Nutlin

Nutlinは、md2と癌抑制因子p53の相互作用を阻害するシスイミダゾリンアナログで、Vassilevらによる化学ライブラリーのスクリーニングによって発見された。Nutlin-1、Nutlin-2、Nutlin-3は同じスクリーニングで発見されたが、抗癌研究で最もよく使われているのはNutlin-3の化合物である。 Nutlin 小分子は MDM2 の p53 結合ポケットを占め、p53 野生型細胞で p53 経路の活性化をもたらす p53-MDM2 相互作用を効果的に破壊する。 mdm2とp53の相互作用を阻害するとp53が安定化し、がん細胞に選択的に老化と呼ばれる増殖抑制状態を誘導すると考えられている。 したがって、これらの化合物は、正常な、あるいは「野生型」のp53を持つ腫瘍に最もよく効くと考えられている。 Nutlin-3は数分でp53の産生に影響を与えることが示されています。

C30H30Cl2N4O4

Nutlin 3

名称
IUPAC名 (±)-4–ピペラジン-2-(Piperazin-2)one
その他の名称 Nutlin
識別子
	548472-68- （敬称略0
3D model (JSmol)
ChEMBL	ChEMBL191334
PubChem CID
UNII	53IA0V845C
CC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl
特性
モル質量	581.0.49 g-mol-1
特に断りのない限り、データは標準状態（25℃、100kPa）で与えられる。
検証（は何ですか？)
Infobox references

2種類のエナンチオマーでより強力な (-)-nutlin-3 は非常にエナンチオ選択的に合成することが可能である。 RG7112やRG7388（Idasanutlin）など、いくつかのnutlinの誘導体が開発され、ヒト試験へと進展している

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