Zileuton

効能・効果・用法・用量編集

Zileutonは、成人および12歳以上の小児の喘息の予防と慢性治療に適応されます。 Zileutonは、急性喘息発作における気管支痙攣の回復には適応がありません。 ザイルトンによる治療は、喘息の急性増悪期にも継続できる。

ザイフロの推奨用量は、1回600mg錠、1日4回である。 飲み込みやすいように錠剤を半分に割って使用することもある。 ザイフロCRの推奨用量は、1日2回、朝夕の食後1時間以内に600mgの徐放錠2錠とし、1日量は2400mgとする。 ザイフロCR錠を半分に割らないでください。

関連化合物にモンテルカスト(シングレア)およびザフィルルカスト(アコレート)があります。 これら2つの化合物は、特定のロイコトリエンの作用を阻害するロイコトリエン受容体拮抗薬であり、ジレウトンはロイコトリエンの生成を阻害する。

研究

マウスによる研究では、ジレウトンの単独またはイマチニブと併用した場合、慢性骨髄性白血病(CML)を阻害する可能性が示唆されています。 また、認知症モデルマウスでも研究されています。

禁忌・警告編集

ザイフルとザイフルCRの最も重大な副作用は、肝酵素の上昇の可能性です(患者の2%)。 したがって、活動性の肝疾患または正常上限の3倍を超える肝機能酵素の上昇が持続する患者にはザイルトンは禁忌である。 ザイフロCRの投与開始前、最初の3カ月間は毎月、最初の1年間は2-3カ月ごとに、その後は定期的に肝機能を評価する必要があります。

ザイフロおよびザイフロCRでは睡眠障害や行動変化などの精神神経症状が生じることがあります。 ザイフルまたはザイフルCRの使用中に精神神経系イベントが発生した場合は、医療機関に連絡するよう患者に指導してください。

ザイルトンはCYP1A2の弱い阻害剤であるため、テオフィリン、およびプロプラノロールの濃度を高めるなど臨床的に重要な薬物相互作用を3つ有しています。 テオフィリンのクリアランスを著しく低下させ、AUCを2倍にし、半減期を25%近く延長させることが示されている。 テオフィリンはカフェインと関係があるため(どちらもメチルキサンチンであり、テオフィリンはカフェインの代謝物である)、カフェインの代謝およびクリアランスも低下する可能性があるが、ジレウトンとカフェインとの薬物相互作用試験は実施されていない。 ワルファリンの代謝およびクリアランスは、主にR-異性体がジレウ トンの影響を受け、S-異性体は受けない(異なる酵素を介した代謝のため)。 このため、プロトロンビン時間の延長につながる可能性があります

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