Nutlin

Nutliner er cis-imidazolin-analoger, som hæmmer interaktionen mellem mdm2 og tumorsuppressoren p53, og som blev opdaget ved screening af et kemisk bibliotek af Vassilev et al. Nutlin-1, nutlin-2 og nutlin-3 blev alle identificeret i den samme screening; Nutlin-3 er dog den forbindelse, der oftest anvendes i undersøgelser af kræftbekæmpelse. Små Nutlin-molekyler optager MDM2’s p53-bindingslomme og forstyrrer effektivt p53-MDM2-interaktionen, som fører til aktivering af p53-vejen i p53-wildtypeceller. Ved at hæmme interaktionen mellem mdm2 og p53 stabiliseres p53, og det menes, at det selektivt inducerer en væksthæmmende tilstand kaldet senescens i kræftceller. Man mener derfor, at disse stoffer virker bedst på tumorer, der indeholder normal eller “wild-type” p53. Nutlin-3 har vist sig at påvirke produktionen af p53 inden for få minutter.

Nutlin 3

Navne
IUPAC-navn (±)-4–piperazin-2-one
Andre navne Nutlin
Identificeringsmidler
	548472-68-0
3D-model (JSmol)
ChEMBL	ChEMBL191334
PubChem CID
UNII	53IA0V845C
CC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl
Egenskaber
	C30H30Cl2N4O4
Molarmasse	581.49 g-mol-1
Medmindre andet er angivet, er dataene angivet for materialer i deres standardtilstand (ved 25 °C , 100 kPa).
verificere (hvad er ?)
Infobox referencer

Den mest potente af de to enantiomerer, (-)-nutlin-3, kan syntetiseres på en meget enantioselektiv måde. Flere nutlinderivater, såsom RG7112 og RG7388 (Idasanutlin), er blevet udviklet og er gået videre til undersøgelser på mennesker.