Fosfenytoin Dosering

Medicinskt granskad av Drugs.com. Senast uppdaterad den 2 december 2020.

Ursprunglig vuxendos för status epilepticus

Laddningsdos: 15 till 20 mg PE/kg IV; infusion med 100 till 150 mg PE/min
-Maximal infusionshastighet: Efter den första underhållsdosen ska efterföljande doser individualiseras för att uppnå terapeutiska fenytoinkoncentrationer

Den maximala hastigheten för intravenös administrering ska inte överskridas på grund av den kardiovaskulära risk som är förknippad med snabba infusionshastigheter.
-Kontinuerligt övervaka elektrokardiogram, blodtryck och andningsfunktion under hela IV-infusionen och under cirka 10 till 20 minuter i slutet av infusionen när maximala serumfenytoinkoncentrationer förväntas.
– Eftersom den fullständiga antiepileptiska effekten av fenytoin inte är omedelbar kan andra åtgärder, inklusive samtidig administrering av en intravenös bensodiazepin, vara nödvändiga för kontroll av status epilepticus.
-Om detta läkemedel inte avslutar anfallen bör användning av alternativa antikonvulsiva läkemedel övervägas.
Användning: För behandling av generaliserad tonisk-klonisk status epilepticus

Ursprunglig vuxendos för epilepsi

Laddningsdos: 10 till 20 mg PE/kg IV; infundera med en hastighet som inte är högre än 150 mg PE/min
-Måste administreras som en enda IM-dos när IV-tillgång är omöjlig
Underhållsdos: Efter den initiala underhållsdosen ska efterföljande doser individualiseras för att uppnå terapeutiska fenytoinkoncentrationer

Den maximala hastigheten för intravenös administrering ska inte överskridas på grund av kardiovaskulär risk förknippad med snabba infusionshastigheter.
-Kontinuerligt övervaka elektrokardiogram, blodtryck och andningsfunktion under hela IV-infusionen och under cirka 10 till 20 minuter i slutet av infusionen när maximala serumfenytoinkoncentrationer förväntas.
– När behandling med oralt fenytoin inte är möjlig kan detta läkemedel ersättas med oralt fenytoin med samma totala dagliga dos av fenytonnatriumekvivalenter (PE).
– På grund av riskerna för kardiell och lokal toxicitet i samband med intravenös administrering ska oralt fenytoin användas när det är möjligt.
Användningsområden:
-Prevention och behandling av anfall som inträffar under neurokirurgi
-Korttidsersättning för oralt fenytoin

Usual Pediatric Dose for Status Epilepticus

Cerebyx:
Mindre än 17 år:
Inledande dos: 15 till 20 mg PE/kg IV; infundera med 2 mg PE/min (eller 150 mg PE/min, beroende på vilket som är långsammast)
Underhållsdos: 15 till 20 mg PE/kg IV; infundera med 2 mg PE/min (eller 150 mg PE/min, beroende på vilket som är långsammast)
Underhållsdos:
-Initiell underhållsdos: 2 till 4 mg PE/kg/dag IV administrerad 12 timmar efter laddningsdosen; infusion med 1 till 2 mg PE/kg/min eller 100 mg PE/min, beroende på vilket som är långsammare
-Hållandedos efter initial underhållsdos: 4 till 8 mg PE/kg/dag i 2 delade doser (var 12:e timme); infusion med 1 till 2 mg PE/kg/min eller 100 mg PE/min, beroende på vilket som är långsammare
17 år eller äldre: Se Dosering för vuxna

Den maximala hastigheten för intravenös administrering bör inte överskridas på grund av kardiovaskulär risk i samband med snabba infusionshastigheter.
-Kontinuerligt övervaka elektrokardiogram, blodtryck och andningsfunktion under hela den intravenösa infusionen och under cirka 10 till 20 minuter i slutet av infusionen när maximala serumfenytoinkoncentrationer förväntas.
– Eftersom den fullständiga antiepileptiska effekten av fenytoin inte är omedelbar kan andra åtgärder, inklusive samtidig administrering av en intravenös bensodiazepin, vara nödvändiga för kontroll av status epilepticus.
-Om detta läkemedel inte avslutar anfallen bör användningen av alternativa antikonvulsiva läkemedel övervägas.
-Sesquient är inte godkänt för status epilepticus hos pediatriska patienter eftersom säkerheten vid snabb intravenös administrering är okänd; denna formulering innehåller betadex sulfobutyleternatrium och administreringshastigheten för patienter 2 till 17 år bör inte överstiga 0,4 mg PE/kg/min.
Användning: För behandling av generaliserad tonisk-klonisk status epilepticus (endast Cerebyx)

Ursprunglig pediatrisk dos för epilepsi

Cerebyx:
Under 17 år:
Inledande dos: 10 till 15 mg PE/kg IV; infundera med 1 till 2 mg PE/kg/min eller 150 mg PE/min, beroende på vilket som är långsammaste
Underhållsdoser:
Inledande underhållsdos: 2 till 4 mg PE/kg/dag IV administrerat 12 timmar efter laddningsdosen; infundera med 1 till 2 mg PE/kg/min eller 100 mg PE/min, beroende på vilket som är långsammast
-Maintenansdos efter inledande underhållsdos: 4 till 8 mg PE/kg/dag i 2 delade doser (var 12:e timme); infundera med 1 till 2 mg PE/kg/min eller 100 mg PE/min, beroende på vilket som är långsammast
17 år eller äldre: Se Dosering för vuxna

Den maximala hastigheten för intravenös administrering bör inte överskridas på grund av kardiovaskulär risk i samband med snabba infusionshastigheter.
-Kontinuerligt övervaka elektrokardiogram, blodtryck och andningsfunktion under hela den intravenösa infusionen och under cirka 10 till 20 minuter i slutet av infusionen när maximala serumfenytoinkoncentrationer förväntas.
-Vid behandling med oralt fenytoin är inte möjlig kan detta läkemedel ersättas med oralt fenytoin med samma totala dagliga dos av fenytonnatriumekvivalenter (PE).
-På grund av riskerna för kardiell och lokal toxicitet i samband med intravenös administrering ska oralt fenytoin användas när det är möjligt.
-IM-administration ska normalt inte användas till pediatriska patienter
-Sesquient är inte godkänt för förebyggande och behandling av kramper som inträffar under neurokirurgi hos pediatriska patienter eftersom säkerheten vid snabb IV-administrering är okänd; denna formulering innehåller betadex sulfobutyleternatrium och är godkänd som ett kortvarigt substitut för oralt fenytoin hos patienter i åldrarna 2 till 17 år med en administreringshastighet som inte får överstiga 0,4 mg PE/kg/min.
Användning: Förebyggande och behandling av kramper som inträffar under neurokirurgi (Cerebyx)
SUBSTITUTION FÖR ORALT FENYTOIN: När behandling med oralt fenytoin inte är möjlig kan intravenöst fosfenytoin ersätta oralt fenytoin med samma totala dagliga dos av fenytonnatriumekvivalenter (PE).
-Cerebyx: För användning hos alla pediatriska patienter: Maximal infusionshastighet: 1 till 2 mg PE/kg/min eller 100 mg PE/min, beroende på vilket som är långsammare
-Sesquient: För användning hos alla pediatriska patienter 2 år och äldre: Maximal infusionshastighet: 0,4 mg PE/kg/min

Renala dosjusteringar

Användning med försiktighet; övervaka koncentrationer av obundet fenytoin
Svårt nedsatt njurfunktion (eGFR 15 till 29 mL/min/1,73 m2):
-Sesquient: Övervaka noga serumkreatininnivåerna; om serumkreatininnivån ökar, överväg att byta till oralt fenytoin (detta beror på att sulfobutyleterbetacyklodextrinnatriumsalt är känt för att ackumuleras hos patienter med måttligt till allvarligt nedsatt njurfunktion)

Dosjusteringar för levern

Användning med försiktighet; övervaka obundna fenytoinkoncentrationer

Dosjusteringar

Äldre personer: En lägre dos eller mindre frekvent dosering kan behövas eftersom clearance av fenytoin minskar något hos äldre patienter
Monitorering av fenytoinnivåer:
-Fosfenytoin-doserna väljs för att uppnå terapeutiska serumtotalfenytoinkoncentrationer på 10 till 20 mcg/ml (obundna fenytoinkoncentrationer på 1 till 2 mcg/ml)
-Fenytoinkoncentrationer ska inte övervakas förrän omvandlingen till fenytoin i stort sett är avslutad; Detta sker ungefär 2 timmar efter avslutad intravenös infusion eller 4 timmar efter IM-injektion
Monitoring av fenytoinnivåer hos patienter med hypoalbuminemi (inklusive patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion) och vid användning under graviditet:
Under användning under graviditet bör man mäta serumnivåerna av obundet fenytoin hos patienter med njur- eller leversjukdom, hos patienter med hypoalbuminemi och hos patienter under graviditet på grund av en ökning av obundet fenytoin

Försiktighetsåtgärder

US BOXED WARNINGS:
Försiktighetsåtgärder: Kardiovaskulär risk förknippad med snabba infusionshastigheter:
-Hastigheten för intravenös administrering bör inte överstiga 150 mg fenytoinnatriumekvivalenter (PE) per minut hos vuxna och 2 mg PE/kg/min (eller 150 mg/PE/min, beroende på vilket som är långsammare) hos pediatriska patienter på grund av risken för allvarlig hypotoni och hjärtarytmier.
-Varsam hjärtövervakning behövs under och efter intravenös administrering av detta läkemedel. Även om risken för kardiovaskulär toxicitet ökar med infusionshastigheter över den rekommenderade infusionshastigheten, har dessa händelser också rapporterats vid eller under den rekommenderade infusionshastigheten. Det kan vara nödvändigt att minska administreringshastigheten eller avbryta doseringen.
Säkerheten och effekten av Sesquient har inte fastställts hos patienter yngre än 2 år.
Konsultera avsnittet VARNINGAR för ytterligare försiktighetsåtgärder.

Dialys

Data ej tillgängliga

Andra kommentarer

Administreringsråd:
För intravenös infusion; överskrid inte intravenösa infusionshastigheter på grund av kardiovaskulära risker
-Cerebyx: Kan administreras IM hos vuxna patienter när intravenös åtkomst är omöjlig; bör inte användas vid status epilepticus
DOSeringsfel:
Var medveten om att doseringsfel har förekommit på grund av förväxling med koncentrationen av fosfenytoin och den totala mängden läkemedel i injektionsflaskan; koncentrationen av fosfenytoin är 50 mg PE/mL i både 2 mL och 10 mL injektionsflaskor; 2 mL-flaskan med Cerebyx (fosfenytoin) innehåller totalt 100 mg PE; 10 mL-flaskan med Cerebyx (fosfenytoin) innehåller totalt 500 mg PE
-Doserna av fosfenytoin uttrycks alltid i termer av milligram fenytonnatriumekvivalenter (mg PE): fosphenytoin 1 mg PE är likvärdigt med 1 mg fenytonatrium och därför ska ingen justering göras när fosphenytoin byts ut mot fenytonatrium eller vice versa
Lagringskrav:
-Cerebyx injektionsflaskor ska förvaras vid 2C till 8C (36F till 46F); injektionsflaskorna får inte förvaras i rumstemperatur i mer än 48 timmar
-Sesquient injektionsflaskor: Förvaras vid rumstemperatur; utflykter tillåtna mellan 15C och 30C (59F till 86F)
Tekniker för rekonstitution/beredning:
-Förberedelse för intravenös infusion, späd i D5W eller NS till en koncentration på 1,5 till 25 mg PE/mL
-Sesquient: Förvaras vid rumstemperatur, förvaras vid rumstemperatur och förvaras vid 15C till 30C (59F till 86F): Sesquient: Spädd Sesquient-lösning är stabil i 4 timmar vid rumstemperatur
Allmänt:
-Sesquient är en rumstemperatursstabil formulering av fosfenytoin har godkänts av FDA för status epilepticus och förebyggande och behandling av kramper som inträffar under neurokirurgi hos vuxna; säkerheten för snabb administrering av betadex sulfobutyleternatrium (hjälpämne) till pediatriska patienter är okänd och därför skiljer sig dess administreringshastighet från andra IV-produkter med fosfenytoin. Av denna anledning är akut användning hos pediatriska patienter inte godkänd.
-Både Cerebyx och Sesquient kan kortsiktigt ersätta oralt fenytoin, men endast när oral fenytoinadministrering inte är möjlig.
-Cerebyx kan administreras genom IM-injektion; IM-vägen ska dock inte användas för akut kontroll av kramper såsom status epilepticus; IM-administration ska normalt inte användas hos pediatriska patienter.
Monitorering:
-Kardiell övervakning: Kontinuerlig övervakning av EKG, blodtryck och andningsfunktion under IV-infusionen och under 10 till 20 minuter efter avslutad infusion
-Fenytoinnivåer ska övervakas för att säkerställa terapeutiska nivåer och minimera toxicitet; måste vänta tills omvandlingen till fenytoin är fullständig innan prover samlas in
-Dermatologisk övervakning: Övervaka för utslag och andra tecken och symtom på allvarliga kutana biverkningar
-Psykiatrisk: Övervaka för utslag och andra tecken och symtom på allvarliga kutana biverkningar
: Övervaka för uppkomst eller försämring av symtom på depression, alla ovanliga förändringar i humör eller beteende, eller uppkomsten av självmordstankar eller suicidalt beteende
Patientråd:
-Patienter bör informeras om risken för kardiovaskulära biverkningar vid intravenös administrering och bör instrueras att rapportera alla kardiella tecken eller symtom som de upplever.
-Patienterna bör vara uppmärksamma på tecken och symtom på potentiella hematologiska, dermatologiska, överkänslighets- eller hepatiska reaktioner. Dessa symtom kan inkludera, men är inte begränsade till angioödem, feber, halsont, utslag, sår i munnen, lätta blåmärken, lymfadenopati och petechial eller purpurisk blödning, anorexi, illamående/kräkningar eller gulsot. Patienten ska uppmanas att omedelbart rapportera varje händelse till sin vårdgivare.
-Patienter ska varnas för användning av andra läkemedel eller alkoholhaltiga drycker utan att först söka läkares råd.
-Patienter, deras vårdgivare och familjer ska rådas om att antiepileptiska läkemedel (AED) kan öka risken för självmordstankar och självmordsbeteende och ska informeras om behovet av att vara uppmärksam på uppkomsten eller försämringen av symtom på depression, ovanliga förändringar i humör eller beteende eller uppkomsten av självmordstankar eller självmordsbeteende.
Kvinnor i fertil ålder bör tala med sin vårdgivare om de blir gravida, har för avsikt att bli gravida eller om de ammar eller har för avsikt att amma.