Mechanism of ActionEdit
ヒトでは、尿酸はプリンの異化経路における最終段階である。 ラスブリカーゼは、難溶性尿酸を酵素的に酸化し、不活性でより可溶性の代謝物であるアラントインに、化学反応における副産物として二酸化炭素と過酸化水素を触媒する
PharmacodynamicsEdit
臨床試験では、ラスブリカーゼの効果を評価するのに血漿尿酸の測定が使われました。 ラスブリカーゼ0.15または0.20 mg/kgを毎日5日間まで投与したところ、血漿尿酸値は4時間以内に低下し、成人の98％、小児の90％で少なくとも7日間7.5 mg/dL未満に維持されました。 2950>
薬物動態編集部
白血病、リンパ腫、その他の血液学的悪性腫瘍の小児および成人患者において、rasburicaseの薬物動態が評価された。 AUC0-24 hrおよびCmaxで測定したRasburicaseの曝露量は，0.15から0.2 mg/kgの用量範囲で増加する傾向があった。 平均終末半減期は、小児と成人患者でほぼ同じで、15.7時間から22.5時間の範囲であった。 平均分布容積は，小児で110～127 mL/kg，成人では75.8～138 mL/kgであった。 投与1日目から5日目にかけて，最小限の蓄積量（< 1.3倍）が認められた。 成人では、年齢、性別、ベースラインの肝酵素値およびクレアチニンクリアランスは、rasburicaseの薬物動態に影響を及ぼさなかった。 また、日本人（n=20）と白人（n=22）の比較では、0.15または0.20 mg/kg投与後の体重標準化クリアランスの幾何平均値が約40％低くなっていました。