inamrinonlaktat
Inocor
Farmakologisk klassificering: Bipyridinderivat
Terapeutisk klassificering: inotropiskt, vasodilaterande
Graviditetsriskkategori C
Tillgängliga former
Försvaras endast på recept
Injektion: 5 mg/ml
Indikationer och doser 
Kortsiktig behandling av hjärtsvikt. Vuxna: Initialt 0,75 mg/kg i.v. bolus över 2 till 3 minuter; påbörja sedan underhållsinfusion med 5 till 10 mcg/kg/minut. Ytterligare bolus på 0,75 mg/kg kan ges 30 minuter efter att behandlingen inletts. Maximal daglig dos är 10 mg/kg. Hjärtledsstöd hos patienter för vilka andra föredragna läkemedel inte kan användas vid pumpsvikt och akut lungödem. Vuxna: 0,75 mg/kg i.v. bolus under 2 till 3 minuter, därefter 5 till 15 mcg/kg/ minut.
Farmakodynamik
Vasodilaterande verkan: Den primära vasodilaterande effekten av inamrinon verkar härröra från en direkt effekt på perifera kärl.
Inotropisk verkan: Den verkningsmekanism som är ansvarig för den uppenbara inotropa effekten är inte helt klarlagd; den kan dock vara kopplad till hämning av fosfodiesterasaktivitet, vilket resulterar i ökade cellulära nivåer av adenosin 3′,5′-cykliskt fosfat; detta kan i sin tur förändra intracellulära och extracellulära kalciumnivåer. Kalciumhomeostasens roll har inte fastställts. De kliniska effekterna omfattar ökad hjärtminutvolym som förmedlas av minskad efterbelastning och eventuellt inotropism.
Pharmacokinetics
Absorption: Administreras i.v.
Distribution:
Absorption: Administreras i.v: Distributionsvolym är 1,2 L/kg. Distributionsställen är okända. Proteinbindning varierar från 10 % till 49 %. Terapeutiska serumnivåer vid steady state varierar från 0,5 till 7 mcg/ml (idealisk koncentration: 3 mcg/ml).
Metabolism: Metaboliseras i levern till flera metaboliter med okänd aktivitet.
Exkretion: Hos normala patienter utsöndras inamrinon i urinen, med en terminal elimineringshalveringstid på cirka 4 timmar. Halveringstiden kan förlängas något hos patienter med hjärtsvikt.
|
Kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
Kontraindicerat hos patienter som är överkänsliga mot inamrinon eller bisulfiter. Använd inte till patienter med allvarlig aorta- eller lungklaffsjukdom i stället för kirurgiskt ingrepp eller under en akut fas av hjärtinfarkt.
Interaktioner
Läkemedel-läkemedel. Kardiella glykosider: Ökar den inotropa effekten. Detta är en fördel under vissa förhållanden.
Disopyramid: Kan orsaka allvarlig hypotension. Undvik användning tillsammans.
Biverkningar
CV: Arytmier, hypotoni, feber, bröstsmärta.
GI: illamående, kräkningar, anorexi, buksmärta.
Hematologiskt: trombocytopeni.
Metaboliskt: sänkt serumkalium.
Andra: Brännande vid injektionsstället, överkänslighetsreaktioner (perikardit, ascites, myosit vaskulit, pleurit).
Effekter på laboratorietestresultat
Kan öka leverenzymnivåerna. Kan minska kaliumnivåerna.
Kan minska antalet blodplättar.
Överdosering och behandling
Överdosering kan orsaka allvarlig hypotoni.
Behandlingen kan omfatta administrering av en potent vasopressor, t.ex. noradrenalin, samt andra allmänna stödåtgärder, inklusive försiktig vätskevolymersättning.
Särskilda överväganden
Inamrinon förskrivs främst till patienter som inte har svarat på behandling med hjärtglykosider, diuretika och vasodilatatorer.
Ge läkemedlet som det levereras eller späd i normal eller halvnormal koksaltlösning till en koncentration på 1 till 3 mg/ml. Späd inte läkemedlet med lösningar som innehåller dextros eftersom en långsam kemisk reaktion sker under 24 timmar. Amrinon kan dock injiceras i löpande dextrosinfusioner genom Y-kontakt eller direkt i slangen. Använd utspädd lösning inom 24 timmar.
Administrera inte furosemid i intravenösa linjer som innehåller amrinon eftersom en kemisk reaktion inträffar omedelbart.
Övervaka blodtryck och hjärtfrekvens under hela infusionen. Sakta ner eller stoppa infusionen om patientens blodtryck sjunker eller om arytmier (ventrikulära eller supraventrikulära) uppstår. Doseringen kan behöva minskas.
Ett trombocytantal under 150 000/mm3 kräver vanligtvis en dosreduktion. Trombocytopeni uppstår vanligen efter långvarig behandling.
Övervaka elektrolytnivåerna (särskilt kalium) eftersom läkemedlet ökar hjärtminutvolymen, vilket kan orsaka diures.
Hemodynamisk övervakning kan vara användbar för att styra behandlingen.
Observera patienten för negativa GI-effekter (såsom illamående, kräkningar och diarré); minska dosen eller avbryt läkemedlet.
Patienter som ammar
Läkemedlet kan förekomma i bröstmjölk. Säkerhet hos ammande kvinnor har inte fastställts.
Pediatriska patienter
Säkerhet och effekt hos barn yngre än 18 år har inte fastställts.
Patientutbildning
Varna patienten om att sveda kan uppstå vid injektionsstället.
Säg till patienten att rapportera biverkningar omgående.
Reaktioner kan vara vanliga, ovanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Endast Kanada
◇ Icke märkt klinisk användning
.