Nutlin

Nutlin är cis-imidazolinanaloger som hämmar interaktionen mellan mdm2 och tumörsuppressorn p53 och som upptäcktes genom screening av ett kemiskt bibliotek av Vassilev et al. Nutlin-1, nutlin-2 och nutlin-3 identifierades alla i samma screening, men nutlin-3 är den förening som oftast används i studier mot cancer. Nutlins små molekyler upptar MDM2:s p53-bindningsficka och stör effektivt interaktionen mellan p53 och MDM2, vilket leder till aktivering av p53-systemet i p53-wildtypceller. Genom att hämma interaktionen mellan mdm2 och p53 stabiliseras p53 och tros selektivt framkalla ett tillväxthämmande tillstånd som kallas senescens i cancerceller. Dessa föreningar tros därför fungera bäst på tumörer som innehåller normal eller ”vildtyp” p53. Nutlin-3 har visat sig påverka produktionen av p53 inom några minuter.

Nutlin 3

Namn
IUPAC-namn (±)-4–piperazin-2-one
Andra namn Nutlin
Identifiers
	548472-68-0
3D-modell (JSmol)
ChEMBL	ChEMBL191334
PubChem CID
UNII	53IA0V845C
CC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl
Egenskaper
	C30H30Cl2N4O4
Molarmassa	581.49 g-mol-1
Med undantag för när annat anges anges data för material i standardtillstånd (vid 25 °C , 100 kPa).
verifiera (vad är ?)
Infobox referenser

Den mer potenta av de två enantiomererna, (-)-nutlin-3, kan syntetiseras på ett mycket enantioselektivt sätt. Flera nutlinderivat, såsom RG7112 och RG7388 (Idasanutlin) har utvecklats och gått vidare till studier på människor.