Extraction Ratio

“Rate of plasma drug removal by an organ of elimination, divided by rate that it is presented to this organ”

Description

The extraction ratio of an organ of elimination (e…)… “血漿中の薬物が排泄された”。肝臓や腎臓など）の抽出率は、臓器を1回通過する間に全身循環から薬物を除去する際の臓器の相対的な効率の指標と見なすことができます。 抽出率は0から1の範囲である。 0に近い抽出率は、薬物のほとんどが臓器を一回通過する間に排出されないことを示す。 抽出比が1に近いほど、薬物の大部分が臓器を1回通過する間に排出されることを示します。

臓器クリアランス（主に肝または腎クリアランス）は、臓器の血流、タンパク質結合および薬物を排除する臓器の固有の能力により影響を受けることがあります。 この影響の程度は薬物の抽出比に依存する：

1) 臓器血流の変動：

a) 低抽出比(<0.3)の薬物の場合：静脈内薬物濃度は動脈内濃度とほぼ同じで、臓器クリアランスは血流変動の影響をあまり受けない。

b) 高抽出比(>0.)の薬物の場合：静脈内濃度は動脈内濃度とほぼ同じで、臓器クリアランスは血流変動の影響をあまり受けない。7）：血流の変化はクリアランスに相応の変化をもたらす。例えば、臓器血流の増加は臓器に提示され、臓器から排出される薬物の量を増やす。

2) 血漿蛋白結合の変化：

a) 抽出比の低い薬剤について：結合しない薬剤のみが膜に浸透して排出に利用可能である。 したがって、未結合画分が増加すれば、それに比例してクリアランスも増加する。 したがって、未結合薬物濃度は一定であり、投与法の適応は必要ない。

b) 抽出率の高い薬物の場合：血漿結合とは無関係に、臓器は提示された薬物をすべて除去する能力がある。 したがって、未結合薬物の割合が増加しても、クリアランスは一定であり、その後未結合濃度が増加し、毒性につながる可能性がある。

3) 薬物を排除する臓器の固有能力の変動：

a) 抽出率の低い薬物の場合：この能力がわずかに変化すると、臓器クリアランスに影響を与える。

b) 抽出比率の高い薬物：この能力は非常に高く、この変動は主に臓器血流によって制限されるクリアランスにほとんど影響しない。

臨床的意義

薬物が主に肝臓または腎臓から排出される場合、臓器の影響を受けてどの状態がクリアランスを変え、さらに投与方法を適応することができるようにするには、その薬物の抽出比率を知ることが不可欠である。

関連用語

Intrinsic clearance (CLint): 血流や血漿タンパク結合の制限がない場合、排泄器官による結合していない薬物の理論的な最大クリアランス。 この用語は、臓器の機能的予備能に関連する。 CLintは酵素動力学を用いてin vitroで決定することができる。

薬物動態図

評価

抽出率は、薬物の排泄速度とその排泄器官に到達する速度に関連する次の式を用いて評価することができる。 これには臓器流出時の動脈血と静脈血のサンプリングが必要です。