Omdannelsen af THCA til THC in vivo synes at være meget begrænset, hvilket giver det kun en meget lille effektivitet som prodrug for THC. I receptorbindingsassays er det promiskuøst; der er artikler, der viser, at det er en inhibitor af PC-PLC, COX-1, COX-2, TRPM8, TRPV1, FAAH, NAAA, MGL og DGLα, og en inhibitor af anandamidtransport, samt en agonist af TRPA1 og TRPV2. Mange THCA-reagenser, der anvendes i biokemiske eksperimenter, er forurenet med THC på grund af THCA’s ustabilitet.
En undersøgelse viste, at THCA og uopvarmede Cannabis sativa-ekstrakter udøver immunmodulerende virkning, der ikke formidles af de cannabinoide CB1- og CB2-receptorkoblede veje som THC. THCA var i stand til at hæmme niveauet af tumornekrosefaktor alfa (TNF-alpha) i U937-makrofager og perifere blodmakrofager, en hæmning, der varede over en længere periode, mens THC og opvarmede ekstrakter efter længere tids eksponering har tendens til at inducere TNF-alpha-niveauet. THCA og THC viser forskellige virkninger på fosfatidylcholinspecifik fosfolipase C-aktivitet (PC-PLC), idet THCA og uopvarmede ekstrakter hæmmer PC-PLC-aktiviteten på en dosisafhængig måde, men THC inducerede kun PC-PLC-aktivitet ved høje koncentrationer, hvilket tyder på, at THCA og THC udøver deres immunmodulerende virkninger via forskellige metaboliske veje.
Den antiinflammatoriske aktivitet af C. sativa-ekstrakter blev undersøgt på tre linjer af epitelceller og på tyktarmsvæv i en model for inflammatoriske tarmsygdomme (IBD), hvor C. sativa-blomster blev ekstraheret med ethanol, fandt, at den antiinflammatoriske aktivitet af Cannabis-ekstrakter stammer fra THCA, der er til stede i fraktion 7 (F7) af ekstraktet. Alle fraktioner af C. sativa ved en bestemt kombination af koncentrationer viser imidlertid en signifikant øget cytotoksisk aktivitet og undertrykker COX-2 og MMP9-genekspression i både cellekultur og tyktarmsvæv, hvilket tyder på, at den antiinflammatoriske aktivitet af Cannabis-ekstrakter på tyktarmens epitelceller stammer fra en fraktion af ekstraktet, der indeholder THCA, og at den, i det mindste delvist, formidles via GPR55-receptoren. Den cytotoksiske aktivitet af C. sativa-ekstraktet blev øget ved at kombinere alle fraktioner i en bestemt kombination af koncentrationer og blev delvist påvirket af CB2-receptorantagonist, der øgede celleproliferationen. Det foreslås, at THCA i en ikke-psykoaktiv behandling af IBD bør anvendes i stedet for CBD.
THCA binder sig til og aktiverer PPARγ med højere styrke end dets dekarboxylerede produkter.
THCA viser en lignende metabolisme som THC hos mennesker, idet der dannes 11-OH-THCA og 11-nor-9-carboxy-THCA. Selv om decarboxyleringen af THCA til THC blev antaget at være fuldstændig, hvilket betyder, at der ikke burde kunne påvises THCA i urin og blodserum fra cannabisforbrugere, findes det i urin- og blodserumprøver indsamlet fra politiets kontrol af bilister, der mistænkes for at køre under påvirkning af narkotika (DUID). THCA blev påvist i urin- og blodserumprøver fra flere cannabisforbrugere i koncentrationer på op til 10,8 ng/ml i urinen og 14,8 ng/ml i serum. Koncentrationen af THCA var lavere end THC-koncentrationen i de fleste serumprøver, hvilket resulterede i molforholdet THCA/THC på ca. 5,0-18,6 %. Når der blev antaget et kort tidsforløb mellem sidste indtagelse og blodprøvetagning, var det molære forhold 18,6 % i serum.