Identification
Name Clobetasone Accession Number DB13158 Description
クロベタゾンは、湿疹、乾癬、様々な皮膚炎、また特定の眼科疾患の治療剤として局所的に使用されるコルチコステロイド剤です。 酪酸クロベタゾン外用剤は、視床下部-下垂体-副腎軸の抑制を最小限に抑えることが示されている。
種類 低分子グループ 承認済み構造
類似構造
クロベタゾン(DB13158)の構造
×
重量平均値です。 408.89
モノサシ。 408.1503652 化学式 C22H26ClFO4 類義語
- Clobetasona
- Clobetasone
Pharmacology
効能
皮膚科において。 酪酸クロベスタゾン外用剤は、湿疹や皮膚炎に伴うかゆみや紅斑を抑える効果があります。眼科領域では、酪酸クロベタゾン0.1%点眼液がシェーグレン症候群におけるドライアイの治療に安全かつ有効であることが確認されています。
関連疾患
- アレルギー性接触皮膚炎
- アレルギー性結膜炎
- 環状皮膚炎
- 皮膚炎.皮膚炎, 湿疹性
- 上強膜炎
- 炎症性
- 間質性角膜炎
- 眼刺激性 滴状角結膜炎
- バラ色角結膜炎
- 強膜炎
- 春季角結膜炎
- 結膜充血
- 眼細菌感染症
- 眼病変
(注)1.
禁忌 & Blackbox Warning
薬力学
クロベタゾンなどの局所コルチコステロイドは、皮膚に適用すると抗炎症、抗増殖、免疫抑制および血管収縮の作用をもたらすコルチゾンの合成派生物であります。
作用機序
局所適用されたクロベヤゾンは、真皮および真皮内細胞の細胞質受容体と結合し、抑制タンパク質を誘導することにより、プロスタグランジン、キニン、ヒスタミン、リポソーム酵素およびその他の内因性炎症仲介物質の活性低下をもたらすと考えられています。 局所用コルチコステロイドは、血管の拡張と透過性を逆転させることにより、炎症を起こしている皮膚の領域へのマクロファージと白血球の移動を阻害し、紅斑、浮腫およびそう痒の減少をもたらす。
標的 | 作用 | 臓器 |
---|---|---|
AGlucocorticoid(アグロコルチコイド 受容体 |
agonist
|
ヒト |
吸収
吸収は多くの薬物に依存します。を含む関連要因。 ステロイド自体の本質的な特性、薬物の濃度(濃度の増加は、一般的に吸収されるより多くの薬物をもたらしますが、高濃度でプラトーがあります)、使用される車両(最適化または増強車両 > 軟膏またはゲル > クリームまたはローション)、暴露の期間、適用の頻度、皮膚バリアを破壊して吸収率を高める他の製品との組み合わせ(例:…)。g., サリチル酸、尿素)。 吸収に影響を与える患者関連要因には、以下のものがある:患者の年齢(乳児および小児は、成人よりも外用薬の吸収が早く、程度も大きく、体重に対する皮膚表面の総面積の割合が大きい;高齢者は皮膚が薄く、薬物をより容易に吸収する);炎症または疾患による皮膚の破壊(例. 吸収はアトピー性皮膚炎で増加する)、治療した皮膚の総面積、治療した皮膚の部位(頭皮、顔、眼瞼、腋窩、陰嚢などの皮膚の薄い部位からの吸収は、前腕、膝、肘、手の平、足の裏などの皮膚の厚い部位からの吸収よりはるかに大きい)、皮膚の温度や湿度、環境の上昇で吸収が増加、治療皮膚の閉塞(ラップ、油性車両、ドレッシング、テープ、おむつ、ぴったりした衣類などによる)、など。
分布容積
循環レベルが検出レベルよりかなり低いため、局所用コルチコステロイドの全身曝露を評価するための薬力学的エンドポイントの使用が必要である。 代謝
皮膚から吸収されると、局所用コルチコステロイドは全身投与コルチコステロイドと同様の薬物動態経路で処理される。 排泄経路
クロベタゾンおよびその代謝物は尿中に排泄されます。
半減期
N/A
消化不良
と治療成果の向上を図る。
Toxicity
Organism:MouseTestタイプ: LD50 Oral (Reported dose: >6gm/kg)LD50 Subcutaneous ( >3600mg/kg )Effects : 行動:傾眠(全身活動低下)脾臓の血液変化
Organism : MouseTest type: LD50経路 腹腔内報告用量: 500 mg/kg
LD50 rat : 1510mg/kg IntraperitonealLD50 rat > 6gm/kg OralLD 50 rat : > 2600mg/kg subcutaneous
影響を受ける生物 不明 経路 不明 Pharmacogenomic Effects/ADRs 不明
Interactions
Drug Interactions
- Approved
- Vet approved
- Nutraceutical
- Illicit
- Withdrawed
- Investigational
- Experimental
- All Drugs
Drug | ||
---|---|---|
Integrate drug-> 薬物統合drug
interactions in your software |
||
Abametapir | Clobetasone は Abametapir と併用すると血清濃度を上昇させることができます。 | |
アカルボース | クロベタゾンとアカルボースを併用すると高血糖のリスクまたは重症度が増加することがある。 | |
アセトヘキサミド | クロベタゾンとアセトヘキサミドを併用すると高血糖のリスクまたは重症度が増加することがある。 | |
アセチルジギトキシン | アデノウイルス7型生ワクチン | アデノウイルス7型生ワクチンはクロベタゾンと併用すると治療効果が低下することがある。 |
アルビグルチド | クロベタゾンとアルビグルチドを併用すると高血糖のリスク又は重症度が増加することがある。 | |
アログリプチン | クロベタゾンとアログリプチンを併用すると高血糖のリスク又は重症度が増加することがある。 | |
アミノグルテチミド | アミノグルテチミドと併用すると、クロベタゾンの治療効果が低下するおそれがあります。 | |
炭疽病免疫グロブリン・ヒト | クロベタゾンとの併用により、炭疽病免疫グロブリン・ヒトの治療効果が低下することがあります。 |
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食品との相互作用 相互作用は見つかりませんでした。
Products
製品成分
成分 | UNII | CAS | InChI Key | |
---|---|---|---|---|
Clobetasone butyrate | 8U0H6XI6EO | 25122-> CASE | CAS | InChI Key |
酪酸菌 | FBRAWBYQGRLCEK-AVVSTMBFSA-N |
国際/その他ブランド ユーモソン(グラクソ・スミスクライン) 銘柄処方薬
名称 | 用法用量 | 強度 | 経路 | ラベットマーケティングスタート | マーケティングエンド | リージョン | イメージ |
---|---|---|---|---|---|---|---|
ユーモベート | 軟膏 | 外用薬 | グラクソスミスクライン社 | 2001〜525006-25 | 2007-08-02 | カナダ | |
Eumovate Ont 0.05% | 軟膏 | 外用 | Glaxo Canada Inc | 1979-12-31 | 2001-08-.01 | カナダ |
市販品
名称 | 用量 | 強さ2649 | ルート | ラベラー | マーケティングスタート | マーケティングエンド | 地域 | 画像 |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Eumovate Crm 0.05% | クリーム | 外用 | Glaxo Canada Inc | 1979-12-31 | 2000-08-> | 1979-12-3102 | カナダ | |
スペクトロエッチマケア薬用クリーム | クリーム | グラクソスミスクラインInc | 1999-に掲載されたものです。09-27 | 非該当 | カナダ |
カテゴリ
ATCコード D07AB01 – Clobetasone
- D07AB – Corticosteroids.A
- D07AB – Corticosteroids.A 中等度に強力な(グループII)
- D07A – コルチコステロイド、プレイン
- D07 – コルチコステロイド。 皮膚科製剤
- D – 皮膚科製剤
- S01CA – コルチコステロイドと抗感染症薬の併用
- S01C – コルチコステロイドと抗菌薬 – 抗炎症剤と抗菌剤の併用
- S01 – OPHALMOLOGICALS
- S – Sensory ORGANS
- S01BA – Corticosteroids, plain
- S01B – ANTIINFLAMMATORY AGENTS
- S01 – OPHTHALMOLOGICALS
- S – SENSORY ORGANS
- D07AB – Corticosteroids.A
S01CA11 – クロベタゾンと抗感染症薬
S01BA09 – Clobetasone
Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description この化合物はグルコ/ミネラコルチコイド、黄体ホルモンおよび誘導体とよばれる有機化合物のクラスに属するものである。 これらは、ヒドロキシル化プロスタン部位をベースとした構造を持つステロイドである。 王国 有機化合物 Super Class Lipid and lipid-like molecules Class Steroids and steroid derivatives Sub Class Pregnane steroids Direct Parent Gluco/mineralocorticoids, progestogins and derivatives Alternative Parents 20-oxosteroid / 11-oxosteroid / 17-hydroxysteroids / 3-oxo delta-1,4-steroids / Halogenated steroids / Delta-1.1,4-ステロイド / 第3級アルコール / α-ヒドロキシケトン / α-クロロケトン / 環状ケトン / 環状アルコール及びその誘導体 / アルキルフルオリド / アルキルクロリド / 炭化水素誘導体 / 有機酸化物 / 有機塩化物 / 有機フッ化物 show 7 more Substitments 11-oxosteroid / 17-hydroxysteroid / 20-oxosteroid / 3-oxo-delta-1,4-ステロイド/3-オキソステロイド/9-ハロステロイド/アルコール/脂肪族ホモ多環式化合物/塩化アルキル/フッ化アルキル/ハロゲン化アルキル/アルファクロロケトン/アルファハロケトン/アルファヒドロキシケトン/カルボニル基/環状アルコール/環状ケトン/Delta-1.4-ステロイド / ハロ-ステロイド / 炭化水素誘導体 / ヒドロキシステロイド / ケトン / 有機酸化物 / 有機酸素化合物 / 有機塩化物 / 有機フッ化物 / 有機ハロゲン化合物 / 有機酸素化合物 / 酸化ステロイド / プロゲストーギン骨格 / 第3級アルコール もっと見る 21 分子骨格 脂肪族ホモ多環式化合物 外部記述子 利用不可
化学的識別子
UNII LT69WY1J6D CAS番号 54063-32-0 InChI Key XXIFVOHLGBURIG-OZCCCYNHSA-N InChI
InChI=1S/C22H26ClFO4/c1-12-8-16-5-4-13-9-14(25)6-7-19(13.6) (13,2)21(15,24)17(26)10-20(16,3)22(12,28)18(27)11-23/h6-7,9,12,15-16,28H,4-5,8,10-11H2,1-3H3/t12-,15-,16-,19-,20-,21-,22-/m0/s1IUPAC Name
(1R,2S,10S,11S,13S,14R,15S)-14-(2-chloroacetyl)-1-fluoro-14-hydroxy-2,13,15-trimethyltetracycloheptadeca-3,6-diene-5,17-dioneSMILES
1(C)C2()3()CCC4=CC(=O)C=C4(C)3(F)C(=O)C2(C)1(O)C(=O)CCl一般文献
- Medsafe
- ChemIdplus
外部文献 リンク KEGG Drug D07717 PubChem Compound 71387 PubChem Substance 347829268 ChemSpider 64482 RxNav 108074 ZINC ZINC000005752185 Wikipedia Clobetasone AHFSコード
- 84:06.00 – 抗炎症剤
臨床試験
臨床試験
フェーズ ステータス 目的Conditions Count 3 終了 治療 皮膚炎.Dermatitis。 湿疹型 1 Pharmacoonomics
メーカー
非公開パッケージャー
非公開剤形
Form ルート 強度 クリーム 外用 溶液・点眼 眼用 懸濁液 眼用 点眼薬 軟膏 外用薬 価格 不明 特許 不明
特性
状態 固体 実験的性質 不可 予測的性質
特性 値 ソース 水溶性 0.00691mg/mL ALOGPS logP 2.88 ALOGPS logP 3.6 ChemAxon logS -4.0 LogP LogP 4.8
ALOGPS pKa(最強酸性) 12.49 ChemAxon pKa(最強酸性) -3.0.9 ChemAxon 生理的電荷 0 ChemAxon Hydrogen Acceptor Count 4 ChemAxon 水素ドナー数 1 極表面積 71.44 Å2 ChemAxon 回転結合数 2 ChemAxon 屈折率 104.1 104.72 m3-mol-1 ChemAxon 偏光度 41.36 Å3 ChemAxon 環の数 4 ChemAxon 生体利用性 1 ChemAxon ルールオブライフサイクル 1 ファイブ Yes ChemAxon Ghose Filter Yes ChemAxon Veber’s Rule No ChemAxon MDDR-」。Like Rule No ChemAxon Predicted ADMET Features Not Available
Spectra
Mass Spec (NIST) Not Available スペクトル
スペクトル スペクトルタイプ スプラッシュキー 予測MS/MSスペクトル-…続きを読む 10V, 正(注釈) Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 20V.S. Predicted MS/MS Spectrum – 20V, ポジティブ(注釈) Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 40V, 正(注釈) Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 10V, 陰性(注釈付き) 予測されるLC-…MS/MS Not Available 予測MS/MSスペクトル – 20V。 Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available Targets
Kind Protein Organism Humans Pharmacological actionYesActions
AgonistGeneral Function Zinc ion binding Specific Function Glucocorticoids(GC)のReceptorとして機能。 核およびミトコンドリア DNA のグルココルチコイド応答要素 (GRE) に結合する転写因子として、また、グルココルチコイド応答要素 (GRE) を調節する転写因子として、2つの作用機序がある。 遺伝子名 NR3C1 Uniprot ID P04150 Uniprot Name Glucocorticoid receptor 分子量 85658.57 Da- UniProt
- KEGG
酵素
種 類 タンパク質 生 物 ヒト 薬理作用なし作用
基質一般機能 ビタミン d3 25-.水酸化酵素活性 特異的機能 チトクロム P450 は、ヘムチオン酸モノオキシゲナーゼの一群である。 肝ミクロソームでは、NADPH依存性の電子輸送経路に関与する。 肝ミクロソームにおいて、NADPH依存性の電子輸送経路に関与し、様々な酸化反応… 遺伝子名 CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 分子量 57342.67 Da- Eumovate cream monograph
×Improve patient outcomesBuild effective decision support tools with the industry most comprehensive drug-adrug interaction checker。詳細はこちら
薬剤作成日:2016年12月05日 03:58 / 更新日:2021年3月23日 14:29
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