid: Kan forårsage alvorlig hypotension. Undgå brug sammen.
Bivirkninger
CV: Arytmier, hypotension, feber, brystsmerter.
GI: kvalme, opkastning, anoreksi, abdominalsmerter.
Hæmatologisk: trombocytopeni.
Metabolisk: nedsat serumkalium.
Andre: Brænding på injektionsstedet, overfølsomhedsreaktioner (pericarditis, ascites, myositis vasculitis, pleuritis).
Virkninger på laboratorieprøveresultater
Kan øge leverenzymniveauet. Kan nedsætte kaliumniveauet.
Kan nedsætte antallet af blodplader.
Overdosering og behandling
Overdosering kan forårsage alvorlig hypotension.
Behandlingen kan omfatte indgift af en potent vasopressor, såsom noradrenalin, samt andre generelle støttende foranstaltninger, herunder forsigtig udskiftning af væskevolumen.
Særlige overvejelser
Inamrinon ordineres primært til patienter, som ikke har reageret på behandling med hjerteglykosider, diuretika og vasodilatatorer.
Afgiv lægemidlet som leveret eller fortyndes i normal eller halvnormal saltvandsopløsning til en koncentration på 1 til 3 mg/ml. Lægemidlet må ikke fortyndes med opløsninger indeholdende dextrose, da der sker en langsom kemisk reaktion i løbet af 24 timer. Amrinon kan dog injiceres i løbende dextroseinfusioner gennem Y-forbindelsen eller direkte i slangen. Brug fortyndet opløsning inden for 24 timer.
Indgiv ikke furosemid i I.V. linjer indeholdende amrinon, fordi der straks opstår en kemisk reaktion.
Overvåg blodtryk og hjertefrekvens under hele infusionen. Sænk eller stop infusionen, hvis patientens blodtryk falder, eller hvis der opstår arytmier (ventrikulære eller supraventrikulære). Det kan være nødvendigt at reducere doseringen.
Et trombocyttal under 150.000/mm3 gør det normalt nødvendigt at reducere dosis. Trombocytopeni opstår normalt efter langvarig behandling.
Overvåg elektrolytniveauer (især kalium), fordi lægemidlet øger hjertekapaciteten, hvilket kan medføre diurese.
Hæmodynamisk overvågning kan være nyttig ved styring af behandlingen.
Overvåg patienten for uønskede GI-effekter (såsom kvalme, opkastning og diarré); reducer dosis eller seponer lægemidlet.
Patienter, der ammer
Lægemiddel kan forekomme i modermælk. Sikkerheden hos ammende kvinder er ikke blevet fastslået.
Pædiatriske patienter
Sikkerhed og effekt hos børn under 18 år er ikke blevet fastslået.
Patientuddannelse
Advar patienten om, at der kan opstå svie på injektionsstedet.
Fortæl patienten, at han/hun straks skal indberette bivirkninger.
Reaktioner kan være almindelige, ualmindelige, livstruende eller almindelige og livstruende.
◆ Kun i Canada
◇ Ikke-mærket klinisk brug